抗肿瘤抗生素生物合成研究中发现了一种新奇的自抗性机制
结构独特、活性显著的天然产物是大自然进化的结果，而要合成这些高活性化合物同时又要避免其对宿主可能造成的自身伤害是关键前提之一。为此宿主生物进化出多种自抗性保护途径：如外排泵将化合物排出细胞外，对化合物减毒的化学修饰或屏蔽，针对作用靶体的多拷贝、修饰或修复等。最近中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组在抗肿瘤抗生素谷田霉素的生物合成研究中发现了一类独特的糖基水解酶，其生理功能是水解被抗生素烷基化修饰的碱基，进而启动碱基剪切修复机制修复因抗生素造成DNA损伤。 谷田霉素（Yatakemycin，YTM）是一类高活性的DNA烷基化试剂（IC50为3 pM），典型的结构特征是吡咯吲哚环上的环丙烷结构。其生物活性源于分子与DNA双螺旋的小沟中畗含AT区域的识别，进而三元环活性中心对腺嘌呤A碱基发生DNA烷基化修饰引起DNA链断裂。 研究表明，该家族化合物不仅可以对游离的D......阅读全文
电化学促进的不对称氧化偶联反应新进展
有机电化学合成利用电能驱动反应，不需要额外的化学氧化剂或还原剂，是绿色的合成技术。同时，电化学合成还具有电流、电位可调可控的优势。因此，电化学合成不仅在无机化合物的工业合成中有着广泛的应用，在有机化合物的制备中也有很多应用。然而，传统有机电化学反应往往是通过自由基中间体，对化学选择性、区域选择性
程永现小组发现中药干漆或可抗糖尿病肾病
记者从中科院昆明植物研究所获悉，该所研究员程永现课题组发现，中药干漆具有抗糖尿病肾病活性物质。该研究成果在线发表于《有机化学通讯》。 生漆为漆树科漆树属植物漆树的树脂，有强烈的致敏性。干漆为生漆树脂经加工后的干燥品，其味辛而气温，具有破瘀血、消积和杀虫等功效，用于妇女闭经、瘀血癓瘕等。
炔烃在铜的作用下进行加氢烷基化实现了E烯烃的合成
官能团化烯烃是有机合成的重要中间体，广泛存在于药物分子和其他生物活性化合物中。因此，如何高效合成E型和Z型烯烃一直是有机化学家研究的热点之一。炔烃作为一类廉价易得且用途广泛的结构单元，可通过多种化学反应转化成其他重要中间体。近年来，金属催化炔烃和未活化烷基亲电试剂的加氢烷基化反应已被广泛用于合成
上海有机所氧化三氟甲基化反应研究取得重要进展
由于三氟甲基(CF3-)的独特性质，将其引入到有机化合物中能够显著改变化合物的酸性、偶极距、极性、亲脂性以及其化学和代谢稳定性。因此含三氟甲基的化合物已在医药、农药和材料等领域得到广泛应用。如治疗精神抑郁的药物Prozac、治疗关节炎的药物Celebrex和治疗II型糖
电化学促进芳基卤代物的硫醚化反应
随着能源、环境问题的日益严峻，绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术，在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时，电合成还具有电流、电位连续可调的优点，因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色，
科学家在植物二倍半萜合酶及其功能性产物研究中获进展
3月29日，美国化学学会（ACS）旗下的学术期刊Organic Letters 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院植物生理生态研究所研究员王勇课题组与中国科学院遗传与发育生物学研究所研究员王国栋课题组合作的一篇题为(+)-Thalianatriene and (-)-Retigeranin
上海有机所发现亚乙烯基环丙烷分子的反应新模式
亚乙烯基环丙烷类化合物(vinylidenecyclopropanes, VDCPs)是一种具有高张力性，但在室温下相对稳定的分子，该类化合物分子有两部分组成：三元环结构和丙二烯结构(图 1)。由于其累积双键中的一个端位碳又是属于环丙烷中的一个碳，这样的结构使亚乙烯基环丙烷类化合物又包含了环丙烷
南开大学陈弓课题组在多肽大环合成领域获重要突破
在国家自然科学基金项目 (项目编号：21672105, 21421062) 等资助下，南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓课题组开发了一种强力的环状多肽化合物的化学合成方法，让“高难度多肽成环”反应实现高效、可控。研究成果以“A General Strategy for Synt
上海有机所等在手性芳香螺缩酮化合物合成与应用中获进展
手性芳香螺缩酮是一些天然产物、生物活性化合物和手性配体的重要结构单元，虽然已有一些合成方法报道，但如何直接通过催化过程对映选择性地获得手性芳香螺缩酮一直没有可行的方法。 上海有机所金属有机化学国家重点实验室丁奎岭课题组运用他们发展的SpinPhox/Iridium(I)催化剂(
可见光促进的无需额外试剂的硼酸酮酸加成反应研究进展
羰基化合物是有机合成中的重要砌块，可以接受亲核试剂的进攻得到相应的醇类化合物；然而羰基化合物尤其是酮类化合物接受自由基加成反应特别困难，原因是烷氧自由基中间体容易发生逆向的β-裂解反应（J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 1514.； Angew. Chem., Int.
双酶体系催化形成天然产物中环丙基结构单元研究获进展
非活化碳碳双键的环丙基化尽管在化学合成中可以通过多种方法来实现，但是该过程在天然产物的生物合成中却鲜有报道。近期，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员唐功利课题组在天然产物CC-1065生物合成研究过程中，报道了由一个HemN家族蛋白（C10P）和一个甲基转移酶（C10Q
高价碘的惰性羰基烷基键断裂官能化研究获进展
羰基是有机化学和化学生物学研究中普遍存在的官能团，羰基α位的CO-C(sp3)键断裂/官能化反应具有重要意义并且难以实现。传统Norrish I型光化学反应切断CO-C(sp3)键的选择性和底物适用范围窄，并且产生的酰基自由基无法用于后续官能化反应；过渡金属催化的CO-C(sp3)键切断反应经常
上海有机所发现新的高通量有机合成方法
中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室研究员董佳家课题组在寻找新的SuFEx反应砌块的过程中，意外发现一种安全、高效合成罕见的硫（VI）氟类无机化合物FSO2N3（氟磺酰基叠氮）的方法，他们同时发现该化合物对于一级胺类化合物有极高的重氮转移反应活性和选择性。该成果近日发表于《自然》（n
上海有机化学所科学家精准合成手性烯烃
中国科学院上海有机化学研究所游书力团队利用金属铱催化剂的反应特点，从易得的Z-烯丙基酯原料出发，实现了含有Z-烯烃手性化合物的精准合成。该研究揭示了全新的不对称烯丙基取代反应模式，为含有Z-烯烃结构单元的手性分子提供了一个通用的合成策略，有望应用于药物化学、天然产物合成等领域。1月22日，该研究
讣告－著名有机化学家戴立信院士逝世
据中国科学院上海有机化学研究所微信公号，中国科学院院士、我国著名有机化学家、中国科学院上海有机化学研究所研究员戴立信，因病医治无效，于2024年5月13日12时27分在上海逝世，享年100岁。
知名有机化学专家刘恒椽逝世－享年82岁
中国共产党的挚友，知名社会活动家，知名有机化学专家，原第七、八、九届全国政协委员，第八、九届上海市政协副主席，民进中央第九、十届常委，民进上海市第十、十一、十二届委员会主任委员，原华东师范大学校务委员会副主任、终身教授刘恒椽因病医治无效，于2012年1月21日上午10时18分在上海复旦大学附属华
红外吸收光谱在有机化学中的应用
红外光谱法无论是在科学技术方面，还是在结构关系的研究方面都较成熟，因此应用也相当广泛，是现代研究物质的重要工具之一。现将其在有机化学方面的应用情况介绍如下。 一、鉴定化合物 这项工作在日常中遇到最多，尽管有机化合物多达数百万种，红外光谱对鉴定是否是某一化合物是一项有力的工具。通常工作方法有
广州生物院在取代的二乙烯基醚合成研究中取得进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院蒋晟实验组在取代的二乙烯基醚合成研究中取得新进展，相关成果已于9月18日在自然出版集团旗下综合性学术期刊《科学报告》上在线发表（Sci. Rep. 5, 14231 (2015)； DOI: 10.1038/srep14231）。 取代的二乙烯基醚是乙烯基聚合
合成特定抗生素有新法－或成全新药物发现平台
英国《自然》杂志18日刊登的一篇药物开发相关论文，报告了一种从一些简单的基本单元中全合成一类特定抗生素的实用方法。随着医院和社区中对于抗生素耐药性案例的广泛出现，这种方法或可以提供一个全新、有效的抗生素发现平台。 多年以来，开发新的抗生素依赖半合成这种重要方法，但这种方法需要有机化学家修正从发
上海药物所苯环间位硝化反应研究取得进展
芳香硝基化合物是一类重要的含C-N键的化合物，作为中间体可进行多样性的结构衍生化，因此被广泛应用于药物化学和材料化学领域。传统的硝化条件需要在强酸条件下进行，对官能团的耐受性较差，并且一般需要通过强给电子或吸电子取代基来定位形成硝基化产物，其中对位产物较易形成，邻间位选择性较差。目前已有一些课题
上海有机所金属有机化合物活化氮气研究取得进展
氮气是大气的主要组成部分，发展温和条件下从氮气到含氮化合物的高效催化转化是合成化学领域的重要课题。氮气分子键能高（945kJ/mol）、反应活性低。在合成氨工业中，氮气的活化转化需要高温高压下才能有效进行。但一些过渡金属配合物可在温和条件下配位氮气，这为发展温和条件下氮气分子的活化转化方法提供了
传统药材生物碱抗微生物活性系列谜题解开
抗生素滥用，导致严重的副作用及多重耐药威胁着人类健康，因此源于植物的抗菌、抗真菌天然小分子研究备受瞩目。6月25日，来自中国科学院昆明植物研究所的消息，该所罗晓东研究团队与合作者在抗菌、抗真菌单萜吲哚生物碱新颖结构和初步活性研究上取得系列新进展。 据了解，罗晓东研究团队长期致力于药用植物中生物
清华大学张如范课题组
清华大学张如范课题组：二维MOFs负载贵金属纳米晶用于高效水氧化 近日，清华大学张如范副教授课题组等在二维金属有机框架（2D MOFs）纳米片负载贵金属纳米晶用于析氧反应方面取得突破，提出了一种简便、快捷且通用的方法，使贵金属（Ir、Ru及Pt等）纳米晶在温和的条件下负载于2D MOFs纳米片
环丙烷糖类化合物的[3+2]环加成反应研究获进展
Diels-Alder反应又名双烯加成，是有机化学合成反应中非常重要的碳碳键形成的手段之一，反应具有立体选择性、立体专一性和区域选择性等特点。环丙烷的Diels-Alder反应不仅具有经典Diels-Alder反应的特点，同时能够有效构建多种药物中间体，因此近年来一直是化学领域研究的热点之一。此
我国在电氧化促进的碳氢键官能团化反应研究中取得进展
人类社会的生存和发展离不开对医药、农药、材料的物质需求。而这些物质的创造、生产又离不开合成化学。随着能源、环境问题的日益严峻，发展原子经济性的绿色合成方法变得尤为紧迫。氧化还原反应是基本的化学反应，通常需要使用当量的高活性、有毒、昂贵、容易导致副产物的氧化剂或者还原剂。电化学反应所用的氧化剂或还
上海有机所在周环酶催化机制研究中取得新进展
中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室的周佳海课题组和UCLA的唐奕课题组合作，解析了高分辨率的LepI及其与底物类似物或产物4、5、6的复合物晶体结构，并通过与UCLA的Kendall Houk课题组合作开展理论计算工作，系统地阐释了LepI催化的分子机制。该工作于2019年7
珊瑚共附生放线菌天然产物发现与生物合成研究获进展
近日，中国科学院南海海洋研究所研究员张长生团队在珊瑚共附生稀有放线菌来源天然产物发现与生物合成研究中取得新进展。相关研究成果以Discovery of Tetronate-containing Kongjuemycins from a Coral-associated Actinomycete
抗生素有哪些？
抗生素有哪些？临床上常有患者问我这种问题，不知道抗生素有哪些，其实临床中的抗生素就一下几种类型。现在先让我们从“抗生素”开始，认识临床中抗生素有哪些？答网友提问：临床中抗生素有哪些？ 临床中，抗生素主要是指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。抗生素
有机小分子催化构建手性季碳中心研究获进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉课题组在通过有机小分子催化构建手性季碳中心研究中取得系列新进展，相关成果以封面论文的形式发表在国际有机化学期刊《先进合成与催化》（Advanced Synthesis & Catalysis, 2015, 357, 2437-2441, Very Impo
我国研究人员提出杀灭幽门螺杆菌的新方案
幽门螺杆菌是导致胃癌的“元凶”之一。记者从南京医科大学了解到，该校研究人员近日合成一种新型化合物，对幽门螺杆菌具有良好的抑制作用，且不易产生耐药性，目前已取得国家ZL。 据南京医科大学基础医学院毕洪凯教授介绍，人类是幽门螺杆菌唯一自然宿主，它不易被胃酸杀灭，目前通常使用抗生素对付幽门螺杆菌，但