简述葡激酶的结构与性质

成熟的葡激酶分子中含有136个氨基酸,相对分子质量为1.6×104~2.25×104,肽链中没有二硫键,对其溶液中的构象研究表明,分子中有两个相似大小的结构域,分子形状类似两头易变的“哑铃”。其等电点为6.8,半衰期为6~7 rain。成熟的葡激酶容易降解,N末端常缺少6或10个氨基酸残基,但降解的葡激酶活性不受影响。按噬菌体的不同,葡激酶基因分为3种,即Sale¥C基因,Sak42D基因和SakSTAR基因。其中,Sak¥C基因序列全长1377 bp,只有一个开放阅读模型框架,上游包括SD序列、-10区和-35区序列。结构基因从313位开始到804位止,第1个密码子为ATG,最后一个密码子为TAA。编码N末端前27个氨基酸信号肽及163个氨基酸分子的蛋白质。......阅读全文

简述葡激酶的结构与性质

  成熟的葡激酶分子中含有136个氨基酸,相对分子质量为1.6×104~2.25×104,肽链中没有二硫键,对其溶液中的构象研究表明,分子中有两个相似大小的结构域,分子形状类似两头易变的“哑铃”。其等电点为6.8,半衰期为6~7 rain。成熟的葡激酶容易降解,N末端常缺少6或10个氨基酸残基,但降

简述葡甘露聚糖的性质

  白色或奶油至淡棕黄色粉末。可分散于PH值为4.0~7.0的热水或冷水中并形成高粘度溶液。加热和机械搅拌可提高溶解度。如在溶液中加中等量的碱,可形成即使强烈加热也不熔融的热稳定凝胶。淡黄至褐色粉末。基本无臭、无味。其水溶液有很强的拖尾(拉丝)现象,稠度很高。对纤维物质有一定分解能力。主要成分为多糖

简述注射用重组葡激酶的禁忌

  以下患者禁用注射用重组葡激酶:  1.两周内曾有碰撞或外伤史、外科手术史、不能实施压迫的血管穿刺、分娩史及器官活体组织检查史者。  2.两周内发生过胃肠道或泌尿道出血、糖尿病性出血性视网膜病,及其它活动性出血者。  3.脑血管意外史。  4.高血压患者经治疗后在溶栓前,收缩压≥180毫米汞柱和(

简述茯苓多糖的结构与性质

  (1)结构组成:茯苓多糖分为水溶性多糖和碱溶性多糖,其结构是50个β-(1→3)结合的葡萄糖单位,每个β-(1→5)结合的葡萄糖基支链与l至2个β-(1→6)结合的葡萄糖基间隔。  (2)溶解性:茯苓多糖易溶于水,不溶于乙醇、丙酮和乙醚等有机溶剂。

简述角蛋白的性质与结构

  不溶于水、盐液、稀酸或稀碱。角蛋白来源于外胚层分化而来的细胞,是这些细胞内的结构蛋白之一。故角蛋白存在于发、毛、鳞、羽、甲、蹄、角、爪、喙、丝及其他表皮结构中,是羽毛、毛发、爪、喙、蹄、角以及脑灰质、脊髓和视网膜神经的蛋白质。  根据X射线衍射分析,角蛋白的空间结构有α-螺旋结构(α-角蛋白)和

重组葡激酶的简介

  组葡激酶 (Recombinant Stapylokinase r-Sak )[1]是通过基因工程的方法制备的一种新型溶血栓药物。用于由血栓引起的急性心肌梗塞的治疗,并有治疗外周血管血栓及由血栓引起的缺血性组织坏死类疾病的应用前景,也可开发成预防治疗血栓病的药物。它与目前临床使用的链激酶 (SK

葡激酶的作用与作用机制的相关介绍

  葡激酶是一种对纤维蛋白高度专一的纤溶蛋白酶原激活物,它与纤溶酶原以1:1等分子结合,形成无活性的纤溶酶原葡激酶复合物,再以限速步骤产生有活性的纤溶酶葡激酶复合物。其作用机制完全不同于以往临床使用的以直接方式发挥作用的纤溶酶原激活剂如尿激酶等,葡激酶作用过程中不伴有蛋白裂解。纤溶酶原葡激酶复合物的

连接桥改变PEG修饰葡激酶药用性质研究获进展

  聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)修饰技术已经被广泛应用于改善蛋白质药物的理化性质和药用功能。PEG修饰可有效提高蛋白质药物在体内的循环半衰期、增强其对蛋白水解酶的抗性、降低免疫原性。但是,由于PEG链对蛋白质表面的空间屏蔽作用,影响了蛋白质药物与其受体的相互作用,从

简述注射用重组葡激酶的药理作用

  注射用重组葡激酶为利用基因重组技术生产的重组葡激酶(r-Sak),具有溶栓作用。其溶栓作用的机理为:r-Sak与血浆中纤溶酶原形成复合物,激活纤溶系统,促使纤溶酶原转化为纤溶酶,特异性地降解纤维蛋白,使血栓溶解。猪冠状动脉血栓溶解试验显示,r-Sak对冠脉血栓有溶解作用,能缩小冠脉血栓面积,减少

关于葡激酶的详细叙述

  1、慎用:  (1)10天内曾做手术或有外伤(包括创伤性活检、胸腔穿刺、心脏按摩、动脉穿刺等)者;  (2)溃疡性结肠炎或憩室炎;  (3)凝血障碍(如凝血因子缺乏、非狼疮型抗凝物、严重血小板减少等);  (4)房颤或心内血栓;  (5)严重高血压(舒张压大于14.67 kPa);  (6)妊娠

概述葡激酶的临床应用

  重组葡激酶是一种强效且具有纤维蛋白特异性的新型纤溶酶原激活剂类的溶栓药物。目前,用于治疗心肌梗死和脑栓塞等血栓疾病的溶栓药物主要有:组织纤溶酶原激活剂(tissue type plasminogen activator,tPA)、尿激酶(urokinase)、链激酶(streptokinase)

葡激酶的来源相关介绍

  葡激酶是由金黄色葡萄球菌(Staphylocous aureus)分泌的葡萄糖球菌激酶,简称葡激酶(SAK)。但由于葡激酶分泌的量极少,而且直接利用金黄色葡萄球菌发酵,易被金黄色葡萄球菌自身产生的内毒素污染,不仅产量低而且纯化步骤复杂。20世纪80年代初,Sako T等从金黄色葡萄球菌中提取到含

简述葡糖激酶的晶体结构

  GK晶体分为大区域和小区域, 大小区域之间通过连接区域连接,两区域间存在一个能与底物结合的可变角。在人体内GK存在三种构象,当葡萄糖浓度较低时,GK处于非活性超开放构象;当体内葡萄糖浓度升高时,GK与葡萄糖结合,处于活性开放/闭合构象。  作为单体变构酶,葡萄糖激酶GK在糖代谢中存在三种构象和两

葡激酶的临床研究分析介绍

  葡激酶的研究,国内外正处于临床前和临床试验阶段。Vanderschueren S等在对100名急性心肌梗死病人的临床试验中(52名使用重组组织纤溶酶原激活剂;48名患者用重组葡激酶,其中25名采用10 mg,23名采用20 mg剂量),比较了重组葡激酶两个剂量(10和20 mg,30 min一次

葡激酶的药物相应作用

  1.本药与阿司匹林合用,可使出血时间延长,发生出血性并发症的危险性增加。故缺血性脑卒中患者在血栓溶解完成以前,应避免使用阿司匹林。  2.本药可改变血小板的功能,增强抗凝血作用,与吲哚美辛、双嘧达莫、保泰松及其他已知的能显著影响血小板完整性的药物合用时,发生出血的危险性增加。  3.与依替贝肽、

葡激酶的禁忌症有哪些?

  对本药过敏者。2周内有出血、手术、外伤史、心肺复苏或不能实施压迫止血的血管穿刺患者,近期有溃疡病史、食管静脉曲张、溃疡性结肠炎或出血性视网膜病变患者、未控制的高血压(血压≥160/110mmHg以上)或疑为主动脉夹层者、凝血障碍及出血性疾病患者,严重肝、肾功能障碍患者、近期患过链球菌感染者禁用。

关于葡激酶的药理作用介绍

  葡激酶是由某种金黄色葡萄球菌培养产生,也可经基因克隆技术获得,称r-SAK,具有抗原性。使用后抗体可持续1~2周,但其两种SAK变异体几乎不产生抗体。葡激酶溶栓作用类似链激酶,先与纤溶酶原形成复合物,使复合物中的纤溶酶原转变为纤溶酶,然后形成纤溶酶-葡激酶复合物,再激活纤溶酶原转化为纤溶酶,从而

金葡菌激酶的基本信息

中文名称金葡菌激酶英文名称staphylokinase定  义存在于葡萄球菌属细菌培养滤液中,可激活血纤蛋白溶酶原成为血纤蛋白溶酶,促进血纤蛋白溶解的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

金葡菌激酶的基本信息

中文名称金葡菌激酶英文名称staphylokinase定  义存在于葡萄球菌属细菌培养滤液中,可激活血纤蛋白溶酶原成为血纤蛋白溶酶,促进血纤蛋白溶解的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

关于葡激酶的不良反应的介绍

  1、本药对溶解纤维蛋白的特异性低,易产生全身性溶栓并发症。表现为:  (1)出血:可为大量出血或致命性的中枢神经系统出血。如为注射部位出现血肿,则不需停药。  (2)变态反应:常引起中等发热,但过敏反应少见。  (3)血栓脱落:未完全溶解的血栓脱落并不常见。  (4)再栓塞:溶栓后,由于最初触发

简述葡萄糖激酶的晶体结构

  GK晶体分为大区域和小区域, 大小区域之间通过连接区域连接,两区域间存在一个能与底物结合的可变角。在人体内GK存在三种构象,当葡萄糖浓度较低时,GK处于非活性超开放构象;当体内葡萄糖浓度升高时,GK与葡萄糖结合,处于活性开放/闭合构象。  作为单体变构酶,葡萄糖激酶GK在糖代谢中存在三种构象和两

关于注射用重组葡激酶的简介

  注射用重组葡激酶,适应症为适用于成人由冠状动脉血栓引起的急性心肌梗塞溶栓治疗。本品应在症状发生后,尽可能早期使用。  成份:注射用重组葡激酶为利用基因重组技术生产的重组葡激酶(r-Sak)  性状:注射用重组葡激酶为白色疏松体。溶解后为澄明液体,不含有肉眼可见的不溶物。  适应症:适用于成人由冠

鞘磷脂的结构与性质

鞘磷脂极性头部分是磷脂酰胆碱或磷脂酰乙醇胺。鞘磷脂结构与甘油磷脂相似,因此性质与甘油磷脂基本相同。

朊病毒的性质与结构

  斯坦利·普鲁辛纳经过多年的研究,终于初步搞清了引起瘙痒病的病原体即朊病毒的一些特点。他发现朊病毒大小只有30一50纳米,电镜下见不到病毒粒子的结构;经负染后才见到聚集而成的棒状体,其大小约为10~250 x 100~200纳米。通过研究还发现,朊病毒对多种因素的灭活作用表现出惊人的抗性。对物理因

鞘磷脂的结构与性质

鞘磷脂极性头部分是磷脂酰胆碱或磷脂酰乙醇胺。鞘磷脂结构与甘油磷脂相似,因此性质与甘油磷脂基本相同。

脂多糖的结构与性质

  脂多糖:  ①脂质和多糖的复合物;  ②为革兰氏阴性细菌外璧层中特有的一种化学成分,分子量大于10000,结构复杂,在不同类群、甚至菌株之间都有差异。以沙门氏菌为例,其脂多糖由核心多糖、O-多糖侧链、和类脂A组成。为革兰氏阴性细菌细胞壁的主要成分,脂多糖是内毒素和重要群特异性抗原(O抗原)。  

脂多糖的结构与性质

脂多糖:①脂质和多糖的复合物;②为革兰氏阴性细菌外璧层中特有的一种化学成分,分子量大于10000,结构复杂,在不同类群、甚至菌株之间都有差异。以沙门氏菌为例,其脂多糖由核心多糖、O-多糖侧链、和类脂A组成。为革兰氏阴性细菌细胞壁的主要成分,脂多糖是内毒素和重要群特异性抗原(O抗原)。脂多糖由三部分组

朊病毒的性质与结构

  斯坦利·普鲁辛纳经过多年的研究,终于初步搞清了引起瘙痒病的病原体即朊病毒的一些特点。他发现朊病毒大小只有30~50纳米,电镜下见不到病毒粒子的结构;经复染后才见到聚集而成的棒状体,其大小约为10~250 x 100~200纳米。通过研究还发现,朊病毒对多种因素的灭活作用表现出惊人的抗性。对物理因

简述葡糖激酶的药物研发与用途

  葡萄糖激酶激活剂系针对这一靶点而开发,能够通过葡萄糖浓度刺激的胰岛素分泌、降低胰高血糖素浓度和肝糖输出、促进肝糖原合成以及调控肠促胰素释放等机制来稳定体内血糖水平,近年来已成为2型糖尿病新型药物研发的热点 [2] 。

简述天然水蛭素的性质及结构

  天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽、分子量约7000。能在极端的pH和热条件下稳定存在,水蛭素的形状类似蝌蚪.蝌蚪头部是多肽的N端,富含半胱氨酸(cys) ,半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键使N末端结构紧密,蝌蚪尾部是含有多个酸性氨基酸和一个被硫酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C