葡激酶的作用与作用机制的相关介绍
葡激酶是一种对纤维蛋白高度专一的纤溶蛋白酶原激活物,它与纤溶酶原以1:1等分子结合,形成无活性的纤溶酶原葡激酶复合物,再以限速步骤产生有活性的纤溶酶葡激酶复合物。其作用机制完全不同于以往临床使用的以直接方式发挥作用的纤溶酶原激活剂如尿激酶等,葡激酶作用过程中不伴有蛋白裂解。纤溶酶原葡激酶复合物的形成,暴露了纤溶酶原分子结构中的赖氨酸活性部位,使纤溶酶原变成纤溶酶,从而发挥纤溶活性。正常情况下,血浆中存在a2抗纤溶酶,可与纤溶酶葡激酶复合物上的赖氨酸活性部位迅速结合,形成新的相对分子质量更大的无活性复合物,导致纤溶酶原不能形成纤溶酶,因此,正常状态下,葡激酶并不能激活血液中的纤溶系统。而在遇到血栓中的纤维蛋白时,大复合物中的a2-抗纤溶酶通过纤维蛋白稳定因子与纤维蛋白连接,使a2-抗纤溶酶对纤溶酶葡激酶复合物的抑制减少100倍以上,纤溶酶葡激酶复合物通过赖氨酸结合部位结合到纤维蛋白上,并在该部位表现出显著活性,从而消化纤维蛋白......阅读全文
葡激酶的作用与作用机制的相关介绍
葡激酶是一种对纤维蛋白高度专一的纤溶蛋白酶原激活物,它与纤溶酶原以1:1等分子结合,形成无活性的纤溶酶原葡激酶复合物,再以限速步骤产生有活性的纤溶酶葡激酶复合物。其作用机制完全不同于以往临床使用的以直接方式发挥作用的纤溶酶原激活剂如尿激酶等,葡激酶作用过程中不伴有蛋白裂解。纤溶酶原葡激酶复合物的
关于葡激酶的药理作用介绍
葡激酶是由某种金黄色葡萄球菌培养产生,也可经基因克隆技术获得,称r-SAK,具有抗原性。使用后抗体可持续1~2周,但其两种SAK变异体几乎不产生抗体。葡激酶溶栓作用类似链激酶,先与纤溶酶原形成复合物,使复合物中的纤溶酶原转变为纤溶酶,然后形成纤溶酶-葡激酶复合物,再激活纤溶酶原转化为纤溶酶,从而
葡激酶的药物相应作用
1.本药与阿司匹林合用,可使出血时间延长,发生出血性并发症的危险性增加。故缺血性脑卒中患者在血栓溶解完成以前,应避免使用阿司匹林。 2.本药可改变血小板的功能,增强抗凝血作用,与吲哚美辛、双嘧达莫、保泰松及其他已知的能显著影响血小板完整性的药物合用时,发生出血的危险性增加。 3.与依替贝肽、
葡激酶的来源相关介绍
葡激酶是由金黄色葡萄球菌(Staphylocous aureus)分泌的葡萄糖球菌激酶,简称葡激酶(SAK)。但由于葡激酶分泌的量极少,而且直接利用金黄色葡萄球菌发酵,易被金黄色葡萄球菌自身产生的内毒素污染,不仅产量低而且纯化步骤复杂。20世纪80年代初,Sako T等从金黄色葡萄球菌中提取到含
简述注射用重组葡激酶的药理作用
注射用重组葡激酶为利用基因重组技术生产的重组葡激酶(r-Sak),具有溶栓作用。其溶栓作用的机理为:r-Sak与血浆中纤溶酶原形成复合物,激活纤溶系统,促使纤溶酶原转化为纤溶酶,特异性地降解纤维蛋白,使血栓溶解。猪冠状动脉血栓溶解试验显示,r-Sak对冠脉血栓有溶解作用,能缩小冠脉血栓面积,减少
葡萄糖激酶的作用机制
葡萄糖激酶GK的作用机制血糖稳态是机体通过精密的调控系统,将血糖维持在一个狭窄的范围之内。血糖稳态调控系统如同精密的温度调控系统,需要核心调糖靶器官(胰岛、肝脏、肠道等)精密协作、共同发挥作用以维持整个血糖稳态的平衡。在这个生理性稳态调控系统中,GK是核心调糖靶器官细胞内葡萄糖代谢的第一个关键酶。G
简述葡激酶的结构与性质
成熟的葡激酶分子中含有136个氨基酸,相对分子质量为1.6×104~2.25×104,肽链中没有二硫键,对其溶液中的构象研究表明,分子中有两个相似大小的结构域,分子形状类似两头易变的“哑铃”。其等电点为6.8,半衰期为6~7 rain。成熟的葡激酶容易降解,N末端常缺少6或10个氨基酸残基,但降
葡萄糖激酶GK的作用机制
血糖稳态是机体通过精密的调控系统,将血糖维持在一个狭窄的范围之内。血糖稳态调控系统如同精密的温度调控系统,需要核心调糖靶器官(胰岛、肝脏、肠道等)精密协作、共同发挥作用以维持整个血糖稳态的平衡。在这个生理性稳态调控系统中,GK是核心调糖靶器官细胞内葡萄糖代谢的第一个关键酶。GK是调节血糖高与低的关键
受体酪氨酸激酶的作用机制
受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK):又称酪氨酸蛋白激酶受体,是细胞表面的一大类重要受体家族,迄今已鉴定有50余种,包括7个亚族。所有RTK的N端位于细胞外,为配体结合域,C端位于胞内,具有酪氨酸激酶结构域和自磷酸化位点。它的细胞外配体是可溶性或膜结合的多肽或蛋
激酶的作用
蛋白激酶作用于特定的蛋白质,并改变其活性。这些激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质(脂质、糖、氨基酸、核苷等等),或者为了发出信号,或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。
葡激酶的临床研究分析介绍
葡激酶的研究,国内外正处于临床前和临床试验阶段。Vanderschueren S等在对100名急性心肌梗死病人的临床试验中(52名使用重组组织纤溶酶原激活剂;48名患者用重组葡激酶,其中25名采用10 mg,23名采用20 mg剂量),比较了重组葡激酶两个剂量(10和20 mg,30 min一次
简述葡萄糖激酶GK的作用机制
血糖稳态是机体通过精密的调控系统,将血糖维持在一个狭窄的范围之内。血糖稳态调控系统如同精密的温度调控系统,需要核心调糖靶器官(胰岛、肝脏、肠道等)精密协作、共同发挥作用以维持整个血糖稳态的平衡。在这个生理性稳态调控系统中,GK是核心调糖靶器官细胞内葡萄糖代谢的第一个关键酶。GK是调节血糖高与低的
简述葡萄糖激酶GK的作用机制
血糖稳态是机体通过精密的调控系统,将血糖维持在一个狭窄的范围之内。血糖稳态调控系统如同精密的温度调控系统,需要核心调糖靶器官(胰岛、肝脏、肠道等)精密协作、共同发挥作用以维持整个血糖稳态的平衡。在这个生理性稳态调控系统中,GK是核心调糖靶器官细胞内葡萄糖代谢的第一个关键酶。GK是调节血糖高与低的
Fyn相关激酶的结构特点和生理作用
Fyn相关激酶(FRK,以前称为酪氨酸蛋白激酶5)是一种人类中由FRK基因编码的酶。 由该基因编码的蛋白质属于TYR蛋白激酶家族。 这种酪氨酸激酶是一种核蛋白,可能在细胞周期的G1期和S期发挥作用,抑制生长。
关于葡醛内酯的药理作用介绍
葡醛内酯具有保护肝脏和解毒的作用。葡醛内酯进入体内后,在酶的催化下内酯环被打开,转变为葡萄糖醛酸而发挥作用,后者是体内重要解毒物质之一,能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。同时,葡醛内酯可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使
重组葡激酶的简介
组葡激酶 (Recombinant Stapylokinase r-Sak )[1]是通过基因工程的方法制备的一种新型溶血栓药物。用于由血栓引起的急性心肌梗塞的治疗,并有治疗外周血管血栓及由血栓引起的缺血性组织坏死类疾病的应用前景,也可开发成预防治疗血栓病的药物。它与目前临床使用的链激酶 (SK
关于葡激酶的不良反应的介绍
1、本药对溶解纤维蛋白的特异性低,易产生全身性溶栓并发症。表现为: (1)出血:可为大量出血或致命性的中枢神经系统出血。如为注射部位出现血肿,则不需停药。 (2)变态反应:常引起中等发热,但过敏反应少见。 (3)血栓脱落:未完全溶解的血栓脱落并不常见。 (4)再栓塞:溶栓后,由于最初触发
简述异氟醚的作用与作用机制
异氟醚为恩氟烷的异构体。MAC为1.15%,血/气分配系数较小,吸入后药物浓度在血中迅速达到平衡,肺泡内浓度很快上升并接近吸入气浓度,故诱导迅速,苏醒亦快。对中枢神经系统可产生进行性下行性抑制,脑耗氧量减少,脑血流量增多及颅内压上升,但过度通气即可纠正。能抑制神经肌肉接头,肌松良好。对循环系统的
关于蛋白激酶C的作用介绍
蛋白激酶C是一种细胞质酶,在未受刺激的细胞中,PKC主要分布在细胞质中, 呈非活性构象。一旦有第二信使的存在,PKC将成为膜结合的酶,它能激活细胞质中的酶,参与生化反应的调控, 同时也能作用于细胞核中的转录因子, 参与基因表达的调控, 是一种多功能的酶。 对糖代谢的控制 在肝细胞中, 蛋白激
简述葡醛内酯片的药理作用介绍
一、葡醛内酯片的药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 二、药理毒理:葡醛内酯片进入机体后可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成低毒或无毒结合物由尿排出,有保护肝脏及解毒作用。另外,葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加,脂肪储量减少。 三、贮藏:遮光,密闭保存。
谷胱甘肽的作用机制介绍
GSH作为一种细胞内重要的调节代谢物质,其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,并能激活多种酶,如巯基(SH)酶-辅酶等,从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基(-SH),是最重要的功能集团,可参与机体多种重要的生化反应,保
激酶的作用和特性
“激酶”的本意指的是使底物分子“激动”的酶,所以一般指从一个三磷酸核苷转移磷酸基至受体分子的酶,底物分子通过这个磷酸基的转移获得能量而被激活(变得更不稳定),所以很多的激酶需要从ATP转移磷酸基。激酶有时也可以由AMP及焦磷酸转移磷酸基,虽然一般来说,AMP和焦磷酸不能称之为高能化合物,但是“高能”
卤代烃与金属作用的相关介绍
卤代烃能与多种金属作用,生成金属有机化合物,其中格氏试剂是金属有机化合物中最重要的一类化合物,是有机合成中非常重要的试剂之一。它是卤代烷在无水乙醚中与金属镁作用,生成的有机镁化合物,再与活泼的卤代烃如烯丙型、苄基卤代烃偶合,形成烃。 RX+Mg®RMgX CH2=CHCH2Cl+RMgCl®
概述葡激酶的临床应用
重组葡激酶是一种强效且具有纤维蛋白特异性的新型纤溶酶原激活剂类的溶栓药物。目前,用于治疗心肌梗死和脑栓塞等血栓疾病的溶栓药物主要有:组织纤溶酶原激活剂(tissue type plasminogen activator,tPA)、尿激酶(urokinase)、链激酶(streptokinase)
关于葡激酶的详细叙述
1、慎用: (1)10天内曾做手术或有外伤(包括创伤性活检、胸腔穿刺、心脏按摩、动脉穿刺等)者; (2)溃疡性结肠炎或憩室炎; (3)凝血障碍(如凝血因子缺乏、非狼疮型抗凝物、严重血小板减少等); (4)房颤或心内血栓; (5)严重高血压(舒张压大于14.67 kPa); (6)妊娠
葡醛内酯片的注意事项与相互作用
注意事项 1.本品为肝病辅助治疗药,第一次使用本品前应咨询医师。治疗期间应定期到医院检查。 2.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。 3.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 4.本品性状发生改变时禁止使用。 5.请将本品放在儿童不能接触的地方。 6.儿童必须在成人监护下使用。 7.如正在
关于酪氨酸蛋白激酶的作用介绍
PTK的活化是启动DNA合成和细胞增殖中多细胞反应的关键信号,不少反转录病毒致癌基因的编码蛋白以及多种生长因子跨膜受体的胞内部分都有PTK活性,受体PTK不但参与激素和生长因子等胞外信息的传递,还和细胞的恶变和增殖有关。因此,PTK在肿瘤的发生、发展过程中有着极其重要的作用。 因此酪氨酸蛋白激
甲泛葡胺的相互作用
1.与 金刚烷胺、 苯丙胺、 咖啡因、 哌甲酯(利他林)、 呋喃唑酮、 丙卡巴肼(procarbazine)以及吩噻嗪类药同用,可能使癫痫发作的阐值降低,增加癫痫的危险,宜在使用本品前48小时以及使用本品后24小时内停用。 2.在鞘内注射糖皮质激素类药品可能增加发生蛛网膜炎的危险。忌与其他药物
葡醛内酯片的药理作用
本品进入机体后可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成低毒或无毒结合物由尿排出,有保护肝脏及解毒作用。另外,葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加,脂肪储量减少。
甲泛葡胺的药理作用
本品为有机碘化合物,进入体内后能比周围组织结构吸收较多量X线,从而在X线图像上形成密度对比,显示出所在管腔的轮廓及其内含结构的形态。