抗肿瘤抗生素生物合成研究中发现了一种新奇的自抗性机制

结构独特、活性显著的天然产物是大自然进化的结果,而要合成这些高活性化合物同时又要避免其对宿主可能造成的自身伤害是关键前提之一。为此宿主生物进化出多种自抗性保护途径:如外排泵将化合物排出细胞外,对化合物减毒的化学修饰或屏蔽,针对作用靶体的多拷贝、修饰或修复等。最近中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组在抗肿瘤抗生素谷田霉素的生物合成研究中发现了一类独特的糖基水解酶,其生理功能是水解被抗生素烷基化修饰的碱基,进而启动碱基剪切修复机制修复因抗生素造成DNA损伤。 谷田霉素(Yatakemycin,YTM)是一类高活性的DNA烷基化试剂(IC50为3 pM),典型的结构特征是吡咯吲哚环上的环丙烷结构。其生物活性源于分子与DNA双螺旋的小沟中畗含AT区域的识别,进而三元环活性中心对腺嘌呤A碱基发生DNA烷基化修饰引起DNA链断裂。 研究表明,该家族化合物不仅可以对游离的D......阅读全文

中科院研究组发现蝴蝶亚减肥机制

  中科院上海药物所谢欣课题组与上海有机化学研究所俞飚课题组合作,在最新研究中发现了蝴蝶亚仙人掌(Hoodia gordonii)的有效成分及其减肥机制。相关成果日前在线发表于美国《国家科学院院刊》。  蝴蝶亚是一类生长在南非高温干燥的喀拉哈利沙漠地区的似仙人掌植物,当地土著人在漫长的狩猎行动中吃该

海星多羟基甾体皂甙Linckoside-A和B首次全合成

  在一些海洋无脊椎动物,特别是海星和海参中,存在大量的皂甙类化合物。这些次级代谢产物被认为是行动缓慢的海星和海参的防御性物质,用于抵抗被捕食、寄生和感染等。因此,人们相信这类化合物具有诸如抗肿瘤和抗微生物等生理活性,有希望被发展成为治疗药物。然而,这些化合物结构复杂多样,难以分离获取,也因此难以开

成都生物所吲哚类化合物的不对称还原合作研究取得进展

  反应过程  手性吲哚啉是天然产物和一些药物分子中普遍存在的主体骨架,因此对吲哚啉及其衍生物的高对映选择性合成方法研究一直是有机化学和药物化学研究的热点之一。直接对吲哚类化合物进行不对称催化还原是合成手性吲哚啉的一种最直接有效的方法,但适用于该方法的催化体系几乎全部为过渡金属催化剂

上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展

  多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化,这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略,通过自主合成

著名有机化学家张滂院士逝世

张滂  著名有机化学家、化学教育家、中国科学院院士、原北京市化学研究会理事长、中国化学会常务理事、北京大学化学与分子工程学院教授、中国民主同盟盟员先生,因病医治无效,于2011年11月29日17点53分在北京逝世,享年94岁。  张滂先生生于1917年8月,原籍湖北枝江。1942年毕

著名有机化学家陆熙炎逝世

据中国科学院上海有机化学研究所微信公号消息,我国著名有机化学家、中国科学院院士、中国科学院上海有机化学研究所研究员陆熙炎,因病医治无效,于2023年1月4日20时58分在上海逝世,享年95岁。 陆熙炎 据公开资料,陆熙炎1928年生于江苏省苏州市。1951年浙江大学化学系毕业;同年到中国科学

有机化学红外光谱图怎么看

应该对各官能团的特征吸收熟记于心(我自己常常记不牢,估计是老了,唉!),因 为官能团特征吸收是解析谱图的基础对一张已经拿到手的红外谱图:(1)首先依据谱图推出化合物碳架类型:根据分子式计算不饱和度,公式:不饱和度=F+1+(T-O)/2  其中   F:化合价为4价的原子个数(主要是C原子),T:化

拉曼光谱的应用有机化学的应用

拉曼光谱在有机化学方面主要是用作结构鉴定的手段,拉曼位移的大小、强度及拉曼峰形状是碇化学键、官能团的重要依据。利用偏振特性,拉曼光谱还可以作为顺反式结构判断的依据。

合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物

  中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系,包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日,受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高S

联合团队揭示有丝分裂保真性调控机制

华东理工大学药学院副教授何薇薇课题组与中国科学院上海有机化学研究所研究员李昂课题组、中国科学院上海药物研究所研究员罗成课题组、海军军医大学教授张卫东课题组合作,利用吲哚萜模拟物作为工具,在有丝分裂保真性调控机制研究中取得新进展,有助于理解微管抑制剂诱导耐药性出现的机制细节。相关成果发表于《先进科学》

范杰课题组/王琦课题组沸石表面构建新的人工凝血途径

  背景介绍  生物细胞表面限域的酶具有稳定、高效和空间可控的特点,调控生物体内各种各样的化学反应,如酶原激活、血液凝固及纤维蛋白凝块溶解。凝血反应途径是经典的体内表面限域酶反应之一。凝血反应途径包含13种凝血因子,涉及血小板表面凝血因子的活化,最终剪切纤维蛋白原以形成血凝块。其中,关键的反应是凝血

立体专一性的碳(sp2)碳(sp3)偶联反应研究获进展

  发展立体选择性或专一性的偶联反应实现手性分子的高效构建是当今有机化学领域中的重要研究方向。近年来,过渡金属催化立体选择性或专一性的偶联反应有了较快的发展,但仍然存在过渡金属催化剂用量大、手性控制不佳等局限。传统的SN2反应也是实现立体专一性碳(sp2)-碳(sp3)间偶联的重要手段,但由于采用高

科学家发现减肥植物的有效成分及机制

  中国科学院上海药物研究所谢欣课题组与中国科学院上海有机化学研究所俞飚课题组合作,发现了减肥植物蝴蝶亚仙人掌(Hoodia gordonii)的有效成份及减肥机制。研究论文于9月22日在线发表在《美国科学院院刊》(Proceedings of the National Academy of Sci

上海有机所在建立天然产物类似物库方面取得进展

  活性天然产物与其作用的大分子配基在长期共同进化的过程中保持了对于生命现象的精确控制,因而在药物发现与发展(药物化学)和生物有机化学基本规律(化学生物学)的研究方面扮演了十分重要的角色。构建既有数量又有质量的天然产物类似物库是当前以多样性为导向的化学合成(Diversity-Oriented

上海药物所在抗菌感染靶标确证合作研究中取得进展

  中国科学院上海药物研究所杨财广课题组、蒋华良课题组与美国芝加哥大学微生物学系Olaf Schneewind课题组合作,针对耐药金黄色葡萄球菌转肽酶SrtA发展小分子抑制剂,探索小分子的作用机制以及治疗耐药菌感染小鼠的效果,取得较好进展。研究论文于9月2日在线发表在美国科学院院刊Proceedin

电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究获进展

  随着能源、环境问题的日益严峻,绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术,在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时,电合成还具有电流、电位连续可调的优点,因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色,

有机所电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究获进展

  随着能源、环境问题的日益严峻,绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术,在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时,电合成还具有电流、电位连续可调的优点,因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色,

上海有机所电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究

  随着能源、环境问题的日益严峻,绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术,在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时,电合成还具有电流、电位连续可调的优点,因此容易精准的控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演者重要的角色,

成都生物所特有属药用植物化学成分研究取得新进展

    特有属植物是指植物的分布具有区域性的一类植物。我国是特有属程度较高的国家之一,仅次于澳大利亚和新西兰。自Wall, M. E.等从喜树中分离得到抗癌药物喜树碱(camtothecin I)以来,我国特有属植物就引起了国内外学者的广泛关注。  中科院成都生物研究所丁立生课题组长

上海有机所不对称远程炔丙基取代反应研究获进展

  近年来,过渡金属催化的不对称η3-取代反应已成为构建手性不饱和片段的重要途径。中国科学院上海有机化学研究所何智涛课题组致力于过渡金属参与实现的非经典η3-取代反应的研究,并探索了一系列催化转化策略。  近日,该课题组在《德国应用化学》上,在线发表了题为Asymmetric Substitutio

研究揭示金属有机电化学反应新进展

  合成化学为人类发展所需求的医药、农药、材料等提供了物质基础。绿色化学也已成为未来合成化学的核心理念,其宗旨是从根本和源头上最大限度地减少合成过程对环境的影响。氧化还原反应是基本的化学反应,通常需要使用当量且导致大量副产物的化学氧化剂或还原剂。有机电合成利用电能驱动反应,不需要化学氧化剂或还原剂,

上海有机所双环霉素生物合成研究获进展

  近日,中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组,首次阐明双环霉素(Bicyclomycin, 1)的完整生物合成途径,并实现双环霉素的体外酶催化合成,相关研究成果发表在Angewandte Chemie International Edition上。  双环霉素是氧杂桥

上海有机所等在sp3-CH键精准转化研究中取得进展

  中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室刘国生课题组发展了复杂烯烃的烯丙位碳氢键精准(包括高位点、高对映体选择性)氰化反应,并与香港科技大学林振阳课题组合作,通过实验和理论计算相结合,揭示了金属调控氮自由基选择性攫氢的新机制。该工作于10月24日在《自然》(Nature)期刊在线发

著名有机化学家蒋锡夔院士逝世

  中国共产党党员、著名有机化学家、中国科学院院士,上海市第六、七、八届政协委员,中国科学院上海有机化学研究所研究员蒋锡夔先生,因病医治无效,于2017年8月1日上午9时在上海与世长辞,享年91岁。  蒋锡夔先生是世界著名物理有机化学家和有机氟化学家,中国物理有机化学和有机氟化学的奠基人之一。195

有机化学里面的“稠合”是什么意思

稠合一般是指多个芳香环共边,这类芳香族化合物成为稠环芳香烃,比如萘是两个苯环共一条边稠合而成的,吲哚则是一个苯环和一个吡咯环共一条边稠合而成的。顺式反式是有机物结构的一类表达方式,过去常用,现在一般用Z型和E型代替。这类物质主要用在双键化合物中,比如1,2-二氯乙烯,由于双键存在π键,具有不可旋转性

有机化学实验室仪器设备配置清单

有机化学实验室普遍应用与高校研究院,化学、化工、材料、药学、食品、生物、环境、农学等。一、有机化学实验室研究内容有机化学实验室从事研究实验包括一般有机物分析(定量分析和定性分析、药品检测(含量测定和鉴别、农药残留测定(六六六DDT农药残留、菊脂农药残留、有机氮农药残留、有机磷农药残留、气体分析(人工

著名有机化学家戴立信院士逝世

据中国科学院上海有机化学研究所微信公号,中国科学院院士、我国著名有机化学家、中国科学院上海有机化学研究所研究员戴立信,因病医治无效,于2024年5月13日12时27分在上海逝世,享年100岁。  

程永现小组发现中药干漆或可抗糖尿病肾病

  记者从中科院昆明植物研究所获悉,该所研究员程永现课题组发现,中药干漆具有抗糖尿病肾病活性物质。该研究成果在线发表于《有机化学通讯》。   生漆为漆树科漆树属植物漆树的树脂,有强烈的致敏性。干漆为生漆树脂经加工后的干燥品,其味辛而气温,具有破瘀血、消积和杀虫等功效,用于妇女闭经、瘀血癓瘕等。

上海有机所发展出环丙烯高张力分子的反应新模式

  1922年,Demyanov等人第一次制备分离了环丙烯分子。作为最小的环状烯烃,环丙烯是一类较易制备的,具有高张力的化合物。环丙烯分子的张力为228 kJ/mol,大大高于环丙烷的118 kJ/mol,这使得该化合物具有极高的反应性以释放环张力,从而发生普通烯烃和环丙烷所不能发生的反应,

上海有机所在arcutine家族二萜生物碱的合成研究中取进展

图1. Arcutine家族代表性成员的结构以及hetidine骨架和arcutine骨架之间的生源关系  从生源角度看,arcutine骨架可能由hetidine骨架经历碳正离子型的1,2-烷基迁移过程而形成 (图1)。王锋鹏和梁晓天以及Sarpong等分别提出了与此过程相关的生源假说,对该类骨架