Cell子刊：PDE5抑制剂有助于食管癌治疗
据世界卫生组织国际癌症研究署（IARC）发布的2020年全球癌症负担数据，食管癌是世界年新增人数第8，年死亡人数第6的恶性肿瘤。而且，食管癌在中国尤为突出，全球每年新增和死亡的食管癌，均有超过一半在中国。 食管癌主要分为食管鳞状细胞癌（ESCC）和食管腺癌（EAC），其中食管腺癌预后较差，5年生存率低于20%。这很大程度上是因为化疗耐药性，80%的患者对化疗没有反应。 英国南安普顿大学医院的研究人员在 Cell 子刊 Cell Reports Medicine 上发表了题为：Phosphodiesterase type 5 inhibitors enhance chemotherapy in preclinical models of esophageal adenocarcinoma by targeting cancer-associated fibroblasts 的研究论文。 该研究发现，PDE5抑制剂可以通过......阅读全文
Cell子刊：PDE5抑制剂有助于食管癌治疗
据世界卫生组织国际癌症研究署（IARC）发布的2020年全球癌症负担数据，食管癌是世界年新增人数第8，年死亡人数第6的恶性肿瘤。而且，食管癌在中国尤为突出，全球每年新增和死亡的食管癌，均有超过一半在中国。 食管癌主要分为食管鳞状细胞癌（ESCC）和食管腺癌（EAC），其中食管腺癌预后较差，5年
什么是PDE5抑制剂
能抑制PDE5酶活性的化合物就是PDE5抑制剂。PDE是磷酸二酯酶，具有水解细胞内第二信使（cAMP或cGMP）的功能，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。PDE4和5是研究的热点，没有记错的话PDE5抑制剂可以用于治疗ED
PDE5抑制剂是什么药物
PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。选择性的磷酸二酯酶5抑制剂在男性勃起功能障碍等疾病中，具有广泛应用。通过抑制降解cGMP的5型磷酸二酯酶活性而增高细胞内cGMP浓度，导致平滑肌松弛，使阴茎海绵体内动脉血流增加，产生勃起。特点1、相比短效PDE
关于PDE5－及其抑制剂的介绍
PDE5 可以特异性水解 cGMP， 只有 1 种亚型 PDE5A， 由于起始密码子的不同， PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节
PDE5抑制剂有依赖性吗
没有。实际上科学家对PDE5抑制剂有专门的研究，比如正常情况下每天吃100毫克，要吃到50倍也就是5000毫克的时候才有依赖性，用户是不可能吃这么多的，最大剂量是一片、两片。临床应用十几年的经验也表明，这类药物是没有成瘾性的，经常使用不会造成依赖。不同种类的PDE-5抑制剂的不良反应相似，均与剂量相
磷酸二酯酶5的相关介绍
与PDE1和PDE2不同，PDE5绝对专一地水解cGMP，且无同功酶。PDE5包含两个立体异构的cGMP结合位点，串联地排列于蛋白质的氨基端 cGMP与此两位点的结合并不直接影响酶的催化活性，但影响酶被PKA磷酸化的能力 。PDE5抑制剂有Zaprinast，Viagm CSilaenaft1)
病例分析：MET抑制剂带来的惊喜结局，转移性食管癌2
3个月后随访PET-CT显示疾病进展，包括多个肝、肺和肾上腺转移，锁骨上淋巴结、双侧肺门、纵膈、后腹膜和盆腔淋巴结转移（图1D和1E）。由于患者对初始化疗和放疗拮抗，二线化疗作用有限，所以患者进行分子遗传学检查。肿瘤DNA的单核苷酸多态性（SNP）显示：PIK3CA存在突变（c.1624G→A[p.
病例分析：MET抑制剂带来的惊喜结局，转移性食管癌1
患者：男，因转移性食管癌就诊。诊疗经过2月前，患者感咽喉不适。使用泮托拉唑治疗胃食管反流症状，病情无改善。患者仍有反复发作的烧心、反流，且进食减少，伴间歇性呕吐。1月前至医院就诊吞钡检查（图1A）示：远端食管和胃食管结合部环周狭窄，长约3-4cm，粘膜轮廓不规则，提示食管癌。2天后PET-CT（图1
抗ED“神药”首破40亿！白云山稳居龙头，齐鲁大涨
10月28日为男性健康日。勃起功能障碍(ED)是影响男性健康的常见疾病之一，米内网数据显示，近年来抗ED药市场逐年扩容，2021年在零售药店终端的销售规模超过55亿元，其中城市实体药店为“主战场”，预计2022年销售额将进一步上涨；国产品牌崛起，白云山稳居榜首，齐鲁、天士力等新品放量明显；在研方面，
磷酸二酯酶的基因分型及介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
各型磷酸二酯酶功能特性介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
食管癌的病因
病因 食管癌的人群分布与年龄、性别、职业、种族、地域、生活环境、饮食生活习惯、遗传易感性等有一定关系。经已有调查资料显示食管癌可能是多种因素所致的疾病。已提出的病因如下： 1.化学病因 亚硝胺。这类化合物及其前体分布很广，可在体内、外形成，致癌性强。在高发区的膳食、饮水、酸
西湖大学团队发现肿瘤免疫逃逸新机制
记者7月1日从西湖大学获悉，该校医学院周挺研究团队揭示了树突状细胞在组织间隙迁移过程中，被肿瘤微环境抑制的新机制。他们还提出利用Pde5抑制剂——西地那非恢复树突状细胞功能的新型肿瘤免疫治疗策略。相关研究日前刊发在《自然》期刊。“作为免疫系统的‘情报员’，树突状细胞负责将肿瘤抗原信息传递至引流淋巴结
近红外光谱学和化学计量学鉴别真伪磷酸二酯酶抑制剂
本项研究选择性的针对5 型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂。这一类药主要用于治疗勃起 功能障碍，另外也可以用于治疗良性前列腺增生（BPH）和肺动脉高压。 该应用文章阐述了如何使用PerkinElmer 带AssureID™和Spectrum 10™软件的Spectrum Two N™ FT-NIR
抗肺动脉高压候选新药TPN171进入II期临床研究
近日，中国科学院上海药物研究所沈敬山、蒋华良、朱维良、许叶春和阿吉艾克拜尔·艾萨研究团队在美国化学会期刊Journal of Medicinal Chemistry 上发表了题为Pharmacokinetics-Driven Optimization of 4(3H)-Pyrimidinones
达拉非尼的药理作用是什么？
达拉非尼的药理作用主要是作为PDE5抑制剂，用于治疗勃起功能障碍。 该药物通过抑制PDE5酶的活性，增加阴茎海绵体中的一氧化氮水平，导致平滑肌松弛和血管扩张，从而帮助改善勃起功能。 在使用达拉非尼时，患者应注意以下几点： 如果您对达拉非尼或其任何成分过敏，不应使用此药。 老年人（65岁以上
简述盐酸伐地那非片的使用禁忌
1、对药物的任何成分（活性或非活性成分）有过敏症状的患者禁用。 2、与PDE抑制在NO/cGMP通路的作用相同，PDE5抑制剂可能增强硝酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时使用伐地那非。 3、避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因
食管癌的诊断治疗
鉴别诊断 早期无咽下困难时，应与食管炎、食管憩室和食管静脉曲张相鉴别。已有咽下困难时，应与食管良性肿瘤、贲门失弛症和食管良性狭窄相鉴别。鉴别诊断方法主要依靠吞钡X线食管摄片和纤维食管镜检查。 治疗 分外科治疗、放射治疗、化学治疗和综合治疗。两种或以上疗法同时或先后应用称为综
推动食管癌前病变到食管癌演进的全新互作机制
食管鳞状细胞癌是我国高发的癌症，每年50%的新发病例在我国。由于目前食管癌的早期发现相当困难，导致患者预后差，5年生存率仍徘徊在20%~30%。研究证明，食管癌发生和演进是长期过程，突变的细胞克隆要历经癌前病变阶段，包括低级别上皮内瘤变(low-grade intraepithelial neo
上海药物所抗ED一类新药TPN729获准进入临床研究
由中科院上海药物研究所沈敬山课题组(药物化学研究室)和蒋华良课题组(药物发现与设计中心，DDDC)研究开发的1.1类新药TPN729及其片剂，于2013年6月25日获得国家食品药品监督管理局签发的“药物临床试验批件”，获准进入Ⅰ期临床试验。 TPN729为高选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)
一类新药盐酸妥诺达非片上市获批，扬子江药业集团剑指抗ED市场
近日，国家药品监督管理局官网发布消息，扬子江药业集团（以下简称扬子江）申报的一类新药盐酸妥诺达非片（商品名：泰妥妥）上市获批，为国内男性勃起功能障碍（ED）患者带来兼具安全性与有效性的治疗新选择。 “这款新药的获批填补了集团在抗ED创新药领域的空白。”扬子江药业集团市场部负责人谷成明表示，“它
食管癌的临床表现
临床表现 1.早期 症状常不明显，但在吞咽粗硬食物时可能有不同程度的不适感觉，包括咽下食物哽噎感，胸骨后烧灼样、**样或牵拉摩擦样疼痛。食物通过缓慢，并有停滞感或异物感。梗噎停滞感常通过吞咽水后缓解消失。症状时轻时重，进展缓慢。 2.中晚期 食管癌典型的症状为进行
抗ED新药获准进入临床研究
近日，记者从中科院上海药物研究所获悉，由该所沈敬山课题组和蒋华良课题组联合研究开发的 1.1类新药TPN729及其片剂，已获得国家食品药品监督管理局签发的“药物临床试验批件”，获准进入Ⅰ期临床试验。该药有望成为中国首个具有自主知识产权的用于男性勃起功能障碍(ED)适应症的创新药物。 T
咖喱分子可杀死食管癌细胞
爱尔兰科学家发现，咖喱中含有的一种分子能够杀灭食管癌细胞，这项成果可能开发出治疗癌症的新方法。 据新加坡《联合早报》报道，爱尔兰科克(Cork)癌症研究中心的科学家用姜黄素处理食管癌细胞，结果发现癌细胞在24小时开始被杀死。姜黄素(curcumin)是姜黄里的一种化学物质，能让咖喱呈现
早期食管癌的脱落细胞特点
（1）癌细胞数量少，多为单个散在。（2）涂片中可见重度核异质细胞，背景的炎症细胞少，红细胞罕见。（3）癌细胞形态根据其分化程度，可为高分化型、低分化型或未分化型。
Cancer－Research：RNA编辑与食管癌
科学家们首次在食管鳞状细胞癌中发现，负责编辑RNA的酶发生过表达，促进了癌症的发展。 食管鳞状细胞癌ESCC(Esophageal Squamous Cell Carcinoma)是食管癌的一种主要类型。新加坡国立大学NUS的科学家们发现，RNA 腺苷脱氨酶1(ADAR1)可以作为
爱地拉非的药理作用是什么？
爱地那非的药理作用主要是通过改善勃起功能。 它属于磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，这类药物可以增加阴茎动脉的血流量，舒张海绵体平滑肌，从而改善勃起指数和海绵体腔内压，促进阴茎勃起。 爱地那非一般指枸橼酸爱地那非片，它通常能较好地改善勃起功能障碍，但药物的效果可能会因个人体质、病情轻重等不同而有
前列环素类似物以及第五型磷酸二酯酶抑制剂的协同性
圣路易斯大学医学院的研究人员发现了两大类用于治疗肺动脉高压的药物;前列环素类似物( PGI2 analogs) 以及第五型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5 inhibitors)彼此间新的交互作用。研究人员发现将此两种药物合并使用后可更增加人类红血球细胞释放一种有助于血管扩张的物质：三磷酸腺苷
食管癌术后脑转移瘤病例分析
食管癌作为第三位常见的恶性肿瘤，是导致肿瘤患者死亡的主要恶性肿瘤之一。其常发生肺和肝脏的转移，而脑转移却不常见，比例约为1.7%~3.6%，也有报道为0.5%~4.8%。本例食管癌术后脑转移患者，出现颅内压增高的神经症状，经过放疗神经症状明显缓解，现报道如下。 1.病例资料 患者，女，53岁，201
磷酸二酯酶的作用机制
cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使，广泛作用于细胞内靶器官，如：激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示)，cAMP和cGMP产生，PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷（monophosphate