小话药物稳定性研究之强制降解试验

稳定性试验指导原则

稳定性试验的目的是考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验建立药品的有效期。　　稳定性试验的基本要求是：　　（1）稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。影响因素试验用一批原料药进行。加速试验与长期试验要求用

稳定性试验指导原则

稳定性试验的目的是考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验建立药品的有效期。　　稳定性试验的基本要求是：　　（1）稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。影响因素试验用一批原料药进行。加速试验与长期试验要求用

加速稳定性试验条件

加速稳定性试验的试验条件是温度40℃±2℃，相对湿度75%±5%的条件下放置6个月。此项试验是在超常的条件下进行，其目的是通过加速药物制剂的化学或物理变化，探讨药物制剂的稳定性，为药品审评、包装、运输及贮存提供必要的资料。供试品要求 3 批，按市售包装，在温度“40℃士2℃”，相对湿度75%士5%的

加速稳定性试验条件

加速稳定性试验的试验条件是温度40℃±2℃，相对湿度75%±5%的条件下放置6个月。此项试验是在超常的条件下进行，其目的是通过加速药物制剂的化学或物理变化，探讨药物制剂的稳定性，为药品审评、包装、运输及贮存提供必要的资料。供试品要求 3 批，按市售包装，在温度“40℃士2℃”，相对湿度75%士5%的

长期稳定性试验条件

长期稳定性试验条件：(一)影响因素试验此项试验是在比加速试验更激烈的条件下进行。其目的是探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂生产工艺、包装、贮存条件和建立降解产物分析方法提供科学依据。供试品可以用1批原料药物进行，将供试品置适宜的开口容器中(如称量瓶或培养皿

稳定性试验方法

二、加速试验法　　利用在异常条件下，药物降解加速的原理，在短时间内考察药物的稳定性。加速试验有温度加速试验、光加速试验、湿度加速试验等。对于湿热敏感药物，用化学动力学理论，根据温度对反应速度影响的规律，广泛采用加速试验法。此法是在较高的温度下进行实验，以预测药物及制剂在室温条件下的稳定性。同时也给下

利用CORTECS－2.7－µm色谱柱进行奥美拉唑的强制降解分析－二

如上面的色谱图所示，所有洗脱峰都分离完全且峰形极好。由于CORTECS 2.7 μm色谱柱的反压低于相同填料尺寸的全多孔色谱柱，因此可以使用150 mm长的色谱柱以获得最高分离度，这对于此次分离中的两组异构体来说非常重要。而且，使用ACQUITY QDa质谱检测器可为表1中的各成分匹配U

利用CORTECS－2.7－µm色谱柱进行奥美拉唑的强制降解分析－一

简介：对于药物化合物生产而言，化学稳定性试验至关重要。口服制剂尤为如此。胃肠道消化会改变活性药物成分(API)，产生具有潜在危害性的副产物。因此在开发过程中，能否对这些副产物进行检测和定性无疑非常重要。要对一种化合物进行定性，必须将所有降解产物与主要化合物分离开来。CORTECS 2.7 µm色

苯酚降解基因的研究现状

　　苯酚的降解基因通常成簇排列，位于大质粒上或染色体上。在好氧菌中,苯酚羟化酶基因是降解苯 酚的关键基因，编码苯酚降解途径的第一个酶，负责 将苯酚转化为邻苯二酚；将邻苯二酚开环裂解为三 羧酸（TCA）产物，是由邻位和间位酶负责的。邻苯二 酚的进一步降解具有不同的途径和酶系统：邻苯二 酚 2，3-双加

新国标强制实施－饮用水末端之困能解开吗

　　新国标来了，饮用水能得救吗　　二次供水管网堪忧 周巍 摄　　编者按　　从今年的7 月1 日起，我国将强制实施新版的《生活饮用水卫生标准》。珠三角水源丰富，大城市实力雄厚，因此出厂水要实现新国标其实并不难， 难的是面对城市地底那成千上万的旧管网。对市民来说，是不是满意，只看终端之水

原料药物API与制剂有效期稳定性评估标准加速试验

迄今为止，确保原料药物API或制剂具有足够的稳定性仍然是制药业所面对的主要挑战之一。一种药物或制剂的“稳定性”如何更多是指其降解产物累积到给临床治疗可能带来风险，或者带来“显著性变化”的程度的时间跨度，基于这个时间来确定产品的有效期（保质期）。在制药及相关领域，加速条件试验通常用来预估药物及制剂的有

2020药物临床试验核查要点之临床生物样品分析部分

　　 伴随着NMPA的“周五见”，新的《药品注册核查实施原则和程序管理规定（征求意见稿）》和《药品注册核查要点与判定原则（征求意见稿）》文件应声到来。作为圈内人，周末自然不能闲着，要第一时间好好学习。与其说是2个文件，不如说是5个文件。《药品注册核查要点与判定原则（征求意见稿）》是由“药理毒理”“生

2020药物临床试验核查要点之临床生物样品分析部分

　　 伴随着NMPA的“周五见”，新的《药品注册核查实施原则和程序管理规定（征求意见稿）》和《药品注册核查要点与判定原则（征求意见稿）》文件应声到来。作为圈内人，周末自然不能闲着，要第一时间好好学习。与其说是2个文件，不如说是5个文件。《药品注册核查要点与判定原则（征求意见稿）》是由“药理毒理”“生

chrispand：仪器行业的小故事之七设局

上海药物所等发表小分子荧光探针研究“指南综述”

　　近日，中国科学院上海药物研究所李佳团队联合华东理工大学贺晓鹏团队、英国巴斯大学Tony D. James团队，以及美国德克萨斯大学奥斯汀分校Jonathan L. Sessler团队，撰写“指南综述”（Tutorial Review）文章Small-molecule fluorescence-b

上海药物所合成可用于肿瘤特异性蛋白降解的降解剂

蛋白质降解靶向嵌合体( proteolysis targeting chimeras，PROTACs)可高效降解蛋白质从而实现多种疾病治疗，受到了科研人员广泛关注。尽管前景看好，传统PROTAC小分子的药代动力学行为并不理想，并且缺乏肿瘤特异性。其持续保持的高效催化降解特性会不可控降解正常组织部位P

小雪时节话养生

　　 天气越来越冷了，最低气温已逼近零度，严冬已至，该下雪了吧？不管这雪花有没有飘来，冬季的第二个节气——小雪已经到来了。　　到了小雪以后，气温越来越低，天气也变得阴暗寒冷，阳光逐渐减少，大家的情绪就容易变得低落，容易忧伤不开心，所以到了小雪季节保持乐观情绪、开心状态就变得很重要。天气好的时候注意保

蛋白降解靶向嵌合体降解剂研究取得新进展

近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队报道了一种新型的、高效的靶向环磷酸腺苷反应元件结合蛋白（CREB）结合蛋白CBP/腺病毒EA1结合蛋白p300（CBP/p300）的蛋白降解靶向嵌合体（PROteolysis TArgeting Chimeras，PROTAC）降解剂，可用于治疗

药品稳定性试验方法

　　药品稳定性试验包括影响因素试验、加速试验和长期试验。　　原料药做影响因素实验，用一批原料药进行。　　加速试验和长期试验适用于原料药和制剂，用三批供试品。　　原料药的合成生产工艺要与大生产一致，制剂每批至少放大至10000片/粒，输液放大规模至所有试验所需总量的10倍。

振动试验之正弦振动

　正弦振动试验使用固定或变化的频率和幅值的正弦信号，在每一瞬间时仅施加一个频率，试验条件包括频率范围或固定频率、振幅和试验持续时间。　　　　真实环境中正弦振动很少一单一频率的振动形式独立出现。即使在旋转的机械上直接测量加速度时也是这样。如齿轮和轴承，实际存在的公差和间隙，通常导致在频率上有微小的变化

浅析差示扫描量热法在研究药物稳定性上的作用

差示扫描量热法（DSC）是一种在差热分析(DTA)基础上发展起来的热分析方法，它能够在程序控制温度下，测量输入到试样和参比物的功率差与温度的关系，该方法可以用来研究固体药物的稳定性。在我国，DSC也是药物质量评价体系中选用方法之一。例如在药物分析检测领域，该方法可以用于药物分析以及其他无机物、有机化

脂质体药物质量控制研究

　　三、脂质体质量研究及质量标准建立　　对脂质体药物进行详细的质量研究及理化性质表征，一方面可以评估处方组成和生产工艺对脂质体质量的影响，优化和确定工艺参数；另一方面，可以确定影响脂质体药物体内外行为的关键质量属性，为质量标准的建立提供合理依据，保证预期的药品质量。脂质体药物一般的质量研究内容如下。

食品安全小知识之农药残留篇（下）

农药残留导致的食物中毒事件，在十年前是不少见的，而农药污染的程度，我先说个大约的数字吧，十来年前，在一般菜场(我们主要监测的布吉农批市场和福田农批市场)的蔬菜中，农药残留检出率约为20%，而超市卖的那些所谓无公害净菜检出率在10%左右，后来管得越来越紧，这些年情况有明显好转;现在的两者检出率数

食品安全小知识之农药残留篇（上）

一直想写一些有关食品安全的科普小文章，以前写的苏丹红事件，也是其中一篇。但是讲到食品安全问题，农药始终是一个重点，也是一个难点;从检测的角度来看，农药检测是一个永远不可能得出准确的折磨工作。 我们一直关注农药残留的影响，媒体的相差报道也很多，但是，社会上对于农药污染问题却有很多认识方面的曲

尤小立：大学之“用”与实用之“用”

　　最近，成都一位高中女生考上大学后，其父亲认为“上大学无用”而拒绝提供学费和生活费的新闻，颇引起一些议论。在相关的网络调查中，有71%的网友赞成“上大学不是唯一的出路”，因而也间接地赞同这位父亲的见解。 　　以“有用”与“无用”来衡量大学，自然是不妥当的。大学之“用”与实用之“用”的根本区别在于

研究发现新的调控褐色脂肪组织活性的小分子药物

　　10月20日，EBioMedicine在线发表了中国科学院上海生命科学研究院（营养与健康院）丁秋蓉研究组和上海中医药大学劳远至研究组的合作研究成果“Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 e

以小分子凝集素作为药物靶向输送载体研究再获进展

　　凝集素长期以来在药剂学研究上作为重要的靶向输送载体，但绝大部分凝集素分子量较大、可能存在毒性、免疫原性等缺陷限制了其应用。小分子凝集素是优良的药物靶向候选载体分子。中国科学院昆明动物研究所赖仞研究员领导的学科组从两栖动物皮肤中识别了一目前分子量最小的凝集素(1700 Da，PLoS one，

降解剂药物或可用于皮肤病治疗

原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512272.shtm

多肽药物的酶降解法制备信息介绍

　　多肽药物的酶降解法制备：生物体含有大量蛋白质，某些活性多肽可能是蛋白质中的某段序列，如果能将较为易得的蛋白质降解为所需多肽分子(可能为多种)，也能起到节约成本的效果。近年来，一些学者运用酶解法合成多肽。酶降解法往往需要寻找在特定结构处催化分解反应的酶，它可以高效地在蛋白质中所有相同结构处发挥作用

全降解鼻窦药物支架系统产品获批上市

　　近日，国家食品药品监督管理总局经审查，批准了浦易（上海）生物科技有限公司生产的创新产品“全降解鼻窦药物支架系统”的注册。　　该产品由自膨式全降解编织鼻窦支架、药物涂层、输送系统和辅助工具组成。支架材料为丙交酯-乙交酯共聚物，药物涂层由药物糠酸莫米松、丙交酯-乙交酯共聚物、聚乙二醇组成。适用于慢性