关于葡激酶的药理作用介绍

葡激酶是由某种金黄色葡萄球菌培养产生,也可经基因克隆技术获得,称r-SAK,具有抗原性。使用后抗体可持续1~2周,但其两种SAK变异体几乎不产生抗体。葡激酶溶栓作用类似链激酶,先与纤溶酶原形成复合物,使复合物中的纤溶酶原转变为纤溶酶,然后形成纤溶酶-葡激酶复合物,再激活纤溶酶原转化为纤溶酶,从而降解纤维蛋白。与链激酶不同的是葡激酶对纤维蛋白有特异性,当不存在纤维蛋白时,纤溶酶原葡激酶复合物迅速被α2抗纤溶酶中和,可引起全身性纤溶酶原激活,而当存在纤维蛋白时,此复合物与血凝块结合,降低α2-抗纤溶酶对其抑制作用,因而选择性地在纤维蛋白表面激活纤溶酶原转化为纤溶酶。动物实验表明葡激酶对静脉血栓的溶解作用与链激酶相近,对肺动脉富含血小板的血栓,其溶栓效力较链激酶强。......阅读全文

关于葡激酶的药理作用介绍

  葡激酶是由某种金黄色葡萄球菌培养产生,也可经基因克隆技术获得,称r-SAK,具有抗原性。使用后抗体可持续1~2周,但其两种SAK变异体几乎不产生抗体。葡激酶溶栓作用类似链激酶,先与纤溶酶原形成复合物,使复合物中的纤溶酶原转变为纤溶酶,然后形成纤溶酶-葡激酶复合物,再激活纤溶酶原转化为纤溶酶,从而

关于葡激酶的不良反应的介绍

  1、本药对溶解纤维蛋白的特异性低,易产生全身性溶栓并发症。表现为:  (1)出血:可为大量出血或致命性的中枢神经系统出血。如为注射部位出现血肿,则不需停药。  (2)变态反应:常引起中等发热,但过敏反应少见。  (3)血栓脱落:未完全溶解的血栓脱落并不常见。  (4)再栓塞:溶栓后,由于最初触发

关于葡激酶的详细叙述

  1、慎用:  (1)10天内曾做手术或有外伤(包括创伤性活检、胸腔穿刺、心脏按摩、动脉穿刺等)者;  (2)溃疡性结肠炎或憩室炎;  (3)凝血障碍(如凝血因子缺乏、非狼疮型抗凝物、严重血小板减少等);  (4)房颤或心内血栓;  (5)严重高血压(舒张压大于14.67 kPa);  (6)妊娠

葡激酶的来源相关介绍

  葡激酶是由金黄色葡萄球菌(Staphylocous aureus)分泌的葡萄糖球菌激酶,简称葡激酶(SAK)。但由于葡激酶分泌的量极少,而且直接利用金黄色葡萄球菌发酵,易被金黄色葡萄球菌自身产生的内毒素污染,不仅产量低而且纯化步骤复杂。20世纪80年代初,Sako T等从金黄色葡萄球菌中提取到含

简述注射用重组葡激酶的药理作用

  注射用重组葡激酶为利用基因重组技术生产的重组葡激酶(r-Sak),具有溶栓作用。其溶栓作用的机理为:r-Sak与血浆中纤溶酶原形成复合物,激活纤溶系统,促使纤溶酶原转化为纤溶酶,特异性地降解纤维蛋白,使血栓溶解。猪冠状动脉血栓溶解试验显示,r-Sak对冠脉血栓有溶解作用,能缩小冠脉血栓面积,减少

关于葡醛内酯的药理作用介绍

  葡醛内酯具有保护肝脏和解毒的作用。葡醛内酯进入体内后,在酶的催化下内酯环被打开,转变为葡萄糖醛酸而发挥作用,后者是体内重要解毒物质之一,能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。同时,葡醛内酯可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使

葡激酶的临床研究分析介绍

  葡激酶的研究,国内外正处于临床前和临床试验阶段。Vanderschueren S等在对100名急性心肌梗死病人的临床试验中(52名使用重组组织纤溶酶原激活剂;48名患者用重组葡激酶,其中25名采用10 mg,23名采用20 mg剂量),比较了重组葡激酶两个剂量(10和20 mg,30 min一次

关于注射用重组葡激酶的毒理研究介绍

  1、注射用重组葡激酶— 重复给药毒性:大鼠连续30天腹腔注射r-Sak 54×104U/kg、170×104U/kg和537×104U/kg,结果小剂量组未见到明显毒性反应,中、大剂量组可见凝血酶时间延长,AST和ALT升高,其改变在停药后2周恢复。恒河猴静脉注射r-Sak 8.14×10U/k

关于注射用重组葡激酶的用法用量介绍

  r-Sak只能静脉滴注。取本品500,000单位(AU)用生理盐水50ml溶解后,30分钟内静脉滴入,给药前先静脉注射肝素钠60U/kg,给药后用静脉输液泵滴注肝素钠,第1小时12U/kg,以后按aPTT维持在50~70秒为标准调整肝素剂量,最高剂量不超过1000U/h,维持48小时,此后皮下注

关于注射用重组葡激酶的临床研究介绍

  注射用重组葡激酶临床试验进行了I期、Ⅱ期及开放试验。I期临床完成了健康人耐受和药代动力学试验。Ⅱ期临床试验为随机、单盲、对照试验。治疗组用r-Sak15mg,对照组用国产重组链激酶(r-Sk)。本试验入选131例急性心肌梗塞患者,其中r-SaK试验组68例,r-SK对照组63例;试验组和对照组接

重组葡激酶的简介

  组葡激酶 (Recombinant Stapylokinase r-Sak )[1]是通过基因工程的方法制备的一种新型溶血栓药物。用于由血栓引起的急性心肌梗塞的治疗,并有治疗外周血管血栓及由血栓引起的缺血性组织坏死类疾病的应用前景,也可开发成预防治疗血栓病的药物。它与目前临床使用的链激酶 (SK

关于注射用重组葡激酶的简介

  注射用重组葡激酶,适应症为适用于成人由冠状动脉血栓引起的急性心肌梗塞溶栓治疗。本品应在症状发生后,尽可能早期使用。  成份:注射用重组葡激酶为利用基因重组技术生产的重组葡激酶(r-Sak)  性状:注射用重组葡激酶为白色疏松体。溶解后为澄明液体,不含有肉眼可见的不溶物。  适应症:适用于成人由冠

概述葡激酶的临床应用

  重组葡激酶是一种强效且具有纤维蛋白特异性的新型纤溶酶原激活剂类的溶栓药物。目前,用于治疗心肌梗死和脑栓塞等血栓疾病的溶栓药物主要有:组织纤溶酶原激活剂(tissue type plasminogen activator,tPA)、尿激酶(urokinase)、链激酶(streptokinase)

葡激酶的作用与作用机制的相关介绍

  葡激酶是一种对纤维蛋白高度专一的纤溶蛋白酶原激活物,它与纤溶酶原以1:1等分子结合,形成无活性的纤溶酶原葡激酶复合物,再以限速步骤产生有活性的纤溶酶葡激酶复合物。其作用机制完全不同于以往临床使用的以直接方式发挥作用的纤溶酶原激活剂如尿激酶等,葡激酶作用过程中不伴有蛋白裂解。纤溶酶原葡激酶复合物的

简述葡激酶的结构与性质

  成熟的葡激酶分子中含有136个氨基酸,相对分子质量为1.6×104~2.25×104,肽链中没有二硫键,对其溶液中的构象研究表明,分子中有两个相似大小的结构域,分子形状类似两头易变的“哑铃”。其等电点为6.8,半衰期为6~7 rain。成熟的葡激酶容易降解,N末端常缺少6或10个氨基酸残基,但降

葡激酶的药物相应作用

  1.本药与阿司匹林合用,可使出血时间延长,发生出血性并发症的危险性增加。故缺血性脑卒中患者在血栓溶解完成以前,应避免使用阿司匹林。  2.本药可改变血小板的功能,增强抗凝血作用,与吲哚美辛、双嘧达莫、保泰松及其他已知的能显著影响血小板完整性的药物合用时,发生出血的危险性增加。  3.与依替贝肽、

关于注射用重组葡激酶的动物药代动力学介绍

  1、注射用重组葡激酶— 分布及代谢:大鼠静注r-Sak428μg/kg剂量后,药物立即进入血液循环,而后分布到各组织脏器中,组织分布含量较高的器官除血液外,于肾、脾、肝、心、胃等其他组织中含量均很低,在所有组织中给药后5分钟含量最高,随时间延长,而逐渐下降,尿和胆汁是主要排泄途径,给药428μg

简述葡醛内酯片的药理作用介绍

  一、葡醛内酯片的药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。  二、药理毒理:葡醛内酯片进入机体后可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成低毒或无毒结合物由尿排出,有保护肝脏及解毒作用。另外,葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加,脂肪储量减少。  三、贮藏:遮光,密闭保存。

金葡菌激酶的基本信息

中文名称金葡菌激酶英文名称staphylokinase定  义存在于葡萄球菌属细菌培养滤液中,可激活血纤蛋白溶酶原成为血纤蛋白溶酶,促进血纤蛋白溶解的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

金葡菌激酶的基本信息

中文名称金葡菌激酶英文名称staphylokinase定  义存在于葡萄球菌属细菌培养滤液中,可激活血纤蛋白溶酶原成为血纤蛋白溶酶,促进血纤蛋白溶解的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

葡激酶的禁忌症有哪些?

  对本药过敏者。2周内有出血、手术、外伤史、心肺复苏或不能实施压迫止血的血管穿刺患者,近期有溃疡病史、食管静脉曲张、溃疡性结肠炎或出血性视网膜病变患者、未控制的高血压(血压≥160/110mmHg以上)或疑为主动脉夹层者、凝血障碍及出血性疾病患者,严重肝、肾功能障碍患者、近期患过链球菌感染者禁用。

关于注射用重组葡激酶的人体药代动力学的介绍

  对健康中国受试者进行I期临床药代动力学研究,受试者体重范围55~73Kg,平均62.72±5.4Kg,静脉给予r-Sak 10mg/人,剂量范围0.137~0.182mg/Kg,平均0.160±0.013mg/Kg。试验结果表明,r-Sak以匀速在30分钟静脉滴入后,15分钟内能在体内迅速分布,

使用注射用重组葡激酶的不良反应介绍

  1、注射用重组葡激酶— 出血是使用r-Sak的患者最容易出现的不良反应,本品在临床试验中,出血发生率为24%。部分病人于穿刺部位可发生皮肤瘀斑,还可出现内脏出血包括胃肠道、泌尿生殖道和呼吸道甚至颅内出血。如果发生难以控制的大出血,应立即停止滴注r-Sak,输入6一氨基己酸等抗纤溶药物,并立即输入

简述注射用重组葡激酶的禁忌

  以下患者禁用注射用重组葡激酶:  1.两周内曾有碰撞或外伤史、外科手术史、不能实施压迫的血管穿刺、分娩史及器官活体组织检查史者。  2.两周内发生过胃肠道或泌尿道出血、糖尿病性出血性视网膜病,及其它活动性出血者。  3.脑血管意外史。  4.高血压患者经治疗后在溶栓前,收缩压≥180毫米汞柱和(

甲泛葡胺的药理作用

  本品为有机碘化合物,进入体内后能比周围组织结构吸收较多量X线,从而在X线图像上形成密度对比,显示出所在管腔的轮廓及其内含结构的形态。

葡醛内酯片的药理作用

  本品进入机体后可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成低毒或无毒结合物由尿排出,有保护肝脏及解毒作用。另外,葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加,脂肪储量减少。

关于葡醛内酯的基本介绍

  葡醛内酯,是葡萄糖醛酸内酯的简称,是一种有机化合物,化学式为C6H8O6,是在人的肝脏所产生的葡萄糖代谢物,是一种重要的结缔组织的组成成份。在临床上,用于急慢性肝炎、肝硬化,或用于食物或药物的中毒解毒之用。  一、葡醛内酯的基本信息:  化学式:C6H8O6  分子量:176.12400  CA

关于葡醛内酯的制备介绍

  1、葡醛内酯由葡萄糖醛酸内酯化制得:淀粉用硝酸氧化再经水解得到的葡萄糖醛酸浓缩液,与冰醋酸混合,于60-65℃(5.32-14.6kPa)减压内酯化,同时回收乙酸,反就物冷却放置6-8d,即结晶出葡萄糖醛酸内酯。用乙醇水溶解液重结晶,尖性炭脱色精制即得成品。  2、氧化:按淀粉(m):硝酸(67

关于金葡菌败血症的金葡菌的介绍

  金黄色葡萄球菌是目前最难以对付的病菌之一。它感染人类表皮、软组织、黏膜、骨和关节,尤其在医院环境中,金黄色葡萄球菌往往能抵御消毒剂的杀伤,造成创口感染,严重时会致人死亡。近年来,抗药性金黄色葡萄球菌传染更加严重,已成为公共卫生威胁。  美国加州大学圣迭戈分校副教授维克托·尼泽特等人在新一期《实验

关于泛影葡胺的基本介绍

  泛影葡胺(Meglumin diatrizoate)为水溶性造影剂。静脉注射后,绝大部分于较短时间内经肾滤过而随尿排出。对肾脏显影较好,常用于泌尿系统造影。因其毒性较小,也适合于有选择地内脏动脉、脑血管、心脏大血管和关节腔造影,还可直接注入胆管、腮腺、子宫、输卵管及其他管官腔等的造影,但不能用于