水蛭素的简介
水蛭属于高度特化的环节动物,始载于《神农本草经》,俗称蚂蝗,是我国传统的中药,味咸、苦,性平。《中华人民共和国药典》载具有破血、逐瘀、通经之疗效,主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤。1884年,Haycraft首次在欧洲医用水蛭的唾液腺里发现了一种生物活性物质水蛭素。1927年,Shionoya最先把它作为抗血栓的有效药物来进行研究。1955Markwardt指出其为蛋白物质,并命名为水蛭素。天然水蛭素是从医用水蛭中提取的一种抗凝血蛋白质,是由65个或66个氨基酸残基组成的单链多肽,相对分子质量为7000Dalton。水蛭素的N末端有3对二硫键,使N末端肽链绕叠成密集的环肽结构,对蛋白结构起稳定作用。其N末端含活性中心,能识别底物即凝血酶碱性氨基酸富集位点,并与之结合。C末端富含酸性氨基酸残基,最后9个氨基酸中有6个为酸性氨基酸。 水蛭素肽链中部有一个由Pro-Lys-Pro组成的特殊序列,不被一般蛋白酶降解,这......阅读全文
水蛭素的简介
水蛭属于高度特化的环节动物,始载于《神农本草经》,俗称蚂蝗,是我国传统的中药,味咸、苦,性平。《中华人民共和国药典》载具有破血、逐瘀、通经之疗效,主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤。1884年,Haycraft首次在欧洲医用水蛭的唾液腺里发现了一种生物活性物质水蛭素。1927年,Shi
概述水蛭素的应用
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物,它可用于治疗各种血栓疾病,尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗;也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败,采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明,水
简述水蛭素的作用
动物试验与临床研究表明,水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成,以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外,它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比,它不仅用量少,不会引起出血,也不依赖于内源性辅助因子;而肝素则有引起出血的危险,在弥漫性血管内凝
关于水蛭素的优点介绍
1、水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子,使其抗凝作用与量效关系更吻合,而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 2、肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。 3、肝素会被激活的血小板
天然水蛭素的抗凝血机理
凝血酶(thrombin)是血液凝固和止血过程中的中心酶,它不但能剪切纤维蛋白原,将纤维蛋白原转化为纤维蛋白:还能激活其它的凝固血液的酶类,如凝血因子Ⅴ 、Ⅶ、Ⅻ和抗凝血酶蛋白C(Fenton)等。凝血酶与大分子底物的相互作用取决于三个不同的区域:催化反应位点的初级结合位点c(Magnusen)
重组水蛭素的相关信息介绍
由于水蛭素具有重要开发价值,而水蛭的来源有限,故国内外医药界均着重研究通过基因工程获得重组水蛭素。1986年后,重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功,与天然水蛭素相比,重组水蛭素在第63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酪化,活性略低,其余性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些
水蛭素的基本信息介绍
水蛭素(Hirudin)是水蛭及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分,它是由65-66个氨基酸组成的小分子多肽。水蛭含有丰富的水蛭素,水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用,是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用,在临床治
关于水蛭素的结构原理介绍
天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽,分子量约为7000,能在极端的pH和热条件下稳定存在。水蛭素的形状类似蝌蚪,蝌蚪头部是多肽的N端,富含半胱氨酸(cys),半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键(Cys6-Cys14,Cys16-Cys28,Cys22-Cys39)使N末端结构紧密;
简述天然水蛭素的应用范围
生物医药方面 天然水蛭素对各种血栓疾病如血栓和弥漫性血管凝血等有独特的防治效果,同时用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解血栓后者或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环还有血液透析过程,并能促进伤口愈合等。在肿瘤治疗上也能发挥作用。 保健方面 天然水蛭素除具有蛋白的营养作用外,还能改
关于天然水蛭素的基本介绍
水蛭素并非是一种纯净物,而是一个具有同源结构的多肽化合物家族。这一家族中至少有3种分子,分别被命名为水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3,缩写为HV1、HV2 、HV3。水蛭素可以与凝血酶(thrombin) 按1 :1的比例以非共价的形式紧密结合成可逆复合物。从而阻止凝血酶催化的止血反应及凝血酶
关于水蛭素的需求分析介绍
在医药市场上,抗栓药物的需求与日俱增,但由于天然水蛭来源有限,各国医药界都将注意力集中在重组水蛭素的开发上。美国、法国、瑞士、德国、英国、日本十多家生物技术公司和医院都在临床应用或研究重组水蛭素类多肽抗栓药物治疗血栓疾病的范围和疗效。1998年底,德国首先上市重组水蛭素药物。1999年英国也获批
简述水蛭素的药理作用
天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质,而重组水蛭素则是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素的氨基酸序列和结构与天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸残基未硫酸化,该特点使其对凝血酶的抑制作用明显降低,仅为天然水蛭素的1/10。重组水蛭素在药理活性、药代动力学方面与天
天然水蛭素的药理作用介绍
水蛭素是迄今最强的凝血酶抑制剂,它与凝血酶结合形成一种非共价复合物,该复合物解离常数为10-12数量级,且反应速度极快。水蛭素与凝血酶的亲和力极强,1μg即可中和5μg凝血酶,相应于摩尔数比1¨1,即中和一个国际单位(NIH单位)凝血酶的水蛭素量为一个抗凝单位(IAT-u)的水蛭素。 抗凝作用
简述天然水蛭素的性质及结构
天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽、分子量约7000。能在极端的pH和热条件下稳定存在,水蛭素的形状类似蝌蚪.蝌蚪头部是多肽的N端,富含半胱氨酸(cys) ,半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键使N末端结构紧密,蝌蚪尾部是含有多个酸性氨基酸和一个被硫酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C
简述天然水蛭素的抗栓作用
水蛭素能中和游离的和与纤维蛋白结合的凝血酶,抑制血小板沉淀。由凝血酶诱发的血液凝固是诱导血管血栓形成的重要因素,故水蛭素对各种血栓病均有效,尤其是对静脉血栓和弥漫性血管内凝血(DIC)。大鼠实验结果表明,水蛭素的抗凝抗栓效果取决于其血药浓度,静脉血栓和DIC所需有效血药浓度最低,治疗静脉血栓所需
关于天然水蛭素的药理作用
①抗凝血及抗血栓:水蛭素可延长或抑制凝血过程。由于水蛭素直接靶向凝血酶,可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块,因此可防止各类血栓的形成及延伸。 ②水蛭素可降低血小板表面活性,抑制血小板聚集,降低血小板粘附性。 ③对血液变流的影响:水蛭煎剂可降低血液粘稠度,减少血浆中纤维蛋白原的含量。
概述天然水蛭素在医学领域的应用
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物,它可用于治疗各种血栓疾病,尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗;也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败,采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明,水
水蛭素用于治疗疾病的发展前景介绍
心血管系统疾病和肿瘤是主要危害人类健康的两大类病害,防治这两大类疾病的药物是新药研制的重点。水蛭在破血、逐瘀、通经、消症等方面的疗效已为我国数千年中医实践所证明,重组水蛭素在抗凝消栓以及配合肿瘤化疗和放疗上的作用也为国外临床所证明。注射针剂的要求较高,将重组水蛭素类多肽药物取代水蛭或作为中成药的
水蛭素作用于凝血酶的原理
一系列酶促级联放大反应在内源性和外源性凝血过程中使凝血酶原活化,生成凝血酶。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,在血栓形成过程中起非常关键的作用,包括血凝过程的级联反应、纤维蛋白沉积和血小板活化等。抗凝抑制剂可分为间接凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂(ATIII或肝素辅助
关于天然水蛭素在医学应用上的优势介绍
与现在应用最广泛的抗凝血酶药物——肝素相比.天然水蛭素具有以下优点: 第一,水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子,使其抗凝作用与量效关系更吻合,而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 第二,肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭
水蛭素与缺血性中风的相互影响
急性缺血性脑卒中是临床神经内科常见病之一,也是高血压、心脏病、糖尿病的常见并发症,约占全部脑卒中的70%,致残率较高。急性缺血性脑卒中的治疗目的是降低致残率,提高病人生活质量。超早期(3h)溶栓治疗,可挽救缺血半暗带神经细胞。但大多数患者入院时已错过溶栓时机。因此,对此类患者应进行积极抗凝治疗。
概述天然水蛭素对动脉粥样硬化闭塞症的应用
近年来研究表明,天然水蛭素疗法,对于治疗动脉粥样硬化有很好的疗效。 作用机制主要有: ①与凝血酶结合后,使凝血酶的蛋白酶解作用和与内皮细胞血栓调理素的结合作用受到抑制; ②使凝血酶诱导的血小板聚集和释放功能受抑; ③使凝血酶刺激成纤维细胞增生和平滑肌细胞收缩等作用受抑制; ④使血栓形成
双水相萃取水蛭多肽的方案
双水相萃取 3.1 双水相萃取的原理及特点 3.1.1 双水相萃取的原理 双水相萃取与水-有机相萃取的原理相似,都是依据物质在两相间的选择性分配,但萃取体系的性质不同。当物质进入双水相体系后,由于表面性质、电荷作用和各种力(如憎水键、氢键和离子键等)的存在和环境因素的影响,使其在上、下相中的浓度
肾素—血管紧张素系统的简介
血循环中肾素主要来自肾脏,它可把主要来源于肝脏的血管紧张素原转化为血管紧张素I,再在血管紧张素转化酶的作用下转化为血管紧张素II(AngII),然后通过组织中血管紧张素II受体而发挥作用。许多组织中存在局部RAS,在相应器官、组织、细胞的功能调节中起着重要作用。RAS类似于一个链条,环环相扣,最
水蛭或能帮助找到中南大羚DNA
科学家希望可以在从得到的水蛭里找到珍稀中南大羚的DNA。吸血水蛭也许是科学家们找到全世界最珍稀动物之一——中南大羚(武广牛)DNA的最大希望。上世纪末,中南大羚的头骨在越南的森林保护区被发现,这是该动物第一次走进人们视野。但是由于羚羊类动物善于隐匿行踪,很难发现其生活的踪迹
石吊兰素的简介
中国民间草药石吊兰的有效成分之一,分子式C18H16O7。石吊兰素为黄色针状结晶,熔点195~196℃,其结构为5,7-二羟基-4′,6,8-三甲氧基黄酮。石吊兰素在体外有抑制结核菌的作用,临床上初步用石吊兰素治疗颈淋巴结核患者,未发现明显的副作用,现仍在试用中。
关于抑制素的简介
抑制素是一种由女性卵巢颗粒细胞及男性睾丸支持细胞分泌的异二聚体蛋白质激素。它选择性抑制卵泡刺激素(FSH)的分泌,对性腺也有局部旁分泌作用。完整的抑制素分子是一个分子量约为32KD的分子,由两个不同的亚单位(a亚单位和b亚单位)经二硫键连接而成。卵泡液和血清中也可以发现a亚单位。此外,游离的a亚
胎盘生乳素的简介
胎盘生乳素是由胎盘合体滋养细胞合成,为不含糖分子的单链多肽激素。胎盘生乳素自妊娠5周时即能从孕妇血中测出,随妊娠进展,胎盘生乳素水平逐渐升高,于孕39-40周时达到高峰,产后迅速下降。
抗生素的简介
抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。20世纪90年代以后,科学家们
脂褐素的简介
脂褐素的命名由来是具有颗粒状的褐黄色色素,由含有脂肪的残存物与 溶酶体消化物所组成。被认为是一种随着年纪增长或细胞操劳而增加的色素,可见于肝脏、肾脏、心肌、 肾上腺、神经细胞与 神经节细胞。主要分布在细胞核周围,是脂色素的一种。 是蓄积于 胞浆内的黄褐色的微细颗粒,电镜下显示为 自噬溶酶体内未