KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中...
KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中的应用Vala细胞成像分析系统实现高通量筛选出导致心脏毒性的络氨酸激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），是有效的抗癌治疗药物，但对心血管存在副作用，包括从诱发心律失常到心力衰竭等。为了筛选出存在副作用的TKIs，斯坦福大学医学院坦福德心血管研究所和干细胞生物学及再生医学研究所的教授们，通过用11名健康个体和2名接受癌症治疗的患者的特异性人诱导多能干细胞衍生心肌细胞(hiPSC-CMs)做模型，采用Vala science 公司的KIC 超高速高通量细胞分析仪测量了心肌细胞活力、收缩力的变化及用膜片钳等对细胞电生理学、钙处理和信号等检测，对FDA批准的TKIs进行了心脏毒性筛选，利用KIC超高速高通量细胞分析仪获得关键性细胞收缩数据，证实了VEGFR2/PDGFR抑制性TKIs在临床相关浓度下可诱导hiPSC-CMs产生心脏毒性，开发出了一个评估现有TKIs心脏毒性......阅读全文
KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中...
KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中的应用Vala细胞成像分析系统实现高通量筛选出导致心脏毒性的络氨酸激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），是有效的抗癌治疗药物，但对心血管存在副作用，包括从诱发心律失常到心力衰竭等。为了筛选出存在副作用的TKIs，斯坦福大学医学院坦福德心血管研究
高通量细胞迁移筛选
细胞迁移是一个活的生物生长和维持生命过程中不可缺少的的关键过程。为了完成相应的功能，体内的细胞经常会以特定的方向迁移到特定的位置。迁移是一个循环的过程，细胞向前端伸出突触，缩回其尾端。动物组织中的细胞发生迁移主要是为了响应特定的外部信号。细胞迁移对于胚胎发育、伤口愈合、分化以及免疫应答等都是非常重要
新型整合酶抑制剂高通量筛选方法
随着HIV-1病毒耐药性的不断升级，抗艾滋病药物的研发远远滞后，抗HIV-1药物新靶点的发现和创新药物的研发已成为燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA与宿主细胞基因组的整合，是HIV病毒复制周期中必需的关键酶。人体内无整合酶功能类似物。因此，整合酶是抗艾滋病药物研发的理想靶点。近年来，北京工业
Vala－KIC高内涵细胞分析仪助力心衰竭靶向miRNA筛选及机制..
Vala KIC高内涵细胞分析仪助力心衰竭靶向miRNA筛选及机制研究心力衰竭是各种心血管疾病的顶峰，包括高血压、缺血性疾病和动脉粥样硬化，瓣膜病功能不全、心肌炎和收缩性蛋白突变及收缩功能逐渐丧失为特征的。普遍的治疗策略是阻断肾素-血管紧张素和交感神经系统的有害作用 ，但目前的药物很少是靶向衰竭
荧光偏振法进行高通量－PLpro－抑制剂筛选
COVID-19 的全球传播是对公共卫生的严重威胁，有效的治疗方法仍然非常有限。因此，新型抗病毒药物的发现是抗击新冠肺炎最为迫切和紧要的任务。在 COVID-19 的致病病原体 SARS-CoV-2 的生命周期中，木瓜样蛋白酶 (PLpro) 在新病毒颗粒的成熟和释放中起作用，并能抑制 Ⅰ 型干扰素
高通量筛选平台（HTS）在抗体药物开发中的应用
细胞株开发和培养基优化是生物药物的开发的第一步，工业界一直致力于寻找一个高效快速的解决方案，我们将分两期给大家介绍一下默克提供的解决方案。这一期将分享HTS技术。HTS全称为高通量筛选（High Throughput Screen ），这里要划一下重点：1）高通量，是指通过大量不同的培养基筛选，
一种新型整合酶抑制剂高通量筛选方法
随着HIV-1病毒耐药性的不断升级,抗艾滋病药物的研发远远滞后,抗HIV-1药物新靶点的发现和创新药物的研发已成为燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA与宿主细胞基因组的整合,是HIV病毒复制周期中必需的关键酶。人体内无整合酶功能类似物。因此,整合酶是抗艾滋病药物研发的理想靶点。 近年来,
PLoS：中外学者高通量筛选结核病抑制剂
来自美国西雅图生物医学研究所，中科院上海药物研究所等处的研究人员发表了题为“High-throughput Screening and Sensitized Bacteria Identify an M. tuberculosis Dihydrofolate Reductase Inhi
开发出酪氨酸磷酸化监测新方法
近日，中科院大连化学物理研究所研究员卿光焱团队开发了一种无标记、通用、实时、高通量监测酪氨酸磷酸化的新方法。该研究为激酶抑制剂筛选、癌症靶向药物研发提供了新的方法。相关研究成果发表在中国化学会旗舰期刊CCS Chemistry上。 蛋白在各种激酶的催化下发生磷酸化反应，蛋白磷酸化异常与许多疾病
关于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的简介
蛋白酪氨酸激酶抑制剂主治慢性骨髓性白血病（CML）的原始细胞危象期、加速期、以及经α干扰素治疗无效的慢性期。 一、药物名称：蛋白酪氨酸激酶抑制剂 二、药物别名：Gleevec，Glivec 三、英文名称：imatinib mesylate 四、药物说明：橙色至暗橙色不透明硬胶囊，每粒胶囊
大连化物所卿光焱团队开发出酪氨酸磷酸化监测新方法
近日，大连化物所生物分离与界面分子机制创新特区研究组（18T7组）卿光焱研究员团队在前期工作（J. Am. Chem. Soc.，2020；Anal. Chem.，2021）的基础上，开发了一种无标记、通用、实时、高通量监测酪氨酸磷酸化的新方法。该研究为激酶抑制剂筛选、癌症靶向药物研发提供了新的
西雅图遗传学酪氨酸激酶抑制剂tucatinib在美获优先审查
西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理靶向抗癌药tucatinib的新药申请（NDA）并已授予优先审查。该NDA寻求FDA批准tucatinib联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于在新辅助
西雅图遗传学酪氨酸激酶抑制剂tucatinib在欧盟申请上市
西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）已受理并已开始正式审查靶向抗癌药tucatinib的营销授权申请（MAA）。该MAA寻求欧盟批准tucatinib联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于既往已接受过
强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一
强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一
新型筛选平台可高效发现赖氨酸靶向共价抑制剂
中国科学院上海药物研究所研究员陆晓杰课题组，联合复旦大学教授周璐课题组、浙江大学医学院附属第二医院肿瘤研究所/浙江大学转化医学研究院教授孙毅课题组，将基于活性的蛋白质组分析（ABPP）数据与共价DNA编码化合物库（CoDEL）技术相结合，利用赖氨酸反应性蛋白质组学数据指导CoDEL筛选，发现了结
药物高通量筛选技术
药物高通量筛选技术简单介绍一下关于药物高通量筛选技术的知识。一.概念高通量筛选(High throughputscreening，HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行试验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数
赛多利斯推出iQue®－5高通量流式细胞分析仪：快速、灵活、智能，重构高通量筛选体验
赛多利斯生命科学集团推出新型iQue® 5 高通量流式细胞分析仪，以领先市场的分析速度、全面优化的灵活性以及阶跃升级的分析性能，革新高通量筛选工作流程。基于 iQue® 在高通量筛选领域的核心优势，iQue® 5 进一步扩展了实验范畴，具备多达 27 个通道（25 种颜色选项），支持 96 孔板和
Nature子刊：筛选激酶复合物文库－发现新型Wnt抑制剂
大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因中携带体细胞突变，如腺瘤结肠息肉（APC）抑癌基因，从而导致Wnt信号的组成性激活。 大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因
Nature子刊：筛选激酶复合物文库－发现新型Wnt抑制剂
大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因中携带体细胞突变，如腺瘤结肠息肉（APC）抑癌基因，从而导致Wnt信号的组成性激活。这反过来又造成CSCs的产生，它们通常可对常规化疗产生耐药性。因此，阻断Wnt信号的治疗药物，有可能根除癌症
简述索拉非尼的药理作用
索拉非尼是多种激酶抑制剂 体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT
简述甲苯磺酸索拉非尼片的药理作用
索拉非尼时多种激酶抑制剂 体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT
FLIPR荧光检测法的相关介绍
近年来,光学测定技术在美、英两国研究人员在高通量筛选检测中，努力进行了光学测定方法的研究，建立了大量的非同位素标记测定法，如用分光光度检测法筛选蛋白酪氨酸激酶抑制剂、组织纤溶酶原激活剂等，均获得成功。 放射性检测技术美国学者GanieSM在高通量药物筛选研究中，应用放射性测定法，特别是亲和闪烁
酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼作为CART细胞的药物开关
嵌合抗原受体（CAR）-T细胞免疫疗法是一种有效治疗癌症的细胞疗法。不幸的是，这种免疫疗法有它的风险，而且CAR-T细胞的过度活化有时会引起严重甚至致命的毒副作用。CAR-T细胞是“活的药物”，需要采取技术允许医生（和患者）保持对注入到患者体内的这些T细胞的控制。目前有一些抑制过度活化的CAR-
高通量细胞筛选库模拟病人检测抗癌药物
记者从中科院了解到，近期中科院强磁场科学中心已建成目前世界上规模最大的基于癌症激酶靶点的高通量细胞筛选库，填补了国内新药创制领域此类检测体系的空白，将为抗肿瘤新药研发提供有力支撑。 中科院强磁场科学中心刘青松药物学团队以小鼠细胞为原始模板，采用基因工程的手段，针对目前临床常见的癌症相关激酶靶点
新型前列腺癌抑制剂在中科院合肥物质科学研究院问世
近日，一种新型前列腺癌抑制剂在中科院合肥物质科学研究院问世，该院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院合作开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1，并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的增殖。 抗癌药物的研发一直是全球药物研发的
什么是高通量筛选技术
官方的定义是：高通量筛选技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行试验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机分析处理实验数据，在同一时间检测数以千万的样品，并以得到的相应数据库支持运转的技术体系。简单来说，就是用机器来替代人工，高效的
高通量筛选技术的简介
高通量筛选(High throughput screening，HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行试验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机分析处理实验数据，在同一时间检测数以千万的样品，并以得到的相应数据库支持运
高通量药物筛选的简介
1. 化合物样品库化合物样品主要有人工合成和从天然产物中分离纯化两个来源。其中,人工合成又可常规化学合成和组合化学合成两种方法。2.自动化的操作系统自动化操作系统利用计算机通过操作软件控制整个实验过程。操作软件采用实物图像代表实验用具，简洁明了的图示代表机器的动作。自动化操作系统的工作能力取决于系统
高通量筛选有哪些种类？
该技术使用较低剂量，在短时间内完成对大量化合物的生物活性筛选，由于具有微量化，快速，高效等特点，被国内外多数医药研究机构广泛采用。国外许多大型农药公司亦将这种技术用于新农药的筛选。高通量筛选和组合化学（combinatorialchemistry）、自动化操作系统等技术的有机结合，可以缩短新农药创制