FLIPRTETRA系统检测Gi和Gs偶联GPCR介导的第二信使cA...（一）
FLIPRTETRA系统检测Gi-和Gs偶联GPCR介导的第二信使cAMP信号变化简介在这篇应用文献中我们展示了基于Promega公司 GloSensor. cAMP 实验中的修改后的发光萤火虫荧光素酶的应用。在FLIPR.Tetra高通量筛选系统进行cAMP水平的检测以保证在动力学模式下精确检测Gi和Gs偶联的GPCR活性。通过这样的实验，基于对细胞内相关第二信使cAMP浓度变化的检测可以对GPCR亚型进行评价。Gi和Gs偶联GPCR的第二信使信号活性的检测传统方法一般采用放射性结合或需要细胞裂解的终点法cAMP实验方法。这些类型的实验都是检测一个单独时间点下的细胞反应和活性，不能提供动力学信息。另一种选择时采用强制耦合到GÞ16的Gs-和Gi- GPCRs，检测受体激活后钙离子流引发的荧光信号检测。然而，这种方法由于不是直接的反应cAMP通路生物相关性信号变化，只能作为第二位选择。我们展示了稳定表达Glosensor质粒的C......阅读全文
关于G蛋白偶联受体的激活的介绍
胞内部分有G蛋白结合区。G蛋白α，β，γ三种亚单位组成的三聚体，静息状态时与GDP结合．当受体激活时GDP－αβγ复合物在Mg2+参与下，结合的GDP与胞质中GTP交换，GTP－α与βγ分离并激活效应器蛋白，同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解为GDP，在与βγ亚单位
G蛋白偶联受体的激活方法
胞内部分有G蛋白结合区。G蛋白α，β，γ三种亚单位组成的三聚体，静息状态时与GDP结合．当受体激活时GDP－αβγ复合物在Mg2+参与下，结合的GDP与胞质中GTP交换，GTP－α与βγ分离并激活效应器蛋白，同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解为GDP，在与βγ亚单位形成
研究揭示多巴胺受体D1R与多巴胺结合特性及潜在变构调节机制
原文地址：http://www.cas.cn/syky/202103/t20210312_4780755.shtml 多巴胺（dopamine，DA）是人体中重要的单胺类神经递质，参与对中枢神经系统（CNS）及外周神经系统（PNS）多种生理功能的调控。在CNS中，DA介导神经细胞之间的信号传递，
科学家揭示前列腺素D2受体DP1的分子机制
中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、吴灿荣团队，解析了人源前列腺素D2（PGD2）和合成激动剂BW245C与其受体DP1及异源三聚体Gs蛋白复合物的高分辨率结构，以及DP1受体无配体结合的非激活态结构，揭示了DP1受体激活、配体识别等分子机制，为开发选择性更高、脱靶效应更小的新型DP1激动剂与
粘附类G蛋白偶联受体激活通用机制研究获突破
aGPCR与Stachel序列相关的激活模式 Stachel序列与ADGRG2的相互作用模式 a. Stachel序列激活的ADGRG2-β-Gs复合物结构模型。b. Stachel序列成“U
粘附类G蛋白偶联受体激活通用机制研究获突破
aGPCR与Stachel序列相关的激活模式 Stachel序列与ADGRG2的相互作用模式 a. Stachel序列激活的ADGRG2-β-Gs复合物结构模型。b. Stachel序列成“U”型构型结合于ADGRG2七次跨膜螺旋形成的口袋中，并且沿底部开口方向分割
揭示血清素5HT6受体高组成性活性的分子机制
3月30日，《美国国家科学院刊》（PNAS）在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心（生物化学与细胞生物学研究所）汪胜研究组和丛尧研究组完成的研究成果（Structural insights into constitutive activity of 5-HT6 receptor）。该研究通
研究揭示血清素5HT6受体高组成性活性的分子机制
《美国国家科学院刊》（PNAS）在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心（生物化学与细胞生物学研究所）汪胜研究组和丛尧研究组完成的研究成果（Structural insights into constitutive activity of 5-HT6 receptor）。该研究通过解析血清素
缩胆囊素受体识别配体和G蛋白选择性的分子机制被揭示
中国科学院上海药物研究所蒋轶/徐华强团队、赵强团队、吴蓓丽团队、王明伟/杨德华团队和上海科技大学赵素文团队于Nature Chemical Biology背靠背在线发表了题目分别为 ”Ligand recognition and G protein-coupling promiscuity of
我国科学家揭示了嗅觉感知的分子机制
大多数动物（包括人类）均拥有一套主嗅觉系统来识别挥发性的气味分子。大量的嗅觉受体通过“组合编码”的气味识别方式，帮助动物识别数以万亿计的气味分子。嗅觉受体可以分为三个家族，第I类是气味受体（OR）家族，第II类是痕量胺相关受体（TAAR）家族，OR和TAAR都属于A类G蛋白偶联受体（GPCR）家
新研究阐释II类特异嗅觉受体感知气味的分子机制
大多数动物（包括人类）均拥有一套主嗅觉系统来识别挥发性的气味分子。大量的嗅觉受体通过“组合编码”的气味识别方式，帮助动物识别数以万亿计的气味分子。嗅觉受体可以分为三个家族，第I类是气味受体（OR）家族，第II类是痕量胺相关受体（TAAR）家族，OR和TAAR都属于A类G蛋白偶联受体（GPCR）家
非标记的、动态实时细胞分析检测技术（二）
为了展示xCELLigence系统在细胞分析方面的功能，以下就其几个方面的突出应用做简要介绍。 细胞增殖和毒性的动态监控利用多种癌症细胞系模型进行的细胞增殖分析是评估不同抗癌化合物的效能的基础分析方法之一。xCELLigence系统可用来定量和动态地检测细胞增殖和细胞毒性。每种细胞都有独特的增殖
Cell：纤毛G蛋白偶联受体与细胞外囊泡之间信号转导调控
纤毛（cilium）是一种细胞表面比细胞小5000倍的小仓室，集中了Hedgehog信号传导、视觉、嗅觉和体重稳态的受体。通过维持其自身的第二信使环状AMP（cAMP）和Ca2+的浓度，纤毛为信号分子提供了独特的反应条件，这些信号分子在通路激活时动态进入和离开纤毛。例如，Hedgehog通路的激
动态实时的细胞分析
图1. E-plate底部的交叉微电极工作原理示意图。贴壁生长的哺乳动物细胞与微电极间的相互作用产生的阻抗与孔内的细胞数量、细胞形态以及细胞黏附质量相关；阻抗的大小用细胞指数（CI）进行衡量。生物学和细胞进程是动态变化的，而目前的细胞检测方法多采用传统的终点法，需要标记，并且会破坏细胞
不同GTP结合蛋白的作用特点介绍
（1）Gs：细胞表面受体与Gs（stimulating adenylate cyclase g protein,Gs）偶联激活腺苷酸环化酶，产生cAMP第二信使，继而激活cAMP依赖的蛋白激酶。（2）Gi：细胞表面受体同Gi（inhibitory adenylate cyclase g protei
促肾上腺皮质激素释放因子受体的激活机制
促肾上腺皮质激素释放因子受体(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B类GPCR的重要成员，在中枢和外周神经系统中广泛表达，主要通过偶联下游Gs蛋白参与体内内分泌系统、行为系统和免疫系统的压力应答。研究表明，CRF1R可能与压
药物所等揭示促肾上腺皮质激素释放因子受体的激活机制
促肾上腺皮质激素释放因子受体(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B类GPCR的重要成员，在中枢和外周神经系统中广泛表达，主要通过偶联下游Gs蛋白参与体内内分泌系统、行为系统和免疫系统的压力应答。研究表明，CRF1R可能与压
研究揭示多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统
近日，澳大利亚莫纳什大学等科研机构的科研人员在Cell上发表了题为“Discovery of Human Signaling Systems: Pairing Peptides to G Protein-Coupled Receptors”的文章，发现了多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统。 肽
第一信使和第二信使的作用差异
能将细胞表面受体接受的细胞外信号转换为细胞内信号的物质称为第二信使,而将细胞外的信号称为第一信使(first messenger)。第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子，第二信使将获得的信息增强，分化，整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。
《自然》挑战传统观点－揭示GPCR新特征
2012年诺贝尔化学奖颁给了两位美国科学家：罗伯特·莱夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)和布莱恩·科比尔卡(Brian K. Kobilka)，他们因“G蛋白偶联受体”研究领域的杰出贡献而获奖。 这一久负盛名的受体家族是最著名的药物靶标分子，调控着细胞对激素，神经递质的
科学家阐明嗅觉感知分子机制
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/1/515808.shtm 研究团队揭示了II类嗅觉受体mTAAR9识别4种内源性胺类配体（苯乙胺，二甲基环己胺，尸胺，亚精胺）并与下游Gas及Gaolf蛋白偶联的分子机制和结构基础，揭示了嗅觉受体“组
GNRHR基因的结构及主要作用
该基因编码1型促性腺激素释放激素受体该受体是七个跨膜g蛋白偶联受体（gpcr）家族的成员。它在垂体促性腺激素细胞以及淋巴细胞、乳腺、卵巢和前列腺的表面表达。在促性腺激素释放激素结合后，受体与激活磷脂酰肌醇钙第二信使系统的G蛋白结合。受体的激活最终导致促性腺激素黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）
Nature－Communications：人血管活性肠肽受体1新突破
8月17日，中国科学院上海药物研究所研究员蒋轶、徐华强团队联合浙江大学医学院研究员张岩团队，在人血管活性肠肽受体1（VIP1R）研究领域取得重要进展，首次解析了VIP1R与多肽配体PACAP27和Gs蛋白复合物的冷冻电镜结构。该研究论文在线发表于《自然-通讯》（Nature Communicat
解析人源二型大麻素受体CB2在激活形态下的信号机制
大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂，内含包括四氢大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统（ECS）发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体
xCELLigence－系统内源性GPCRs－细胞功能研究（三）
内源性GPCR功能图。优化检测参数后，使用治疗相关 GPCRs 的一组 43 个小分子与多肽调节子，对本研究中所用的细胞类型的功能反应进行检测（参见表 1）。该组药物指向的24 个受体家族，包括 50种潜在性反应受体，代表所有主要的 GPCR 偶联类型（Gs、Gi、Gq、G12/13）。使用
活性G蛋白的检测
来自细胞外的信号绝大多数都是要通过分布于细胞表面的各种受体传导到细胞内部，从而引起细胞的生理反应，发挥相应的功能。细胞表面最大的受体家族就是G蛋白偶联的受体（G-Protein-Coupled Receptors， GPCRs）。编码GPCR的基因有1000多个，占人类基因组总数超过2%。G蛋白
邓成组明确存在无天然配体的孤儿GPCR
G蛋白偶联受体（GPCR）在细胞的生理和病理中起着重要的作用【1】，并且被认为是最重要的药物治疗靶点之一。孤儿GPCR（orphan GPCR，尚未找到天然配体的GPCR）被认为是潜在药物治疗靶点的宝库，国内外学者都感兴趣于孤儿GPCR的去孤儿化【2】，但孤儿GPCR是否一定存在天然配体和是否以
GNRHR基因突变与药物因子介绍
该基因编码1型促性腺激素释放激素受体该受体是七个跨膜g蛋白偶联受体（gpcr）家族的成员。它在垂体促性腺激素细胞以及淋巴细胞、乳腺、卵巢和前列腺的表面表达。在促性腺激素释放激素结合后，受体与激活磷脂酰肌醇钙第二信使系统的G蛋白结合。受体的激活最终导致促性腺激素黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）
GNRHR基因编码功能及结构描述
该基因编码1型促性腺激素释放激素受体该受体是七个跨膜g蛋白偶联受体（gpcr）家族的成员。它在垂体促性腺激素细胞以及淋巴细胞、乳腺、卵巢和前列腺的表面表达。在促性腺激素释放激素结合后，受体与激活磷脂酰肌醇钙第二信使系统的G蛋白结合。受体的激活最终导致促性腺激素黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）
GNRHR基因编码功能及结构描述
该基因编码1型促性腺激素释放激素受体该受体是七个跨膜g蛋白偶联受体（gpcr）家族的成员。它在垂体促性腺激素细胞以及淋巴细胞、乳腺、卵巢和前列腺的表面表达。在促性腺激素释放激素结合后，受体与激活磷脂酰肌醇钙第二信使系统的G蛋白结合。受体的激活最终导致促性腺激素黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）