以小分子凝集素作为药物靶向输送载体研究再获进展
凝集素长期以来在药剂学研究上作为重要的靶向输送载体，但绝大部分凝集素分子量较大、可能存在毒性、免疫原性等缺陷限制了其应用。小分子凝集素是优良的药物靶向候选载体分子。中国科学院昆明动物研究所赖仞研究员领导的学科组从两栖动物皮肤中识别了一目前分子量最小的凝集素(1700 Da，PLoS one，2008)。 最近，昆明动物所该研究团队与复旦大学药学院蒋兴国教授领导的课题组合作，利用微球体技术将治疗帕金森氏病的神经保护性肽与该小分子凝集素结合，通过鼻腔给药，在大鼠实验动物模型上研究其靶向输送效率。研究表明，通过该小分子凝集素作为输送载体，可以提高神经保护性肽的治疗效果。该研究提供了一种有效的非损伤性药物分子入脑的药物输送系统。 该研究结果发表于Eur J Pharm Biopharm. 2012;80:368-78，论文题目是A novel small Odorranalectin-bearing cuboso......阅读全文
以小分子凝集素作为药物靶向输送载体研究再获进展
凝集素长期以来在药剂学研究上作为重要的靶向输送载体，但绝大部分凝集素分子量较大、可能存在毒性、免疫原性等缺陷限制了其应用。小分子凝集素是优良的药物靶向候选载体分子。中国科学院昆明动物研究所赖仞研究员领导的学科组从两栖动物皮肤中识别了一目前分子量最小的凝集素(1700 Da，PLoS one，
世界分子量最小的凝集素－或将成为药物靶向输送载体
药物靶向输送和定位是世界研究的热点。 中科院昆明动物研究所“百人计划”获得者赖仞研究员、复旦大学蒋新国教授以及中国科学院上海药物研究所林东海研究员领导的研究团队从药用两栖动物中发现了目前世界上分子量最小的凝集素，其很可能成为药物靶向输送载体中起导向作用的功能性分子。 药物靶向输送和定位。定向输送
肿瘤免疫靶向小分子药物技术授权金额创纪录
中国科学院上海有机化学研究所与信达生物制药（苏州）有限公司近期就肿瘤免疫靶向小分子药物的授权开发达成了合作协议。信达生物以首付款、研发里程碑和销售里程碑付款共计4.57亿美元另加销售提成的合作方式，获得上海有机所研发的吲哚胺 2,3-双加氧酶（IDO）小分子抑制剂的全球独家开发许可权。这是目前国
辉瑞114亿美元拿下靶向小分子药物公司Array
辉瑞公司（纽约证券交易所股票代码：PFE）和Array BioPharma Inc.（纳斯达克股票代码：ARRY）在6月17日宣布，辉瑞将以每股48美元、总企业价值约为114亿美元的现金收购Array。在并购完成之后，双方将专注于靶向小分子药物的发现，开发以及商业化，用以治疗癌症和其它疾病。
一种治疗心衰的新型靶向小分子药物现身
近日，西南交通大学生命科学与工程学院符雷蕾课题组联合四川大学药学院彭芙课题组，与深圳大学药学院张瑾课题组及成都中医药大学药学院的合作者们在《信号转导与靶向治疗》上共同发表了研究性论文。该研究首次发现了喜树碱衍生结构类似物2-APQC可作为新型靶向SIRT3小分子激动剂通过调控线粒体脯氨酸代谢和ROS
纳米药物载体的靶向作用及表征
纳米药物载体靶向治疗机理疾病一直伴随着人类的发展，我们也常会听到或看到某个关于疾病的消息或新闻，而今年的新冠肺炎更让每个人感觉病毒就在身边很近的距离。针对疾病，人类一直在研发新的药物，也一直在改进我们的治疗手段。很多药物的效果是很好，但在给药过程中虽然治疗了病变组织，却同时也对周围的细胞、组织甚至器
药用动物天然活性分子研究取得重要进展
中科院昆明动物研究所“百人计划”获得者赖仞研究员、复旦大学蒋新国教授以及中国科学院上海药物研究所林东海研究员领导的研究团队从药用两栖动物中发现了目前世界上分子量最小的凝集素，其很可能成为药物靶向输送载体中起导向作用的功能性分子。 药物靶向输送和定位是世界研究的热点。定向输送药物到特定的发病部位(病
蛋白降解靶向嵌合体在小分子药物研发中的机遇与挑战
白色脂肪组织作为储能组织，主要以三酰甘油的形式储存多余的能量。棕色脂肪组织作为耗能组织，利用解偶联蛋白 1 解偶联的方式产生热量，维持体温，从而消耗机体储存多余的能量。肾上腺素受体激活和寒冷刺激等因素均可引发白色脂肪棕色化。棕色脂肪产热以及白色脂肪棕色化是一个复杂的、由多种因素参与的调控过程
全球首个丨治疗脑胶质瘤的小分子靶向药物获批上市
近日，国家药品监督管理局正式批准伯瑞替尼脑胶质瘤的适应症，这是全球首个批准上市的用于治疗脑胶质瘤的小分子靶向药物。该药物由中国工程院院士、北京市神经外科研究所所长、北京天坛医院神经外科学中心主任江涛带领团队历时数年研发。 脑胶质瘤是最常见的成人颅内恶性肿瘤，约占颅内肿瘤的46%。长期以来，手术
细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证
我们不再是我们，我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA®小分子药物研发中，筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗（财）力的一个环节，但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂，体外生化实验的结合效果，往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时，出现了被修
我国首个自主研制小分子靶向抗肿瘤药面世
8月12日，记者从“‘十一五’重大新药创制”科技重大专项支持项目――盐酸埃克替尼研发成果发布会上获悉，我国具有完全知识产权的小分子靶向抗肿瘤创新药物――盐酸埃克替尼已于日前正式获得国家一类新药批文，目前已经正式上市。这标志着我国小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的状况已成为历史。 盐酸埃克替尼
上海药物所靶向cMet抗肿瘤小分子抑制剂研究取得进展
受体酪氨酸激酶c-Met在绝大部分的癌及部分肉瘤中高表达并异常激活，在肿瘤发生发展、侵袭转移、化疗抗性等各个环节均发挥关键作用。不同于其他激酶，c-Met作为肿瘤信号网络通路中的关键节点蛋白，因可以与细胞表面其他激酶、受体相互作用而备受关注。特别是，MET基因扩增与20%的EGFR
量子算力加速小分子药物研发
近期，蚌埠医科大学与本源量子计算科技(合肥)股份有限公司达成战略合作，双方将联合研发国内首个量子分子对接应用，依托我国第三代自主超导量子计算机，以量子算力加速小分子药物研发流程并提高药物设计效率。 小分子药物可以轻易穿透细胞膜到达任意位置，并与靶点蛋白产生相互作用从而发挥对应的治疗效果。蚌埠医科大
“靶向”传感器，超越“质谱技术”的小分子检测
在 生物学研究、生物技术尤其是合成生物学中，检测小分子是一种不可或缺的能力。例如，在生物制药、生物能源等产业中，需要利用细胞工厂生产小分子。来自哈佛 大学George Church的博士后研究员Dan Mandell表示：如普通工厂的健身一般，细胞培养过程也需要优化。在许多情况下，我们可以创建一
小分子抑制剂为癌症精准靶向提供新希望
癌细胞内携带的BRCA1以及BRCA2基因突变一直是癌症治疗的关键靶向目标，但是能够特异性杀死BRCA基因缺失细胞的药物少之又少，而既能杀死上述细胞又不会引起药物抵抗的药物几乎没有。最近来自美国天普大学的科学家表示他们发现了一种小分子药物能够通过阻断癌细胞内一条备用DNA损伤修复途径特异性杀死B
新型分子靶向药物获准欧洲上市用于肺癌治疗
口服小分子表皮因子酪氨酸激酶抑制剂——吉非替尼日前在欧洲获准用于治疗表皮生长因子受体基因突变的非小细胞肺癌患者，包括诊断后的一线治疗。这是记者日前从该药物研发机构阿斯利康公司驻华机构了解到的。 据了解，吉非替尼获批上市是根据亚洲治疗非小细胞肺癌临床研究做出的，我国科学家为此做出了巨大贡献。
量子点偶联免疫脂质体构成多功能肿瘤靶向药物载体
脂质体可用作人体药物递送载体，而免疫脂质体（Immunoliposomes, ILs）是将抗体片段偶联于载药脂质体，借助抗体与靶细胞表面抗原或受体的结合，经过接触释放、吸附、吞噬、吞饮及融合等方式，释放出包封的药物，特异性杀伤靶细胞，从而完成靶向药物递送和特异性治疗。针对HER2和EGFR的
上海药物所发现靶向酪氨酸激酶ALK的二代小分子抑制剂
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。 渐变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinas
【干货】小谈T载体
小谈T载体 目前市场上TA克隆的种类繁多，各大厂家都推出自己各具特色的TA克隆试剂盒。对于科研工作者来说，这些TA克隆试剂盒之间有何区别？又该如何选择适合自己的TA克隆？ 今天，小编就带着这两个问题来和大家一起了解一下。 T载体的定义 T载体（T-Vector）是一种高效克隆 PCR 产
小分子药物研发亟需颠覆性创新
【新闻事件】：今天LifeSciVc的Michael Gladstone撰文展望今年转化医学领域的主要事件。ECHO301将是今年最大的不成功则成仁试验，但他估计无论成败IDO领域的工作都只是开始，因为适应症、人群、剂量、药物选择性等细节不会因为一个试验结果全部弄清。活性极高、所以窗口狭小的细胞
小分子药物与miRNA关联图首次构建
哈尔滨医科大学科研人员基于基因芯片数据、利用生物信息学方法，首次构建了人类癌症中小分子化合物与miRNA(微小核糖核酸)的关联图。近日，相关成果《基于转录反应识别人类癌症中小分子和miRNA关联》由Nature子刊《科学报道》在线发表。 miRNA是一种单链的非编码RNA，参与多种与人类癌
小分子药物单克隆抗体制备
在单克隆抗体制备中，首先进行的就是抗原的设计与合成，这是制备单抗成功与否的关键。因为产生抗体的特异性与亲合性是与抗原密切相关的，合成的抗原如果可以将所需要的抗原决定簇充分暴露出来，那么机体更容易识别抗原决定簇，从而免疫的动物所产生的抗体自然会在特异性和亲合力上最大程度的与抗原决定簇拟合。所以，在制备
小分子药物研发亟需颠覆性创新
【新闻事件】：今天LifeSciVc的Michael Gladstone撰文展望今年转化医学领域的主要事件。ECHO301将是今年最大的不成功则成仁试验，但他估计无论成败IDO领域的工作都只是开始，因为适应症、人群、剂量、药物选择性等细节不会因为一个试验结果全部弄清。活性极高、所以窗口狭小的细胞
特应性皮炎瘙痒难耐？小分子靶向药精准“制敌”
特应性皮炎和过敏性鼻炎、哮喘因共病特性而被并称为“过敏三姐妹”，这三种疾病同时在一位患者身上出现的过程被形象地称为“过敏进行曲”：一般特应性皮炎最先出现，过敏性鼻炎和哮喘而后发生。《中国特应性皮炎诊疗指南（2020版）》指出，特应性皮炎通常初发于婴儿期，1岁前发病者约占全部患者的50%。与此同时，这
Alpha®CETSA®方案细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证
我们不再是我们，我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA® 小分子药物研发中，筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗（财）力的一个环节，但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂，体外生化实验的结合效果，往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时
分子克隆常用载体
分子克隆常用载体 DNA片段的克隆需要合适的载体，载体或是质粒，或是噬菌体，或是病毒，通常大多经过人工改造[地的。作为载体必须具备两条件：一是该载体在细胞内必须能自主复制，即必须具备复制原点；二是该载体必须具备适合的酶切位点，且这些酶切位点不在复制原点区域内。以上两条，保证了载体的可繁殖性和可利用
小分子药物可预防致命性辐射病
大规模辐射接触，如切尔诺贝利和福岛第一核电站灾难之后的那类辐射接触，仍是一个全球性的公共卫生顾虑及军事威胁。在小鼠中从事研究的科研人员表示，一类新的研发用于治疗其它疾病的药物可能会在发生辐射事故时帮助挽救生命。这些药物被称作PHD抑制剂，它们似乎能保护机体免于辐射诱发的胃肠道综合征，这种疾病通常
新型小分子药物促进肝脏肠道皮肤修复再生
近期，厦门大学两个科研团队联合攻关，研制出一种能促进受损的肝脏、肠道及皮肤等器官修复与再生的重要小分子药物，并在小鼠实验中取得了优异的治疗效果。也许未来的某一天，人们只需通过服药，便可实现受损肝脏、肠道和皮肤的修复与再生。这被认为为再生医学领域带来了新的“曙光”。 8月18日，这项研究成果发表
高分子磁性微球在靶向药物上的应用
磁性靶向药物是以高分子磁性微球为载体，将药物包封在其中，吸附在高分子层或偶联在表面，口服或注入体内，利用外加磁场引导载药微球到达特定的生理部位、器官、组织或细胞病患处，在该靶组织集中并缓慢释放从而发挥药物治疗作用。 靶向药物的优点是靶区药物浓度高于正常组织，可减少药剂量和药物毒副作用，
靶向－EGFR基因－siRNA表达载体的构建
实验材料靶向EGFR基因siRNA试剂、试剂盒pSilencer2.1-U6载体EcoR IBamH IT4 DNA连接酶鼠抗人anti-EGFRFITC标记兔抗小鼠IgGCy3标记兔抗小鼠IgG甘油多聚甲醛二甲基亚砜仪器、耗材流式细胞仪荧光显微镜二氧化碳细胞培养箱酶标仪培养板盖玻片载玻片利用Lip