关于天然水蛭素的药理作用
①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延长或抑制凝血过程。由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块，因此可防止各类血栓的形成及延伸。 ②水蛭素可降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，降低血小板粘附性。 ③对血液变流的影响：水蛭煎剂可降低血液粘稠度，减少血浆中纤维蛋白原的含量。 ④降低血脂：灌胃给予实验动物水蛭水煎剂可降低大鼠血液中甘油三酯及脂蛋白的含量，亦可降低食饵高脂血症家兔血液中胆固醇及甘油三酯的含量，使实验动物的主动脉及冠状动脉粥样硬化斑块消失，胆固醇结晶减少。 ⑤水蛭素可增加脑血流量，促进大鼠实验性脑血肿的吸收，减轻血肿周围炎性反应性水肿，缓解颅内高压，改善局部血液循环，保护脑组织。......阅读全文
关于天然水蛭素的药理作用
①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延长或抑制凝血过程。由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块，因此可防止各类血栓的形成及延伸。 ②水蛭素可降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，降低血小板粘附性。 ③对血液变流的影响：水蛭煎剂可降低血液粘稠度，减少血浆中纤维蛋白原的含量。
天然水蛭素的药理作用介绍
水蛭素是迄今最强的凝血酶抑制剂,它与凝血酶结合形成一种非共价复合物,该复合物解离常数为10-12数量级,且反应速度极快。水蛭素与凝血酶的亲和力极强,1μg即可中和5μg凝血酶,相应于摩尔数比1¨1,即中和一个国际单位(NIH单位)凝血酶的水蛭素量为一个抗凝单位(IAT-u)的水蛭素。 抗凝作用
关于天然水蛭素的基本介绍
水蛭素并非是一种纯净物，而是一个具有同源结构的多肽化合物家族。这一家族中至少有3种分子，分别被命名为水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3，缩写为HV1、HV2 、HV3。水蛭素可以与凝血酶(thrombin) 按1 ：1的比例以非共价的形式紧密结合成可逆复合物。从而阻止凝血酶催化的止血反应及凝血酶
天然水蛭素的抗凝血机理
凝血酶(thrombin)是血液凝固和止血过程中的中心酶，它不但能剪切纤维蛋白原，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白：还能激活其它的凝固血液的酶类，如凝血因子Ⅴ 、Ⅶ、Ⅻ和抗凝血酶蛋白C（Fenton）等。凝血酶与大分子底物的相互作用取决于三个不同的区域：催化反应位点的初级结合位点c（Magnusen）
简述天然水蛭素的应用范围
生物医药方面 天然水蛭素对各种血栓疾病如血栓和弥漫性血管凝血等有独特的防治效果，同时用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后者或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环还有血液透析过程，并能促进伤口愈合等。在肿瘤治疗上也能发挥作用。 保健方面 天然水蛭素除具有蛋白的营养作用外，还能改
简述水蛭素的药理作用
天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质，而重组水蛭素则是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素的氨基酸序列和结构与天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸残基未硫酸化，该特点使其对凝血酶的抑制作用明显降低，仅为天然水蛭素的1/10。重组水蛭素在药理活性、药代动力学方面与天
关于天然水蛭素在医学应用上的优势介绍
与现在应用最广泛的抗凝血酶药物——肝素相比．天然水蛭素具有以下优点： 第一，水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子，使其抗凝作用与量效关系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 第二，肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭
简述天然水蛭素的性质及结构
天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽、分子量约7000。能在极端的pH和热条件下稳定存在，水蛭素的形状类似蝌蚪．蝌蚪头部是多肽的N端，富含半胱氨酸(cys) ，半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键使N末端结构紧密，蝌蚪尾部是含有多个酸性氨基酸和一个被硫酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C
简述天然水蛭素的抗栓作用
水蛭素能中和游离的和与纤维蛋白结合的凝血酶,抑制血小板沉淀。由凝血酶诱发的血液凝固是诱导血管血栓形成的重要因素,故水蛭素对各种血栓病均有效,尤其是对静脉血栓和弥漫性血管内凝血(DIC)。大鼠实验结果表明,水蛭素的抗凝抗栓效果取决于其血药浓度,静脉血栓和DIC所需有效血药浓度最低,治疗静脉血栓所需
概述天然水蛭素在医学领域的应用
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水
关于水蛭素的优点介绍
1、水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ（AT—Ⅲ）作为辅助因子，使其抗凝作用与量效关系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 2、肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。 3、肝素会被激活的血小板
关于水蛭素的需求分析介绍
在医药市场上，抗栓药物的需求与日俱增，但由于天然水蛭来源有限，各国医药界都将注意力集中在重组水蛭素的开发上。美国、法国、瑞士、德国、英国、日本十多家生物技术公司和医院都在临床应用或研究重组水蛭素类多肽抗栓药物治疗血栓疾病的范围和疗效。1998年底，德国首先上市重组水蛭素药物。1999年英国也获批
关于水蛭素的结构原理介绍
天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽，分子量约为7000，能在极端的pH和热条件下稳定存在。水蛭素的形状类似蝌蚪，蝌蚪头部是多肽的N端，富含半胱氨酸（cys），半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键（Cys6-Cys14，Cys16-Cys28，Cys22-Cys39）使N末端结构紧密；
水蛭素的简介
水蛭属于高度特化的环节动物，始载于《神农本草经》，俗称蚂蝗，是我国传统的中药，味咸、苦，性平。《中华人民共和国药典》载具有破血、逐瘀、通经之疗效，主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤。1884年，Haycraft首次在欧洲医用水蛭的唾液腺里发现了一种生物活性物质水蛭素。1927年，Shi
简述水蛭素的作用
动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝
概述水蛭素的应用
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水
概述天然水蛭素对动脉粥样硬化闭塞症的应用
近年来研究表明，天然水蛭素疗法，对于治疗动脉粥样硬化有很好的疗效。 作用机制主要有： ①与凝血酶结合后，使凝血酶的蛋白酶解作用和与内皮细胞血栓调理素的结合作用受到抑制； ②使凝血酶诱导的血小板聚集和释放功能受抑； ③使凝血酶刺激成纤维细胞增生和平滑肌细胞收缩等作用受抑制； ④使血栓形成
水蛭素的基本信息介绍
水蛭素（Hirudin）是水蛭及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65-66个氨基酸组成的小分子多肽。水蛭含有丰富的水蛭素，水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用，在临床治
重组水蛭素的相关信息介绍
由于水蛭素具有重要开发价值，而水蛭的来源有限，故国内外医药界均着重研究通过基因工程获得重组水蛭素。1986年后，重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功，与天然水蛭素相比，重组水蛭素在第63位氨基酸（酪氨酸）上未硫酸酪化，活性略低，其余性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些
脑血管堵塞的药理作用及危害
药理作用 水蛭素对凝血酶有高亲和性，可与凝血酶形成极稳定的复合物，在低浓度下即有抑制凝血酶活性的作用，是天然的凝血酶特效抑制剂。 药理作用： ①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延长或抑制凝血过程。由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块，因此可防止各类血栓的形成及延伸。
脑血管堵塞的药理作用
水蛭素对凝血酶有高亲和性，可与凝血酶形成极稳定的复合物，在低浓度下即有抑制凝血酶活性的作用，是天然的凝血酶特效抑制剂。 药理作用： ①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延长或抑制凝血过程。由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块，因此可防止各类血栓的形成及延伸。 ②水蛭素
水蛭素作用于凝血酶的原理
一系列酶促级联放大反应在内源性和外源性凝血过程中使凝血酶原活化，生成凝血酶。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，在血栓形成过程中起非常关键的作用，包括血凝过程的级联反应、纤维蛋白沉积和血小板活化等。抗凝抑制剂可分为间接凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂（ATIII或肝素辅助
水蛭素用于治疗疾病的发展前景介绍
心血管系统疾病和肿瘤是主要危害人类健康的两大类病害，防治这两大类疾病的药物是新药研制的重点。水蛭在破血、逐瘀、通经、消症等方面的疗效已为我国数千年中医实践所证明，重组水蛭素在抗凝消栓以及配合肿瘤化疗和放疗上的作用也为国外临床所证明。注射针剂的要求较高，将重组水蛭素类多肽药物取代水蛭或作为中成药的
水蛭素与缺血性中风的相互影响
急性缺血性脑卒中是临床神经内科常见病之一，也是高血压、心脏病、糖尿病的常见并发症，约占全部脑卒中的70%，致残率较高。急性缺血性脑卒中的治疗目的是降低致残率，提高病人生活质量。超早期（3h）溶栓治疗，可挽救缺血半暗带神经细胞。但大多数患者入院时已错过溶栓时机。因此，对此类患者应进行积极抗凝治疗。
关于补骨脂素的药理作用介绍
1、光敏作用 补骨脂素有光敏作用，注射或内服,再以长波紫外线或日光照射，可使受射处皮肤红肿、色素增加。 2、抗癌作用 用L615白血病小鼠模型研究补骨脂素加紫外光照射对L615小鼠白血病细胞的杀伤作用。结果表明，L615小鼠脾细胞与补骨素（20ug/ml）预孵1h，加紫外光照射10min后
关于睾丸素的药理作用介绍
睾丸素为天然雄激素，临床用其丙酸酯，一般称作丙酸睾酮。从雄性尿中可以提取的多种纯而有效的性激素，是由睾丸间质细胞分泌的，统称为雄激素，其中最主要的是睾酮。睾丸并不是惟一分泌睾酮的器官，肾上腺皮质和女性的卵巢也都有少量的分泌。睾酮口服后虽易吸收，但却迅速遭到肝脏的破坏，发挥不了任何药效作用。现用于
关于牛胆素的药理作用介绍
1.强肝、利胆作用：牛胆素可促进胆汁分泌，解除胆汁阻塞，与胆汁酸结合可增加胆汁通透性，具有利胆作用。亦可降低肝脏胆固醇含量，减少胆固醇结石的形成。同时，牛胆素还可降低血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶（ALT），对肝脏有保护作用。动物实验证明，牛胆素能预防实验小鼠因四氯化碳引起的ALT升高，有促进急性
关于水蛭国家药品标准修订草案的公示
国家药典委员会拟修订水蛭国家药品标准，为确保标准的科学性、合理性和适用性，现将拟修订的水蛭国家药品标准公示征求社会各界意见（详见附件）。公示期为三个月。请相关单位认真研核，若有异议，请及时来函提交反馈意见，并附相关说明、实验数据和联系方式。来函需加盖公章，收文单位为“国家药典委员会办公室”，同时
关于左甲状腺素的药理作用介绍
在甲状腺功能正常时，T4在血中T1/2约6～7天，甲状腺功能减退时9～10天，甲状腺功能亢进时约3～4天，甲状腺素在周围组织中脱碘形成T3和反T3，部分甲状腺素在肝脏中代谢，代谢物由胆汁排泄。甲状腺激素主要包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）二种。成人甲状腺每日约分泌T480～100μ
关于地美环素的药理作用介绍
去甲金霉素为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。去甲金霉素对肺炎链球菌、溶血性链球菌、草绿链球菌及部分葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、鼠疫杆菌、白喉杆菌、 破伤风杆菌、布鲁菌属、流感嗜血杆菌、弯曲杆菌属、霍乱弧菌均有一定抗菌作用，对立克次体、支原体属、衣原体属、螺旋体、某些原虫也有抑制作用。肠杆菌