强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂GSK2126458联合用药后，可显著增强其对结直肠癌细胞的杀伤能力。 DDR1激酶是一种与细胞增殖、分化、粘附、迁移和侵袭等多种细胞功能有关的受体酪氨酸激酶，主要在人体多种组织的表皮细胞中表达。最近一些研究发现，DDR1激酶的过度表达和功能获得性突变可增加肿瘤模型动物的致瘤性，而敲除DDR1激酶的基因会抑制肿瘤的发生和转移。这些证据显示DDR1激酶很有可能是一个抗癌症药物开发的靶点。开发DDR1的选择性抑制剂对揭示DDR1激酶介导的癌症发生发展的病理过程和开发抗癌药物具有积极意义。 研究团队利用片段式药物组合......阅读全文
强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一
强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一
美国FDA批准FGFR激酶抑制剂Infigratinib
导读：近期，美国FDA批准了QED Therapeutics, Inc.公司的一类新药infigratinib用于治疗符合特定标准的成年胆管癌患者。此前，该药品获得FDA优先审批和孤儿药资格！ Infigratinib磷酸盐分子式 infigratinib是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受
合肥研究院研发出新一代慢性髓细胞白血病抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心（CHMFL）研究员刘静课题组和刘青松课题组合作，研发出新一代针对慢性髓细胞白血病（CML）的高选择性高活性的BCR-ABL激酶抑制剂。该研究成果在线发表在美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry上（D
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（一）
简介 生物体的激酶组是其基因组中的一组蛋白质激酶，这些蛋白修饰酶是很多治疗领域的潜在靶标。 近年来关于表征人类激酶组的研究和对可用激酶晶体结构的探索导致对激酶作为药物干预潜在靶标的关注日益增加。 自从制药行业在 20 世纪 80 年代末开始关注激酶起，研发的大多数激酶抑制剂都以酶的ATP 结合位
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（二）
机制说明 与所有在治疗上非常重要的酶一样，激酶不仅仅是化合物干预的单分子靶标。 在催化循环期间，激酶会结合蛋白质底物、ATP、中间物和产物（图 2）。 这些不同形式的酶也可能存在于很多不同的构象中。 所以，化合物可能指向不同形式的酶且不同的生化检验可能偏向不同形式的酶。 ATP 的生理浓度约
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（三）
ITC 结果清楚地显示，当检测池中的蛋白样品包含 ATP 时，化合物结合激酶的亲和力没有变化。 焓值指示尽管对亲和力没有影响，但是对结合的焓有显著影响。 因此这些结果表明，该化合物在 ATP 结合方面是非竞争性的，而在存在 ATP 时结合模式可能有些变化。 这不仅强调了 ITC 在表征化合物
关于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的简介
蛋白酪氨酸激酶抑制剂主治慢性骨髓性白血病（CML）的原始细胞危象期、加速期、以及经α干扰素治疗无效的慢性期。 一、药物名称：蛋白酪氨酸激酶抑制剂 二、药物别名：Gleevec，Glivec 三、英文名称：imatinib mesylate 四、药物说明：橙色至暗橙色不透明硬胶囊，每粒胶囊
好消息！DDR1可作为肿瘤免疫治疗的新靶点
肿瘤微环境中存在一层细胞外基质（ECM），其组成的“物理屏障”，严重降低免疫细胞对肿瘤细胞的浸润及杀伤效果。盘状结构域受体1（DDR1）是近年来发现的一种酪氨酸蛋白激酶受体，与乳腺癌等肿瘤进展密切相关。近日，美国乔治华盛顿大学的研究团队在《Nature》发表了题为“Tumour DDR1 pro
科学家揭示DDR1可作为肿瘤免疫治疗的新靶点
肿瘤微环境中存在一层细胞外基质（ECM），其组成的“物理屏障”，严重降低免疫细胞对肿瘤细胞的浸润及杀伤效果。盘状结构域受体1（DDR1）是近年来发现的一种酪氨酸蛋白激酶受体，与乳腺癌等肿瘤进展密切相关。近日，美国乔治华盛顿大学的研究团队在《Nature》发表了题为“Tumour DDR1 pro
科学家揭示DDR1可作为肿瘤免疫治疗的新靶点
肿瘤微环境中存在一层细胞外基质（ECM），其组成的“物理屏障”，严重降低免疫细胞对肿瘤细胞的浸润及杀伤效果。盘状结构域受体1（DDR1）是近年来发现的一种酪氨酸蛋白激酶受体，与乳腺癌等肿瘤进展密切相关。近日，美国乔治华盛顿大学的研究团队在《Nature》发表了题为“Tumour DDR1 pro
广谱KIT/PDGFRα激酶抑制剂ripretinib在美国进入审查
再鼎医药合作伙伴Deciphera Pharmaceuticals是一家专注于解决肿瘤耐药关键机制的临床阶段生物制药公司。近日，Deciphera公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了广谱KIT和PDGFRα抑制剂ripretinib的新药申请（NDA），用于治疗既往接受过伊马替尼（
DDR1基因编码功能及结构描述
盘状结构域结构域受体家族，成员1，也称为DDR1或CD167a（分化簇167a），是人基因。 受体酪氨酸激酶（RTKs）在细胞与其微环境的通讯中起关键作用。这些分子参与细胞生长，分化和代谢的调节。由该基因编码的蛋白质是在正常和转化的上皮细胞中广泛表达的RTK，并且被各种类型的胶原蛋白激活。该蛋白质属
研究人员研发出针对恶性疟疾的新型激酶抑制剂
中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌课题组合作研发出针对恶性疟原虫PfPI4K激酶的新型高活性、高选择性的小分子抑制剂CHMFL-PI4K-127。相比较传统的抗疟疾药物只能清除红内期的疟原虫，该新型抑制剂不仅能够同时清除红内期以及潜伏肝内期疟
强效激酶抑制剂avapritinib申请上市，基石药业国内开发
Blueprint Medicines是一家精准医疗公司，专注于开发新一代靶向和强效激酶药物，用于具有特定基因特征的疾病。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了靶向抗癌药avapritinib的新药申请（NDA）。该药是一种强效、高选择性KIT和PDGFRA抑制剂，此次NDA
新型TRK激酶抑制剂－或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日，记者从中科院合肥研究院获悉，该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶（TRK激酶）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由
第三代新型FLT3激酶抑制剂出炉
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 D
DDR1基因的结构特点和生理作用
盘状结构域结构域受体家族，成员1，也称为DDR1或CD167a（分化簇167a），是人基因。 受体酪氨酸激酶（RTKs）在细胞与其微环境的通讯中起关键作用。这些分子参与细胞生长，分化和代谢的调节。由该基因编码的蛋白质是在正常和转化的上皮细胞中广泛表达的RTK，并且被各种类型的胶原蛋白激活。该蛋白质属
DDR1基因突变与药物因子介绍
盘状结构域结构域受体家族，成员1，也称为DDR1或CD167a（分化簇167a），是人基因。 受体酪氨酸激酶（RTKs）在细胞与其微环境的通讯中起关键作用。这些分子参与细胞生长，分化和代谢的调节。由该基因编码的蛋白质是在正常和转化的上皮细胞中广泛表达的RTK，并且被各种类型的胶原蛋白激活。该蛋白质属
Seattle－Genetics酪氨酸激酶抑制剂tucatinib获FDA突破疗法认定
今日，Seattle Genetics公司宣布，美国FDA授予其HER特异性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂tucatinib突破性疗法认定，用于与曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）联用，治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。Seattle Ge
强强联合成立MapKure开发新一代RAF激酶抑制剂
6月18日，百济神州与SpringWorks Therapeutics， Inc.宣布成立MapKure， LLC，由双方共同拥有。MapKure的创立旨在开发BGB-3245——一款针对特定单聚体和二聚体B-RAF激活突变型的在研口服高选择性小分子抑制剂。BGB-3245抑制的B-RAF突变—
Nature子刊：筛选激酶复合物文库－发现新型Wnt抑制剂
大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因中携带体细胞突变，如腺瘤结肠息肉（APC）抑癌基因，从而导致Wnt信号的组成性激活。这反过来又造成CSCs的产生，它们通常可对常规化疗产生耐药性。因此，阻断Wnt信号的治疗药物，有可能根除癌症
Nature子刊：筛选激酶复合物文库－发现新型Wnt抑制剂
大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因中携带体细胞突变，如腺瘤结肠息肉（APC）抑癌基因，从而导致Wnt信号的组成性激活。 大肠癌是导致癌症死亡的主要原因，每年导致全球约700000人死亡。超过90%的大肠癌在Wnt信号组件基因
合肥研究院研发出新型PI3Kd激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。 PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL)，急性髓系白血病(AML)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B
合肥研究院药学团队开发出一种BTK激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静带领的药学团队，开发出针对B细胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高选择性、高活性BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-85。这是继CHMFL-BTK-01和CHMFL-BTK-11后，该团队在BTK激酶抑制剂研究中取得的又一进展。相关
国产新型激酶抑制剂！评估索凡替尼与拓益组合疗法！
和黄中国医药科技有限公司（简称“和黄医药”或“Chi-Med”）近日宣布，在中国启动了一项索凡替尼联合拓益（特瑞普利单抗，首个国产PD-1单抗，君实生物研制）治疗晚期实体瘤患者的II期临床试验。这是继近期完成的I期剂量发现研究，以及成功制定索凡替尼与拓益II期联合给药方案后的进一步研究。这项中国II
RET激酶抑制剂selpercatinib史上最大规模研究总缓解率达68％
2019年国际肺癌研究协会(IASLC)主办的第20届世界肺癌大会（WCLC）于9月7-10日在西班牙巴塞罗那召开。此次会议上，礼来（Eli Lilly）公布了支持注册口服RET激酶抑制剂selpercatinib（又名LOXO-292）治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的I/II期临
我国科研团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静药学团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶（TRK）小分子抑制剂IHMT-TRK-284。该成果在线发表于国际药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry。 TRK主要包括TRKA、
KIT/PDGFRα激酶抑制剂在美国进入审查，再鼎医药引入中国
再鼎医药合作伙伴Deciphera Pharmaceuticals是一家专注于解决肿瘤耐药关键机制的临床阶段生物制药公司。近日，Deciphera公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理广谱KIT和PDGFRα抑制剂ripretinib的新药申请（NDA）并授予了优先审查，该药用于治疗既往
Loxo选择性RET激酶抑制剂获突破性药物资格
Loxo Oncology是一家专注于开发高度选择性小分子靶向药物用于治疗由基因组学定义的癌症/肿瘤的临床阶段生物制药公司。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予选择性RET抑制剂LOXO-292治疗两种类型癌症的突破性药物资格（BTD）*，具体为：1）接受含铂化疗以及一种PD-