UGT2B7900G>A基因多态性改变**在早产儿体内的药代动力学

在《Pharmacogenomics.》杂志中,一篇文章介绍了早产儿止疼药的使用,并评估了UGT2B7多态性-900G> A(rs7438135,也被称为 -842G>A)与进行机械通气的早产儿使用**的药代动力学之间的相关性。其结果为除了妊娠期和产后胎龄外,UGT2B7 -900G> A的基因多态性也能显著改变**在早产儿体内的药代动力学。 材料与方法:本随机临床试验共纳入34名婴儿,在快速序列插管时,将其分为**(1mg/kg)组或**(0.3mg/kg)组。纳入后一组进行研究。 结果:插管20分钟后的**血药浓度与产后胎龄(P = 0.017)和UGT2B7 -900G> A(P = 0.036)均相关。与UGT2B7 -900G / G基因型的患者(n = 2)相比,UGT2B7 -900A等位基......阅读全文

关于卡托普利的药代动力学介绍

  1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。  2、注射液:本品注射起效迅速,血循环

关于强的松的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作

百炎净的药代动力学

  本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ

肾上腺素的药代动力学

口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收缩,减少吸收,而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢,不能达到有效浓度,故口服无效。皮下注射后3~5min显效,作用可维持约1h。因可使皮下血管收缩,维持时间较长,吸收延缓,故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快,作用很强,但仅维持10~30min。注射给

简述利尿磺胺的药代动力学

  口服后在胃肠道迅速吸收但不完全,生物利用度为50%~75%,约30min起效,血浆药物浓度达峰时间为1h,作用维持4h。静脉注射后5min起效,30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍,24h内排尿量可达8~10L。血浆半衰期为0.2~0.25h。肾功能不全时,半衰期可延长至10h,血浆蛋

关于利君沙的药代动力学介绍

  本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出

简述尼莫地平的药代动力学

  口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约15%由

关于泼尼松的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作

关于可乐宁的药代动力学

  口服后70%~80%吸收,吸收后很快分布到各器官,组织内药浓度比血浆中浓度高,能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服30~60min起效,3~5h血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8h。消除半衰期为12.7h,肾功能不全时延长。肝内代谢,40%

阿司匹林可待因片的药代动力学

  药代动力学:  一、阿司匹林可待因片—阿司匹林:阿司匹林吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排

简述奈康的药代动力学

  本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟,则血药

关于奥西康的药代动力学

  分布 健康人体分布容积约为0.3L/kg,肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低,血浆蛋白结合率约为95%。 代谢和排泄 静脉内给予奥美拉唑,药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟,总血浆清除率为0.3~0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。 奥美拉唑主要在肝脏

克拉霉素片的药代动力学

  口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500m

悦宁定的药代动力学

  依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度。根据尿回收率的数据,口服依那普利的吸收程度大约为60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到相似的血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利

简述雷尼替丁的药代动力学介绍

  雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1~3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8~12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注

关于环丙沙星的药代动力学介绍

  250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3~4.9

链霉素的药代动力学介绍

  链霉链霉素口服不易吸收,肌内注射后吸收良好。肌注0.5g或1g,30min后血药浓度达峰值,分别为15~20μg/mL或30~40μg/mL。有效血药浓度约可维持12h。链霉素分布容积(Vd)为0.26L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液,并可分布于除脑以外的所有器官、组织。链霉素可渗入胆汁、

迪化唐锭的药代动力学

  口服本品后,盐酸二甲双胍由胃肠粘膜吸收,单剂量口服二甲双胍片研究表明由于二甲双胍随剂量增加而减少吸收,缺乏剂量比例性。口服后二甲双胍的吸收显示非线性药代动力学,吸收可饱和、不完全。约需2小时达到血药峰浓度,血浆半衰期约为3.5小时,不与血浆蛋白结合。以原型几乎全部随尿排泄。

氢化可的松片的药代动力学

  本品可自消化道迅速吸收,约1小时血药浓度达峰值,其生物T1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。

他格适的药代动力学

  1)吸收:替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94% 2)分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70~100小时。 3)单剂量:给予健康人静注3或6

氯喹那多的药代动力学

  经皮给药后,少于1%的普罗雌烯进入人体。氯喹那多是一种接触性抗菌剂,被阴道粘膜吸收的比率很低。

关于酮康唑的药代动力学介绍

  该品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400

酮酸片的药代动力学

  慢性肾功能不全患者和正常对照组空腹口服α-酮酸后血浆 支链 酮酸的浓度均快速升高, 并且在2小时左右恢复至基础水平,其中酮 异亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度较酮 缬氨酸明显。

甲氨蝶呤的药代动力学

  用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。

青霉素的药代动力学

  青霉素不耐酸,不宜口服。肌内注射后,0.5小时达血药峰浓度(Cmax),可广泛分布于组织、体液中,易透入有炎症的组织,胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品可通过胎盘,但难以透过血.脑脊液屏障,乳汁中可含有少量青霉素,不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中。血浆蛋白结合率为45%~6

简述氟离子的药代动力学

  氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉,麻醉时间从1小时到6小时,氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示,峰浓度出现在麻醉结束的两小时内,多数人群在麻醉10小时后,氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15

盐酸美沙酮片的药代动力学

  本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度为 74mg/

概述红霉素的药代动力学

  红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。  药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。  药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物

关于阿司匹林的药代动力学介绍

  吸收:单剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊(阿司匹林25mg和双嘧达莫200mg)约0.9±0.5小时后可达水杨酸血药浓度峰值,峰浓度为2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃肠壁中水解成水杨酸,约50%-75%的给药剂量以阿司匹林原型药物达体循环。  分布:阿司匹林极少与血浆蛋白结合,分布

关于普伐他汀的药代动力学介绍

  普伐他汀口服吸收快,达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算,平均普伐他汀品服吸收率为34%,绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收,降低其生物利用度,但进餐食时服药或餐前一小时服药,其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66),肝脏是胆固醇合成