盘点三大体外药物代谢动力学的研究方法
化合物的代谢性质是关系到其能否成药，并真正的运用到临床的重要影响因素，因此在药物研发中需要对新合成的化合物进行药物代谢动力学研究。其中肝微粒体体外孵育法、基因重组CYP450酶系技术、肝细胞体外孵育法等是比较常见的体外药物代谢研究方法。 1、肝微粒体体外孵育法 候选化合物在不同种属的肝微粒体中的代谢稳定性和代谢表型研究对于化合物体内的代谢性质具有很好的预测作用，是药物开发前期评估候选化合物的有效手段。肝微粒体包括大鼠肝微粒体、人肝微粒体、犬肝微粒体、猴肝微粒体、小鼠肝微粒体等。在新化学实体的药物发现、药物的代谢特征及药物的相互作用研究中，肝微粒体体外孵育法是体外药物代谢的“金标准”，是目前临床和临床前药物代谢动力学研究中采用较广的方法。美迪西在药物代谢动力学的体外研究方面拥有丰富的经验，体外研究是指代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目，涉及的动物有大鼠、小鼠......阅读全文
Ⅰ相代谢稳定性研究原理及实验方法
Ⅰ相代谢稳定性研究原理及实验方法1 概述1.1 药物代谢研究简介药物代谢研究是创新药物研发的重要内容，它不仅决定了创新药物制剂研发的成败，而且与创新药物研发的速度和质量有密切关系。因而，药物代谢研究在新药研发工程中具有不可或缺的重要作用，研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程至关重要。药物代谢研究
盘点CYP－induction(P450诱导）使用的肝细胞种类
细胞色素P450是一种动物和人类对大多数外来物进行代谢的药物代谢酶，在多种药物配伍使用的研究中，研究药物对CYP450 酶活性的影响的至关重要，因为药物对CYP450 酶的诱导或抑制作用是导致药物相互作用的主要原因之一。药代动力学外包公司可以提供P450酶抑制、P450酶诱导、酶表型分析、蛋白结
盘点CYP－induction(P450诱导）使用的肝细胞种类
细胞色素P450是一种动物和人类对大多数外来物进行代谢的药物代谢酶，在多种药物配伍使用的研究中，研究药物对CYP450 酶活性的影响的至关重要，因为药物对CYP450 酶的诱导或抑制作用是导致药物相互作用的主要原因之一。药代动力学外包公司可以提供P450酶抑制、P450酶诱导、酶表型分析、蛋
盘点CYP－induction(P450诱导）使用的肝细胞种类
细胞色素P450是一种动物和人类对大多数外来物进行代谢的药物代谢酶，在多种药物配伍使用的研究中，研究药物对CYP450 酶活性的影响的至关重要，因为药物对CYP450 酶的诱导或抑制作用是导致药物相互作用的主要原因之一。药代动力学外包公司可以提供P450酶抑制、P450酶诱导、酶表型分析、蛋白结
简述药物代谢酶细胞色素P450的原理
药物代谢酶细胞色素P450不仅可以代谢药物，还可以作为各种物质氧化的催化剂。科学家已经知道，P450在体内的表达随各种疾病的发生而变化，这种变化会影响患者体内相关代谢物的数量和质量。为此，日本研究团队首次将“P450抑制试验”用于诊断帕金森病。 在此项试验中，12种不同的人类P450分别与血清
细胞色素P450的光谱测定——比色法
实验材料肝微粒体蛋白试剂、试剂盒磷酸缓冲液Tris缓冲液蒸馏水仪器、耗材试管试管架比色池双光速分光光度计微量注射器针头单光束紫外分光光度计细胞色素P450（cytochromeP450或CYP450，简称CYP450）为一类亚铁血红素—硫醇盐蛋白的超家族，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的
肝药物代谢功能试验的原理
肝脏是药物代谢的主要器官，甚至有一些药物仅在肝细胞进行代谢。通过检测药物的代谢变化情况，可评估肝细胞的代谢功能。
关于药物代谢酶细胞色素P450的研究背景介绍
药物代谢酶细胞色素P450由日本神户大学和广岛大学的科学家开发的一种生物标志物，只需30毫升血清样本，就有可能快速、廉价地诊断出帕金森氏病。 帕金森病是世界上第二常见的神经退行性疾病，对患者生活质量有重大影响，60岁以上人口的1%至2%可能会受其影响。科学家们还没有找到针对该疾病的简单诊断方法
肝药酶的诱导
肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称。此酶系是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系，主要能催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450，即细胞色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白（heme-thiolate proteins）的超家族，它参与内源性物
药物代谢酶的分类介绍
参与药物代谢反应的酶系通常分为两类：微粒体酶系和非微粒体酶系。 1微粒体药物代谢酶系统 微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶，是药物在体内代谢的主要途径，该类酶系氧化反应类型极为广泛，大多数药物是通过这
底物与肝细胞色素P450结合光谱的测定
实验材料大鼠肝微粒体蛋白试剂、试剂盒环己巴比妥Tris缓冲液蒸馏水仪器、耗材比色杯试管双光束分光光度计微量注射器针头肝脏的细胞色素P450系统在药物的代谢中起着重要作用，它将药物由疏水型转化为更易排泄的亲水型。生物转化反应一般可分为细胞色素P450依赖的I相和II相结合反应。最近几年内已清楚药物的肝
肝胆疾病的生物化学与实验诊断（三）
（一）第一相反应 大多数毒物、药物等进入肝细胞后，常先进行氧化反应，有些可被水解，少数物质被还原。经过氧化、还原和水解作用，一般能使非极性的化合物产生带氧的极性基团，从而使其水溶性增加以便于排泄，同时也改变了药物或毒物分子原有的某些功能基团，或产生新的功能基团使毒物解毒或活化，使某些药物的药理
肝脏药物代谢酶CYP450含量测定实验
实验方法原理药物的体内代谢过程可分为I相反应（分解代谢）及II相反应（合成代谢）。I相反应包括氧化、还原和水解反应，主要由细胞色素P450（CYP450）酶催化。CYP450酶主要分布在肝脏，故又称作肝药酶。CYP450酶的诱导和抑制具有重要的临床意义，可导致临床上的药物相互作用。苯巴比妥钠为CYP
肝脏药物代谢酶CYP450含量测定实验
实验方法原理 药物的体内代谢过程可分为I相反应（分解代谢）及II相反应（合成代谢）。I相反应包括氧化、还原和水解反应，主要由细胞色素P450（CYP450）酶催化。CYP450酶主要分布在肝脏，故又称作肝药酶。CYP450酶的诱导和抑制具有重要的临床意义，可导致临床上的药物相互作用。苯巴比妥钠为CY
关于肝微粒体酶的简介
肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。 主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。 肝微粒体酶又称肝药酶，该系统中的主要的酶为细胞色素P-450，此酶参与生物体内原性和外源性物质的生物转化，在人类肝中
简述硝苯地平缓控释制剂的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时。NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内
简述硝苯地平缓释片的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1．6～4小时之间，血药浓度～时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体
概述盐酸吡格列酮的药代动力学
1次/日口服给药24小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰
概述孟鲁司特钠片的药代动力学
1、吸收 孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。 2、分布 9
英国投资药物毒性检测设备的商业化
NanoBioDesign获巨额资助，商业化药物毒性检测设备 NanoBioDesign公司是伦敦帝国大学理工学院的一家附属公司，最近从Imperial Innovations Group and The Capital Fund（帝国大学负责技术改革活动的公司）获得50万英镑资助，将启动其药物毒
肝微粒体酶的基本信息
肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。
抗肝肾微粒体抗体的介绍
LKM抗体在自身免疫性肝炎的致病过程中不起主要作用。虽然在体外实验中抗LKM抗体能抑制细胞色素P450ⅡD6的功能，但体内确证证实抗LKM抗体不能通过细胞膜，进而不能抑制P450ⅡD6的生物学活性。细胞色素P450ⅡD6的主要抗原表位与I型单纯疱疹病毒IEl75的表位相似，由此推测机体通过分子模
关于肝微粒体酶的基本介绍
肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。
抗肝肾微粒体抗体的定义
一种自身抗体。是诊断II型自身免疫性肝炎的血清学指标，靶抗原为LKM-1(细胞色素P450IID6)、LKM-2、LKM-3和肝微粒体。
肝微粒体酶的基本信息
主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。肝微粒体酶又称肝药酶，该系统中的主要的酶为细胞色素P-450，此酶参与生物体内原性和外源性物质的生物转化，在人类肝中与药物代谢有关的p－450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1
关于肝微粒体酶的物质简介
主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。 肝微粒体酶又称肝药酶，该系统中的主要的酶为细胞色素P-450，此酶参与生物体内原性和外源性物质的生物转化，在人类肝中与药物代谢有关的p－450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CY
盐酸格拉司琼片的药物相互作用
对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氯羟安定问没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。 对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外，对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4(参与一些主要的麻醉止痛
Ⅱ相代谢稳定性研究原理及实验方法
Ⅱ相代谢稳定性研究原理及实验方法1 概述1.1 药物代谢研究简介药物代谢研究是创新药物研发的重要内容，它不仅决定了创新药物制剂研发的成败，而且与创新药物研发的速度和质量有密切关系。因而，药物代谢研究在新药研发工程中具有不可或缺的重要作用，研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程至关重要。药物代谢研究
奥卡西平的药物相互作用
在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如，苯巴比妥，苯妥英钠)，就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用
简述氢溴酸达非那新的药代动力学
氢溴酸达非那新口服生物利用度为15%～19%，食物对吸收没有影响。健康志愿者多剂量口服氢溴酸达非那新缓释片后，约7h血药浓度达峰值，连续给药6天血药浓度达稳态。氢溴酸达非那新血浆蛋白结合率约98%，主要与α1-酸性糖蛋白结合，稳态表观分布容积约163L。氢溴酸达非那新经肝微粒体细胞色素P450酶