Cell子刊：PDE5抑制剂有助于食管癌治疗
据世界卫生组织国际癌症研究署（IARC）发布的2020年全球癌症负担数据，食管癌是世界年新增人数第8，年死亡人数第6的恶性肿瘤。而且，食管癌在中国尤为突出，全球每年新增和死亡的食管癌，均有超过一半在中国。 食管癌主要分为食管鳞状细胞癌（ESCC）和食管腺癌（EAC），其中食管腺癌预后较差，5年生存率低于20%。这很大程度上是因为化疗耐药性，80%的患者对化疗没有反应。 英国南安普顿大学医院的研究人员在 Cell 子刊 Cell Reports Medicine 上发表了题为：Phosphodiesterase type 5 inhibitors enhance chemotherapy in preclinical models of esophageal adenocarcinoma by targeting cancer-associated fibroblasts 的研究论文。 该研究发现，PDE5抑制剂可以通过......阅读全文
Cell子刊：PDE5抑制剂有助于食管癌治疗
据世界卫生组织国际癌症研究署（IARC）发布的2020年全球癌症负担数据，食管癌是世界年新增人数第8，年死亡人数第6的恶性肿瘤。而且，食管癌在中国尤为突出，全球每年新增和死亡的食管癌，均有超过一半在中国。 食管癌主要分为食管鳞状细胞癌（ESCC）和食管腺癌（EAC），其中食管腺癌预后较差，5年
什么是PDE5抑制剂
能抑制PDE5酶活性的化合物就是PDE5抑制剂。PDE是磷酸二酯酶，具有水解细胞内第二信使（cAMP或cGMP）的功能，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。PDE4和5是研究的热点，没有记错的话PDE5抑制剂可以用于治疗ED
PDE5抑制剂是什么药物
PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。选择性的磷酸二酯酶5抑制剂在男性勃起功能障碍等疾病中，具有广泛应用。通过抑制降解cGMP的5型磷酸二酯酶活性而增高细胞内cGMP浓度，导致平滑肌松弛，使阴茎海绵体内动脉血流增加，产生勃起。特点1、相比短效PDE
关于PDE5－及其抑制剂的介绍
PDE5 可以特异性水解 cGMP， 只有 1 种亚型 PDE5A， 由于起始密码子的不同， PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节
PDE5抑制剂有依赖性吗
没有。实际上科学家对PDE5抑制剂有专门的研究，比如正常情况下每天吃100毫克，要吃到50倍也就是5000毫克的时候才有依赖性，用户是不可能吃这么多的，最大剂量是一片、两片。临床应用十几年的经验也表明，这类药物是没有成瘾性的，经常使用不会造成依赖。不同种类的PDE-5抑制剂的不良反应相似，均与剂量相
磷酸二酯酶5的相关介绍
与PDE1和PDE2不同，PDE5绝对专一地水解cGMP，且无同功酶。PDE5包含两个立体异构的cGMP结合位点，串联地排列于蛋白质的氨基端 cGMP与此两位点的结合并不直接影响酶的催化活性，但影响酶被PKA磷酸化的能力 。PDE5抑制剂有Zaprinast，Viagm CSilaenaft1)
病例分析：MET抑制剂带来的惊喜结局，转移性食管癌1
患者：男，因转移性食管癌就诊。诊疗经过2月前，患者感咽喉不适。使用泮托拉唑治疗胃食管反流症状，病情无改善。患者仍有反复发作的烧心、反流，且进食减少，伴间歇性呕吐。1月前至医院就诊吞钡检查（图1A）示：远端食管和胃食管结合部环周狭窄，长约3-4cm，粘膜轮廓不规则，提示食管癌。2天后PET-CT（图1
病例分析：MET抑制剂带来的惊喜结局，转移性食管癌2
3个月后随访PET-CT显示疾病进展，包括多个肝、肺和肾上腺转移，锁骨上淋巴结、双侧肺门、纵膈、后腹膜和盆腔淋巴结转移（图1D和1E）。由于患者对初始化疗和放疗拮抗，二线化疗作用有限，所以患者进行分子遗传学检查。肿瘤DNA的单核苷酸多态性（SNP）显示：PIK3CA存在突变（c.1624G→A[p.
抗ED“神药”首破40亿！白云山稳居龙头，齐鲁大涨
10月28日为男性健康日。勃起功能障碍(ED)是影响男性健康的常见疾病之一，米内网数据显示，近年来抗ED药市场逐年扩容，2021年在零售药店终端的销售规模超过55亿元，其中城市实体药店为“主战场”，预计2022年销售额将进一步上涨；国产品牌崛起，白云山稳居榜首，齐鲁、天士力等新品放量明显；在研方面，
磷酸二酯酶的基因分型及介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
各型磷酸二酯酶功能特性介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
食管癌的病因
病因 食管癌的人群分布与年龄、性别、职业、种族、地域、生活环境、饮食生活习惯、遗传易感性等有一定关系。经已有调查资料显示食管癌可能是多种因素所致的疾病。已提出的病因如下： 1.化学病因 亚硝胺。这类化合物及其前体分布很广，可在体内、外形成，致癌性强。在高发区的膳食、饮水、酸
近红外光谱学和化学计量学鉴别真伪磷酸二酯酶抑制剂
本项研究选择性的针对5 型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂。这一类药主要用于治疗勃起 功能障碍，另外也可以用于治疗良性前列腺增生（BPH）和肺动脉高压。 该应用文章阐述了如何使用PerkinElmer 带AssureID™和Spectrum 10™软件的Spectrum Two N™ FT-NIR
抗肺动脉高压候选新药TPN171进入II期临床研究
近日，中国科学院上海药物研究所沈敬山、蒋华良、朱维良、许叶春和阿吉艾克拜尔·艾萨研究团队在美国化学会期刊Journal of Medicinal Chemistry 上发表了题为Pharmacokinetics-Driven Optimization of 4(3H)-Pyrimidinones
食管癌的诊断治疗
鉴别诊断 早期无咽下困难时，应与食管炎、食管憩室和食管静脉曲张相鉴别。已有咽下困难时，应与食管良性肿瘤、贲门失弛症和食管良性狭窄相鉴别。鉴别诊断方法主要依靠吞钡X线食管摄片和纤维食管镜检查。 治疗 分外科治疗、放射治疗、化学治疗和综合治疗。两种或以上疗法同时或先后应用称为综
上海药物所抗ED一类新药TPN729获准进入临床研究
由中科院上海药物研究所沈敬山课题组(药物化学研究室)和蒋华良课题组(药物发现与设计中心，DDDC)研究开发的1.1类新药TPN729及其片剂，于2013年6月25日获得国家食品药品监督管理局签发的“药物临床试验批件”，获准进入Ⅰ期临床试验。 TPN729为高选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)
推动食管癌前病变到食管癌演进的全新互作机制
食管鳞状细胞癌是我国高发的癌症，每年50%的新发病例在我国。由于目前食管癌的早期发现相当困难，导致患者预后差，5年生存率仍徘徊在20%~30%。研究证明，食管癌发生和演进是长期过程，突变的细胞克隆要历经癌前病变阶段，包括低级别上皮内瘤变(low-grade intraepithelial neo
食管癌的临床表现
临床表现 1.早期 症状常不明显，但在吞咽粗硬食物时可能有不同程度的不适感觉，包括咽下食物哽噎感，胸骨后烧灼样、**样或牵拉摩擦样疼痛。食物通过缓慢，并有停滞感或异物感。梗噎停滞感常通过吞咽水后缓解消失。症状时轻时重，进展缓慢。 2.中晚期 食管癌典型的症状为进行
抗ED新药获准进入临床研究
近日，记者从中科院上海药物研究所获悉，由该所沈敬山课题组和蒋华良课题组联合研究开发的 1.1类新药TPN729及其片剂，已获得国家食品药品监督管理局签发的“药物临床试验批件”，获准进入Ⅰ期临床试验。该药有望成为中国首个具有自主知识产权的用于男性勃起功能障碍(ED)适应症的创新药物。 T
咖喱分子可杀死食管癌细胞
爱尔兰科学家发现，咖喱中含有的一种分子能够杀灭食管癌细胞，这项成果可能开发出治疗癌症的新方法。 据新加坡《联合早报》报道，爱尔兰科克(Cork)癌症研究中心的科学家用姜黄素处理食管癌细胞，结果发现癌细胞在24小时开始被杀死。姜黄素(curcumin)是姜黄里的一种化学物质，能让咖喱呈现
早期食管癌的脱落细胞特点
（1）癌细胞数量少，多为单个散在。（2）涂片中可见重度核异质细胞，背景的炎症细胞少，红细胞罕见。（3）癌细胞形态根据其分化程度，可为高分化型、低分化型或未分化型。
Cancer－Research：RNA编辑与食管癌
科学家们首次在食管鳞状细胞癌中发现，负责编辑RNA的酶发生过表达，促进了癌症的发展。 食管鳞状细胞癌ESCC(Esophageal Squamous Cell Carcinoma)是食管癌的一种主要类型。新加坡国立大学NUS的科学家们发现，RNA 腺苷脱氨酶1(ADAR1)可以作为
前列环素类似物以及第五型磷酸二酯酶抑制剂的协同性
圣路易斯大学医学院的研究人员发现了两大类用于治疗肺动脉高压的药物;前列环素类似物( PGI2 analogs) 以及第五型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5 inhibitors)彼此间新的交互作用。研究人员发现将此两种药物合并使用后可更增加人类红血球细胞释放一种有助于血管扩张的物质：三磷酸腺苷
磷酸二酯酶的作用机制
cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使，广泛作用于细胞内靶器官，如：激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示)，cAMP和cGMP产生，PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷（monophosphate
磷酸二酯酶的作用机制
cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使，广泛作用于细胞内靶器官，如：激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示)，cAMP和cGMP产生，PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷（monophosphate
磷酸二酯酶的作用机制介绍
cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使，广泛作用于细胞内靶器官，如：激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示)，cAMP和cGMP产生，PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷（monophospha
治疗雷诺现象：除了保暖，还可以做什么？
雷诺现象是指遇冷或情绪紧张后，阵发性肢端小动脉强烈收缩引起缺血性改变的临床表现，发作时肢端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。雷诺现象分为原发性和继发性，原发性雷诺现象在没有任何潜在疾病过程的情况下发生，而继发性雷诺现象继发于其他疾病，经常是风湿类疾病，如系统性硬化症，混合性结缔组织病，系统性红斑
食管癌术后脑转移瘤病例分析
食管癌作为第三位常见的恶性肿瘤，是导致肿瘤患者死亡的主要恶性肿瘤之一。其常发生肺和肝脏的转移，而脑转移却不常见，比例约为1.7%~3.6%，也有报道为0.5%~4.8%。本例食管癌术后脑转移患者，出现颅内压增高的神经症状，经过放疗神经症状明显缓解，现报道如下。 1.病例资料 患者，女，53岁，201
西地那非的药理作用
药理作用西地那非为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮（NO））的释放。一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使阴
PCSK9－抑制剂及－CETP－抑制剂
新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场，据新的研究称，目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的专利到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 （CETP） 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长，Decision Res