非临床药代动力学实验（PK）（二）
2. 吸收经口给药的新药，进行整体动物试验时应尽可能同时进行血管内给药的试验，提供绝对生物利用度。对于其他血管外给药的药物及某些改变剂型的药物，应根据立题目的，提供绝对生物利用度或相对生物利用度。3. 分布大鼠或小鼠，选择一个剂量（有效剂量），给药后，至少测定药物及主要代谢产物在心、肝、脾、肺、肾、胃肠道、生殖腺、脑、体脂、骨骼肌等组织的浓度。参考药-时曲线的变化趋势，选择至少3个时间点分别代表吸收相、平衡相和消除相的药物分布。每个时间点，一般应有6个动物（雌雄各半）的数据。可考虑进行多次给药后特定组织的药物浓度研究，进行组织分布试验，必须注意取样的代表性和一致性。4. 排泄同时提供啮齿类和非啮齿类动物的排泄数据，啮齿类每个性别3只动物，非啮齿类每个性别2~3只动物。数据包括：尿和粪的药物排泄、胆汁排泄。记录药物及主要代谢产物自粪、尿、胆汁排出的速度及总排出量（占总给药量的百分比），提供物质平衡的数据。5. 与血浆蛋白的结合建议......阅读全文
氟二乙氨乙基安定的药代动力学
口服后由胃肠道充分吸收。口服氟二乙氨乙基安定后15～45min起效，0.5～1h血药深度达峰值，7～10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢，有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃氟二乙氨乙基安定，有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄，也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日，导致后遗
氯膦酸二钠胶囊的药代动力学
●吸收 与其它二膦酸盐相同，氯膦酸盐的胃肠道吸收很低，约为2%。氯膦酸盐吸收迅速，单次给药后，于30分钟内即可达到血清峰浓度。由于氯膦酸盐对钙和其它二价阳离子有强烈的亲和性，所以当氯膦酸盐与饮食或含有二价阳离子的药物同时服用时，其吸收可忽略不计。在一项研究中，以在早餐前2小时服用氯膦酸盐作为参比
二巯丙醇注射液的药代动力学
口服不吸收。肌注后30～60分钟血药浓度达高峰，维持2小时。4小时后几乎完全代谢降解和排泄。动物注射本品后尿内中性硫含量排泄迅速增多，其中约50%是由于注射本品的结果。尿中葡萄糖醛酸含量增多，提示本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。
关于氯硫二苯胺的药代动力学介绍
口服吸收慢而不规则，肌内注射吸收迅速。治疗精神分裂症时的有效药物浓度为100～300ng/ml。肌内注射后的血药浓度是口服的4～10倍。不同患者之间的血药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为2.8h，肌内注射为1～4h，静脉给药为2～4h。单次口服药效持续时间为6h左右。口服的生物利用
关于戊酸雌二醇的药代动力学介绍
1、吸收：戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通过肝脏的过程中，类固醇酯分解为雌二醇和戊酸。同时，雌二醇进一步代谢为雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后，只有约3%的雌二醇得到生物利用。食物不影响雌二醇的生物利用度。 2、分布：服药后通常4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度，约为15pg
克罗米芬药的药代动力学
口服后经肠道吸收，进入肝血流循环。T1/2一般为5～7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道，然后自粪便排除，部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【贮藏】常温（10℃-30℃）贮存，置于儿童不可触及处。遮光，密封保存。 【规格】 1.片剂：每片50mg。 2.
抗体药PK/PD与人源化小鼠模型（二）
生物标记物主要分三类： 1、靶点生物标记物靶点受体占位（Receptor occupancy，RO）实验： 图4. RO实验的原理 2、机制生物标记物 肿瘤微环境的检测：Biomarker Profiling肿瘤微环境检测包括（1） 肿瘤内免疫细胞的数量，位置及状态（如激活，dysfunction
可的松的药代动力学
可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素，本身无活性，需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收，约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松，其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。
地高辛的药代动力学
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
非线性药代动力学
药物消除有特异性和饱和性。药物浓度低时，为一级代谢，药物浓度较高时，呈饱和状态，为零级代谢。非线性代谢的药物，其半衰期不是常数，随给药剂量的增大而增大，另外，血药浓度与给药剂量不完全成正比，较高浓度时，再给较小的剂量，也会使血药浓度有大幅度的增加，容易产生药物中毒。
什么是药代动力学
更简单的来讲，药代动力学是研究药物进入人或动物体内后，机体对药物的作用的研究。而药效动力学是研究药物进入机体后，药物对机体的作用。药代动力学的目的是：搞清楚药物在体内的过程，重要的是量化地研究药物在体内的浓度水平是可以控制的，是安全的，是可以认为监控、调整的！
肝素的药代动力学
肝素口服不吸收，皮下、肌内或静脉注射均吸收良好，吸收后分布于血细胞和血浆中，部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物，也可与球蛋白及纤维蛋白原结合，由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢，经肝内肝素酶作用，部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1～6h，平均1.
泼尼松的药代动力学
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。
地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活
利福平的药代动力学
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治
关于特非那定片的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 据报道，口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期20.25小时，60％随粪便排泄，40％由尿液排出。 贮藏 遮光，密闭保存
关于非诺贝特缓释胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 一次给药后3～5小时左右血药浓度达峰值，表观分布容积为0.9L/kg，消除半衰期约为20小时。每日一次服用250mg，连服7天，稳态峰浓度约为12μg/ml。吸收后在肝、肾、肠道中分布多，其次为肺、心和肾上腺，睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内与肾组织内代谢，代谢产物以葡糖醛酸化产物占
概述注射用盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25ug/ml的浓度范围内，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循
关于特非那定片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 据报道，口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期20.25小时，60％随粪便排泄，40％由尿液排出。 包装 铝塑包装。1.每盒1板，每板12片；2.每盒2板，每板12片。
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。必舒胃片在全身
概述二苯乙内酰脲钠的药代动力学
二苯乙内酰脲钠口服吸收较慢，85%～90%由小肠吸收，新生儿吸收甚差；静脉注射吸收快；肌内注射吸收不完全且不规则。口服片剂的生物利用度约为79%，吸收后分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外。二苯乙内酰脲钠主要与白蛋白结合，蛋白结合率为88%～92%，在脑组织内蛋白结合可能还可略高。口服后4～1
关于磺胺二甲嘧啶的药代动力学介绍
口服该品后迅速自胃肠道吸收，在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%～80%，血浆蛋白结合率为80%，血中乙酰化率为15%～40%，血消除半衰期（t1/2a）为5～7小时。主要从尿排泄，2天内50%的药物从尿中排出，其中约70%为乙酰化物。
关于戊酸雌二醇片的药代动力学概述
1、吸收 戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通过肝脏的过程中，类固醇酯分解为雌二醇和戊酸。同时，雌二醇进一步代谢为雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后，只有约3%的雌二醇得到生物利用。食物不影响雌二醇的生物利用度。 2、分布 服药后通常4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度，约为15
关于甘草酸二铵的药代动力学介绍
甘草酸二铵口服吸收不完全，其生物利用度不受胃肠道食物影响。口服后约8h达血药浓度，52h后消失；其活性代谢产物给药后约4h在血中出现，12h后达峰值。静脉注射后1h血药浓度迅速衰减，24h后处于低水平。甘草酸二铵及其代谢产物与蛋白结合力强，分别为92.5%和98.4%，其结合率不受药物浓度影响，
曲氟沙星的药代动力学与临床应用
药代动力学 曲氟沙星口服后迅速吸收，约1 h 达血清峰浓度，口服生物利用度约为90%。药物的血浆蛋白结合率为75%。肺组织浓度高, 多剂量给药，每日口服200 mg后支气管粘膜药物浓度与血清药物浓度平行；6 h 上皮内液和肺泡巨噬细胞内浓度分别是相应血清浓度的2到14倍。脑脊液浓度约为相应血清
关于组胺拮抗药的药代动力学及临床应用
药代动力学 口服或注射H1阻断药吸收迅速、完全。口服后15～30min发挥作用，1～2h达高峰。多数药物一次给药后可维持4h～6h，但布克利嗪（buclizine）与美克洛嗪（meclozine）等作用可维持12h以上。本类药物多在肝内代谢，以代谢物形式从尿排出，消除速度快，一般不易蓄积。H1
关于盐酸替罗非班注射液的药代动力学介绍
在O.01-25ug/ml的浓度范围内|，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循环
关于特非那定片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 本品为特异H 1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下，本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障，故极少有中枢抑制作用。 药代动力学 据报道，口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期20.25小时，60％随粪便排泄
多吉美甲苯酸索拉非尼片的药代动力学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
二甲苯磺酸拉帕替尼片的药代动力学及临床研究
药代动力学 二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑