英国投资药物毒性检测设备的商业化
NanoBioDesign获巨额资助,商业化药物毒性检测设备 NanoBioDesign公司是伦敦帝国大学理工学院的一家附属公司,最近从Imperial Innovations Group and The Capital Fund(帝国大学负责技术改革活动的公司)获得50万英镑资助,将启动其药物毒性筛选技术(检测作用于P450肝酶的新药的工具)的工业生产。 P450相关AEs曾经是许多核准后处于监视期的新药被收回的常见原因之一。NanoBioDesign公司首席执行管Stephen Collins说,能够在一种药物发展的早期将其淘汰,是降低成本的—种方法。据FDA推测,如果将预测药物研究失败的精确度提高10%,药物发展经费便会节省1亿美元。Collins博士透露,辉瑞制药有限公司全球临床技术部带头人Stephen Williams在2004年曾提到其公司在之前的10年中,由于药物临床实验失败和药物肝毒问题被迫从市场上撤回,损......阅读全文
英国投资药物毒性检测设备的商业化
NanoBioDesign获巨额资助,商业化药物毒性检测设备 NanoBioDesign公司是伦敦帝国大学理工学院的一家附属公司,最近从Imperial Innovations Group and The Capital Fund(帝国大学负责技术改革活动的公司)获得50万英镑资助,将启动其药物毒
简述药物代谢酶细胞色素P450的原理
药物代谢酶细胞色素P450不仅可以代谢药物,还可以作为各种物质氧化的催化剂。科学家已经知道,P450在体内的表达随各种疾病的发生而变化,这种变化会影响患者体内相关代谢物的数量和质量。为此,日本研究团队首次将“P450抑制试验”用于诊断帕金森病。 在此项试验中,12种不同的人类P450分别与血清
关于药物代谢酶细胞色素P450的研究背景介绍
药物代谢酶细胞色素P450由日本神户大学和广岛大学的科学家开发的一种生物标志物,只需30毫升血清样本,就有可能快速、廉价地诊断出帕金森氏病。 帕金森病是世界上第二常见的神经退行性疾病,对患者生活质量有重大影响,60岁以上人口的1%至2%可能会受其影响。科学家们还没有找到针对该疾病的简单诊断方法
关于药物代谢酶定义介绍
药物代谢酶在药物的代谢中起着重要的催化作用。药物进入人体后,一方面影响机体而产生药理作用,同时也被机体进行代谢处置,大多数药物主要通过代谢转化而丧失其药理活性,并成为水溶性高的物质排出体外。
药物代谢酶的分类介绍
参与药物代谢反应的酶系通常分为两类:微粒体酶系和非微粒体酶系。 1微粒体药物代谢酶系统 微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶,是药物在体内代谢的主要途径,该类酶系氧化反应类型极为广泛,大多数药物是通过这
细胞毒性药物的细胞毒性药物分类
①生物碱类:紫杉醇、长春瑞宾、多西他塞、羟基喜树碱。②代谢类:吉西他宾、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素类:表柔比星、吡柔比星、伊达比星、丝裂霉素、米托蒽醌。④烷化剂类:异环磷酰胺、达卡巴嗪。⑤铂剂类:顺铂、奥沙利铂。
以毒攻毒”—脂肪代谢产物“狙击”糖类代谢产物的毒性效应
研究者们很久之前就知道,低碳水、丰富脂肪的饮食能够防止一系列因生活习惯或年龄导致的疾病的发生,进而保证老年人的健康。然而,直到目前为止,我们仍不清楚其中的原因。根据最近一项由来自Aarhus大学的科学家们发表在《nature cell biology》杂志上的一篇文章,机体的能量代谢以及其化学中
卫计委解读:药物代谢酶和药物作用靶点基因检测技术指南
近年来,随着人类基因组学的发展,药物基因组学领域得到了迅猛发展,越来越多的药物基因组生物标记物及其检测方法相继涌现。 药物基因组学已成为指导临床个体化用药、评估严重药物不良反应发生风险、指导新药研发和评价新药的重要工具,部分上市的新药仅限于特定基因型的适应症患者。 药物体内代谢、转运及药物作
化疗药物的神经毒性
化疗是肿瘤的主要治疗手段之一,在取得疗效的同时,还发现这种治疗方法会引起一系列神经系统副作用,如血管并发症、癫痫、情绪异常、认知功能障碍和周围神经病变。化疗引起背根神经节和背角神经元离子通道变化,引起继发性损伤神经病理痛。 尽管现在已开发出许多化疗保护剂,但其作用效果仍不理想。化疗
药物及其代谢物检测方案大全
前言体内药物及其代谢产物的分析研究能为药浓度、药效和毒性之间的关系,为药物作用机理及药代动力学的研究提供科学的依据,因此近年来的进展令人瞩目, 已成为药物研究的重要分支,并形成了一门新型的学科,对现代医药科学发展,乃至人类健康,都具有十分重要的意义。在治疗药物监测、临床前药物代谢动力学研究和仿制药生
哪些药物-可致肝毒性
肝脏是人体内最大的实质性腺体,具有十分重要的生理功能。首先肝脏是人体各种物质代谢和加工的中枢,并把多余的物质加以贮存,如糖、蛋白质、脂肪;其次,肝脏还有生物转化和解毒功能,对所有进入人体的药物和有毒物质,都会在肝脏进行氧化、还原、水解、结合等化学反应,不同程度地被代谢,最后以代谢物的形式排出体外
细胞毒性药物原理
即烷化剂(如环磷酰胺、氮芥等)。为抗肿瘤药物,它们的细胞毒作用主要在于烷化DNA分子中的鸟嘌呤或腺嘌呤等,引起单链断裂,双螺旋链交联,因而改变DNA的结构而损害其功能,妨碍RNA合成,从而抑制细胞有丝分裂。
细胞毒性药物分类
①生物碱类:紫杉醇、长春瑞宾、多西他塞、羟基喜树碱。②代谢类:吉西他宾、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素类:表柔比星、吡柔比星、伊达比星、丝裂霉素、米托蒽醌。④烷化剂类:异环磷酰胺、达卡巴嗪。⑤铂剂类:顺铂、奥沙利铂。
药物代谢酶CYP1B1作为治疗代谢性疾病的靶标
1991年,美国University of Wisconsin 的Colin R. Jefcoate教授首次发现药物代谢酶CYP1B1是CYP450家族的一个新成员。与CYP1A1、CYP1A2相比较,CYP1B1在肝脏以及肝外组织中都能够表达。CYP1B1不但参与许多外源物的代谢如多环芳烃类
肝脏药物代谢酶CYP450含量测定实验
实验方法原理 药物的体内代谢过程可分为I相反应(分解代谢)及II相反应(合成代谢)。I相反应包括氧化、还原和水解反应,主要由细胞色素P450(CYP450)酶催化。CYP450酶主要分布在肝脏,故又称作肝药酶。CYP450酶的诱导和抑制具有重要的临床意义,可导致临床上的药物相互作用。苯巴比妥钠为CY
肝脏药物代谢酶CYP450含量测定实验
实验方法原理药物的体内代谢过程可分为I相反应(分解代谢)及II相反应(合成代谢)。I相反应包括氧化、还原和水解反应,主要由细胞色素P450(CYP450)酶催化。CYP450酶主要分布在肝脏,故又称作肝药酶。CYP450酶的诱导和抑制具有重要的临床意义,可导致临床上的药物相互作用。苯巴比妥钠为CYP
阿糖胞苷药物的体内代谢途径
口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。静脉注射的阿糖
细胞毒性药物的特点
一类可有效杀伤免疫细胞并抑制其增殖的药物。可通过皮肤接触或吸入等方式造成包括生殖系统、泌尿系统、肝肾系统的毒害,还有致畸作用。
什么是细胞毒性药物?
一类可有效杀伤免疫细胞并抑制其增殖的药物。可通过皮肤接触或吸入等方式造成包括生殖系统、泌尿系统、肝肾系统的毒害,还有致畸作用。即烷化剂(如环磷酰胺、氮芥等)。为抗肿瘤药物,它们的细胞毒作用主要在于烷化DNA分子中的鸟嘌呤或腺嘌呤等,引起单链断裂,双螺旋链交联,因而改变DNA的结构而损害其功能,妨碍R
细胞毒性药物的分类
①生物碱类:紫杉醇、长春瑞宾、多西他塞、羟基喜树碱。②代谢类:吉西他宾、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素类:表柔比星、吡柔比星、伊达比星、丝裂霉素、米托蒽醌。④烷化剂类:异环磷酰胺、达卡巴嗪。⑤铂剂类:顺铂、奥沙利铂。
青霉素的药物毒性介绍
青霉素过敏 口服后吸收迅速,约75%-90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著,它的蛋白结合率为17%-20%,血消除半衰退期(t1/2)为1到1.3小时,服药后约24%-33%的给药量在肝内代谢,6小时内46%-68%给药量以原型药自尿排出,尚有部分药物经过胆道排泄,严重肾功能不全患
底物与肝细胞色素P450结合光谱的测定
实验材料大鼠肝微粒体蛋白试剂、试剂盒环己巴比妥Tris缓冲液蒸馏水仪器、耗材比色杯试管双光束分光光度计微量注射器针头肝脏的细胞色素P450系统在药物的代谢中起着重要作用,它将药物由疏水型转化为更易排泄的亲水型。生物转化反应一般可分为细胞色素P450依赖的I相和II相结合反应。最近几年内已清楚药物的肝
底物与肝细胞色素P450结合光谱的测定
肝脏的细胞色素P450系统在药物的代谢中起着重要作用,它将药物由疏水型转化为更易排泄的亲水型。生物转化反应一般可分为细胞色素P450依赖的I相和II相结合反应。最近几年内已清楚药物的肝外代谢对体内药物总的降解起一定的作用。胃肠道内的生物转化是非常重要的,因为它可降低口服药物的生物利用度。遗传多态性、
药物毒性作用包括哪些类型和含义
(1)(1)(1)(1)含义含义含义含义:药物毒性作用通常是药物不良反应的一部分,往往是药物固有的作用,在剂量过大或蓄积过多是体现的危害性反应。在一般情况下是可以预知的,但不一定是可以避免的。(2)(2)(2)(2)类型类型类型类型:①变态反应变态反应变态反应变态反应:是一类免疫反应,非肽类药物作为
配制细胞毒性药物的操作
(1)安瓿的操作 轻轻拍打安瓿将颈部和顶端的药物落于其底部 , 用酒精擦过安瓿的颈部 ; 打开安瓿时要用一块灭菌的纱布包绕着安瓿 ; 如果安瓿内是需要再溶解的干燥物质 ,应将溶媒沿安瓿壁慢慢加入以避免药物粉的散出 ; 最好使用带过滤网膜的针筒。 (2)小玻璃瓶操作 由于玻璃瓶中的气压会升高
JACC:关注抗癌药物的心脏毒性
癌症治疗中,化疗和生物学靶向治疗都可能对患者心脏造成损害,甚至影响患者预后或死亡。抗癌药物的心脏毒性常常被临床医师忽视,并缺乏合适的监测及治疗。近期,《美国心脏病协会杂志》发表了一篇关于心脏毒性生物标志物筛选的文章(JACC:肌钙蛋白I 和髓过氧化物酶或可预测心脏毒性),结果提
肝药物代谢功能试验的原理
肝脏是药物代谢的主要器官,甚至有一些药物仅在肝细胞进行代谢。通过检测药物的代谢变化情况,可评估肝细胞的代谢功能。
某些药物代谢动力学数据
某些药物代谢动力学数据药 物生物利用度(%)尿排泄(%)血浆蛋白结合(%)清除率(ml·min-1·kg-1)分布容积(L/kg)半衰期(h)醋丁洛尔acebutolol3740266.81.22.7阿昔洛韦aciclovir15~3075153.370.692.4别嘌醇allopurinol80
LTQ做小分子药物代谢的影片
一个影片,演示了LTQ在赛马会上,代谢物鉴定的性能:惊人的灵敏度、速度和谱图质量。 LTQ做小分子药物代谢的影片
地西泮注射液的药物代谢
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率高