FLIPRTETRA系统检测Gi和Gs偶联GPCR介导的第二信使cA...（一）
FLIPRTETRA系统检测Gi-和Gs偶联GPCR介导的第二信使cAMP信号变化简介在这篇应用文献中我们展示了基于Promega公司 GloSensor. cAMP 实验中的修改后的发光萤火虫荧光素酶的应用。在FLIPR.Tetra高通量筛选系统进行cAMP水平的检测以保证在动力学模式下精确检测Gi和Gs偶联的GPCR活性。通过这样的实验，基于对细胞内相关第二信使cAMP浓度变化的检测可以对GPCR亚型进行评价。Gi和Gs偶联GPCR的第二信使信号活性的检测传统方法一般采用放射性结合或需要细胞裂解的终点法cAMP实验方法。这些类型的实验都是检测一个单独时间点下的细胞反应和活性，不能提供动力学信息。另一种选择时采用强制耦合到GÞ16的Gs-和Gi- GPCRs，检测受体激活后钙离子流引发的荧光信号检测。然而，这种方法由于不是直接的反应cAMP通路生物相关性信号变化，只能作为第二位选择。我们展示了稳定表达Glosensor质粒的C......阅读全文
用SpectraMax多功能微孔板读板机进行cAMP－HiRange检测（一）
简介在这篇应用文献中，我们展示了如何用SpectraMax®i3、SpectraMax®Paradigm®和SpectraMax®M5e多功能微孔板读板机进行可靠的、高通量的HTRF®检测，并具有完美的Z’因子和高重复性的EC50值。HTRF®是CisbioBioassays公司开发的一项检测生物分
华中科技大学付琴博士JBC解析G蛋白偶联受体
G蛋白偶联受体是一个备受瞩目的蛋白大家族，这些蛋白位于细胞膜中，负责将激素和神经递质等外部信号传入细胞，触发一系列的生化反应。 G蛋白偶联受体与人类健康密切相关，据统计约40%的现代药物都以这类蛋白为靶标。与GPCR有关的疾病包括：高血压、哮喘、精神分裂症和帕金森症。正因为这类蛋白非常重要，G
激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性机理
单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子，包括多巴胺（dopamine， DA）、肾上腺素（adrenaline）和五羟色胺（serotonin， 5-HT）等，这些信号分子共同调控人体内包括情绪及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质，通
重磅综述！G蛋白信号在心脏代谢性疾病中的作用
G蛋白偶联受体（GPCR）是最大的跨膜蛋白家族，其作用是将细胞外刺激转化为细胞内信号反应。人们发现G蛋白信号传导（RGS）表达或功能的紊乱可能导致多种心脏代谢疾病的发病机制。在许多心脏代谢状况中观察到GPCR信号传导失调。这种失调并不总是直接归因于受体本身，而是归因于GPCR介导的途径（包括换能器、
ClonePix技术快速筛选和开发高表达GPCR的哺乳细胞系（二）
ClonePix2系统成像和挑取表达GPCR(M1)的细胞克隆 ClonePix2 成像和挑取阳性（CHO-M1）和阴性（CHO-K1）细胞。明场成像识别每个克隆的位置和形态，荧光成像识别高表达的M1。对PE标记的抗体，使用Cy5通道曝光6,000ms。 无论是直接标记方法还是双抗体方法，根据C
上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制
内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成，广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统，调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路，是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR，均属于G蛋白偶联受体，主要通过偶联下游Gi蛋白
多巴胺受体D1R与多巴胺结合特性以及潜在变构调节机制
Cell Research | 徐华强/张岩等合作 多巴胺（dopamine，DA）是人体内一种重要的单胺类神经递质，参与对中枢神经系统（CNS）以及外周神经系统（PNS）的多种生理功能的调控。在CNS中，DA介导神经细胞之间的信号传递，在大脑奖励机制、动机产生、欣快感发生以及行为调节等生理过
上海药物所发现GPCR与GPCR激酶相互作用新机制
GPCR（G蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点，因此，在药物发现领域，对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPC
第二信使通路的功能和定义
中文名称第二信使通路英文名称second messenger pathway定 义第二信使激发的信号转导通路。包括环腺苷酸和环鸟苷酸通路、二酰甘油与三磷酸肌醇双叉通路、Ras介导的通路、钙离子通路和气体性信使介导的通路等。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号转导（二级学科）
第二信使的概念和功能介绍
第二信使学说是E.W.萨瑟兰于1965年首先提出。他认为人体内各种含氮激素（蛋白质、多肽和氨基酸衍生物）都是通过细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)而发挥作用的。首次把cAMP叫做第二信使，激素等为第一信使。第二信使是指在胞内产生的非蛋白类小分子，通过其浓度变化（增加或者减少）应答胞外信号与细胞表面受体的
G蛋白的传递相关内容介绍
细胞表面的受体通过与其相应配体作用后，可经不同种类的G蛋白偶联，分别发挥不同的生物学效应。与G蛋白偶联的多种受体具有共同的结构功能特点：分子量40-50kDa左右，由350-500氨基酸组组成，形成7个由疏水氨基酸组成的α螺旋区段，反复7次穿越细胞膜的脂质双层。肽链的N末端在胞膜外，C末端在细胞
G蛋白的传递途径和特点
细胞表面的受体通过与其相应配体作用后，可经不同种类的G蛋白偶联，分别发挥不同的生物学效应。与G蛋白偶联的多种受体具有共同的结构功能特点：分子量40-50kDa左右，由350-500氨基酸组组成，形成7个由疏水氨基酸组成的α螺旋区段，反复7次穿越细胞膜的脂质双层。肽链的N末端在胞膜外，C末端在细胞内。
ClonePix技术快速筛选和开发高表达GPCR的哺乳细胞系（一）
ClonePixTM 2系统提供了一种全新、快速评估哺乳细胞系GPCR靶蛋白表达水平的方法 1. 用哺乳表达系统快速评估GPCR靶蛋白的內源表达水平 2. 增加发现最优细胞反应器的可能性 3. 减少细胞系/抗体开发的时间—避免有限稀释法 背景 哺乳细胞GPCRs的内源表达通常是非常低
解偶联的定义和特点
解偶联（uncoupling)指呼吸链与氧化磷酸化的偶联遭到破坏的现象。中文名解偶联外文名uncoupling类 型偶联反应特 点氧化磷酸化的偶联遭到破坏解偶联（uncoupling)指呼吸链与氧化磷酸化的偶联遭到破坏的现象。氧化磷酸化是氧化(电子传递）和磷酸化（形成ATP）的偶联反应。
偶联因子的概念和信息
偶联因子 coupling factor此系着重于功能而命名的，已纯化了的所谓具有ATP酶活性的F1因子（分子量约36万），寡霉素感受供给因子（OSCP，分子量约1万6千）等数种。另外从菠菜叶绿体、酶母、细菌也提纯了类似于线粒体F1的具有ATP酶活性的偶联因子。
上海药物所合作解析人源二型大麻素受体CB2信号转导机制
大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂，内含包括四氢大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统（ECS）发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体
cAMP调节DC对T细胞分化方向的控制
抗原呈递细胞（APC）是介导后天免疫反应的信使。在接受外界刺激之后（如PAMP,DAMP），APC将快速激活，提高表面共刺激因子CD80/CD86的表达，并释放一系列细胞因子促进T细胞的活化。活化后的CD4+T细胞主要分化为两类：大量表达IL-12与IFN-gamma的Th1以及大量表达IL-4
高灵敏度量子点与单域抗体偶联产物检测肺癌和...（一）
高灵敏度量子点与单域抗体偶联产物检测肺癌和乳腺癌肿瘤生物标志物HER2的研究文献概述：癌症即恶性肿瘤，被认为是不治之症，但如果能将癌症或恶性肿瘤在发病早期诊断出来，就可以争取时间，及早治疗，从而大大提高癌症患者的存活率。虽然免疫组织化学等方法已经广泛应用于癌症生物标志物的检测中，但该方法干扰因素多，
吃鱼对健康有益－这个生活常识有了科学依据
“多吃点鱼，能变聪明！”家长劝菜时的这个常见说法，有了新的科学解释。 3月3日，国际期刊《科学》在线发表了浙江大学医学院、良渚实验室教授张岩团队与山东大学教授孙金鹏、冯世庆和于晓团队的合作成果论文。联合研究团队从原子层面解析鱼油中的Omega-3脂肪酸，揭示其促进人体代谢等功效的作用机理，发现
激素信号传送
中文名称激素信号传送英文名称hormone signaling定 义激素和神经递质等传递信号的激活或抑制过程。是通过受体/酶与第二信使系统或离子通道的偶联而介导。在激活细胞功能、细胞分化、增殖和不同信号转导通路之间的协调中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），激素与维生素（二级学科
激素信号传送的定义和功能
中文名称激素信号传送英文名称hormone signaling定 义激素和神经递质等传递信号的激活或抑制过程。是通过受体/酶与第二信使系统或离子通道的偶联而介导。在激活细胞功能、细胞分化、增殖和不同信号转导通路之间的协调中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），激素与维生素（二级学科
Fcγ受体介导的黏附作用和吞噬作用的检测
基本方案 FcY 受体介导的吞噬作用材 料原代巨噬细胞或巨噬细胞株（单 元 6.1 和 8. 5)R P M I -5 完 全 培 养 基（或其他培养基）绵 羊 红 细 胞（S R B C ) ，用 Alsever 溶 液 I : I (V /V ) 稀 释（附 录 1)生理盐水： 0. 9 % (
内涵体G蛋白信号终止的分子调控机制获揭示
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员徐进新和客座研究员刘劲松团队研究揭示了分选转运蛋白SNX25通过氧化还原依赖的方式调控内涵体G蛋白偶联受体（GPCR）-G蛋白信号转导的分子机制。相关成果在线发表于《氧化还原生物学》（Redox Biology）。 最近十几年来，越来越多的研究表明
内涵体G蛋白信号终止的分子调控机制获揭示
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员徐进新和客座研究员刘劲松团队研究揭示了分选转运蛋白SNX25通过氧化还原依赖的方式调控内涵体G蛋白偶联受体（GPCR）-G蛋白信号转导的分子机制。相关成果在线发表于《氧化还原生物学》（Redox Biology）。SNX25调控GPCR-G蛋白信号转导的
arrestins－in－GPCR－Desensitization
Role of ?-arrestins in the desensitization, sequestration and intracellular trafficking of GPCRs. Homologous desensitization of GPCRs (1) results from
Attenuation－of－GPCR－Signaling
The G-protein coupled receptor (GPCR) family transduces extracellular signals across the plasma membrane, activating cellular responses through a vari
新进展：管坤良团队揭示负调控mTORC1机制
哺乳动物雷帕霉素复合物1（mTORC1）调节细胞生长，代谢和自噬。广泛的研究集中在激活mTORC1的途径，如生长因子和氨基酸；然而，对于直接抑制mTORC1活性的信号传导提示知之甚少。 2019年5月21日，加州大学圣地亚哥分校管坤良及德克萨斯大学西南医学中心Jenna L Jewell 共同
均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体...（一）
均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体结合试验中的研究介绍：G蛋白偶联受体（GPCR）是目前已知细胞表面受体家族中最大的一个分支，目前的药物筛选中有40%是针对GPCR进行的。先导化合物的筛选过程中，首先要针对这些潜在药物（化合物）进行疗效的评估（例如在心血管疾病及其它领域），如果想充分了解
抗体偶联药物（ADC）浅析（一）
抗体偶联药物( antibody-drug conjugate，ADC) 是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合，用以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。和传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比，ADC因为能在肿瘤组织内释放高活性的细胞毒素从而理论上疗效更高。和融合蛋白相
黑素皮质素受体1钙离子介导激素识别的分子机制
8月27日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组联合研究员王明伟课题组，在Cell Research上发表了题为Structural mechanism of calcium-mediated hormone recognition and Gβ interaction by the huma