重组水蛭素的相关信息介绍
由于水蛭素具有重要开发价值,而水蛭的来源有限,故国内外医药界均着重研究通过基因工程获得重组水蛭素。1986年后,重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功,与天然水蛭素相比,重组水蛭素在第63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酪化,活性略低,其余性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些大的生物技术公司对水蛭素己进入多方面的临床研究。有关水蛭素类多肽的ZL,每年公布的数量至少在十多项以上,包括水蛭素类似的多肽,研究论文每年总在数十篇以上。1998年底重组水蛭素药物在德国正式上市,1999年英国批准上市,己注册的国家有美国、欧洲、澳大利亚、新西兰、南非等10多个国家。 水蛭素在使用过程中血清半衰期太短,难以发挥抗栓效果。将水蛭素与PEG(聚乙二醇)一起加工成为耦合体制剂后可大大延长水蛭素的血清半衰期从而提高其在体内的抗血栓生成效果。......阅读全文
重组水蛭素的相关信息介绍
由于水蛭素具有重要开发价值,而水蛭的来源有限,故国内外医药界均着重研究通过基因工程获得重组水蛭素。1986年后,重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功,与天然水蛭素相比,重组水蛭素在第63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酪化,活性略低,其余性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些
水蛭素的基本信息介绍
水蛭素(Hirudin)是水蛭及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分,它是由65-66个氨基酸组成的小分子多肽。水蛭含有丰富的水蛭素,水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用,是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用,在临床治
关于水蛭素的优点介绍
1、水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子,使其抗凝作用与量效关系更吻合,而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 2、肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。 3、肝素会被激活的血小板
水蛭素的简介
水蛭属于高度特化的环节动物,始载于《神农本草经》,俗称蚂蝗,是我国传统的中药,味咸、苦,性平。《中华人民共和国药典》载具有破血、逐瘀、通经之疗效,主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤。1884年,Haycraft首次在欧洲医用水蛭的唾液腺里发现了一种生物活性物质水蛭素。1927年,Shi
关于天然水蛭素的基本介绍
水蛭素并非是一种纯净物,而是一个具有同源结构的多肽化合物家族。这一家族中至少有3种分子,分别被命名为水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3,缩写为HV1、HV2 、HV3。水蛭素可以与凝血酶(thrombin) 按1 :1的比例以非共价的形式紧密结合成可逆复合物。从而阻止凝血酶催化的止血反应及凝血酶
关于水蛭素的需求分析介绍
在医药市场上,抗栓药物的需求与日俱增,但由于天然水蛭来源有限,各国医药界都将注意力集中在重组水蛭素的开发上。美国、法国、瑞士、德国、英国、日本十多家生物技术公司和医院都在临床应用或研究重组水蛭素类多肽抗栓药物治疗血栓疾病的范围和疗效。1998年底,德国首先上市重组水蛭素药物。1999年英国也获批
关于水蛭素的结构原理介绍
天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽,分子量约为7000,能在极端的pH和热条件下稳定存在。水蛭素的形状类似蝌蚪,蝌蚪头部是多肽的N端,富含半胱氨酸(cys),半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键(Cys6-Cys14,Cys16-Cys28,Cys22-Cys39)使N末端结构紧密;
天然水蛭素的药理作用介绍
水蛭素是迄今最强的凝血酶抑制剂,它与凝血酶结合形成一种非共价复合物,该复合物解离常数为10-12数量级,且反应速度极快。水蛭素与凝血酶的亲和力极强,1μg即可中和5μg凝血酶,相应于摩尔数比1¨1,即中和一个国际单位(NIH单位)凝血酶的水蛭素量为一个抗凝单位(IAT-u)的水蛭素。 抗凝作用
概述水蛭素的应用
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物,它可用于治疗各种血栓疾病,尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗;也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败,采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明,水
简述水蛭素的作用
动物试验与临床研究表明,水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成,以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外,它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比,它不仅用量少,不会引起出血,也不依赖于内源性辅助因子;而肝素则有引起出血的危险,在弥漫性血管内凝
水蛭素用于治疗疾病的发展前景介绍
心血管系统疾病和肿瘤是主要危害人类健康的两大类病害,防治这两大类疾病的药物是新药研制的重点。水蛭在破血、逐瘀、通经、消症等方面的疗效已为我国数千年中医实践所证明,重组水蛭素在抗凝消栓以及配合肿瘤化疗和放疗上的作用也为国外临床所证明。注射针剂的要求较高,将重组水蛭素类多肽药物取代水蛭或作为中成药的
简述天然水蛭素的应用范围
生物医药方面 天然水蛭素对各种血栓疾病如血栓和弥漫性血管凝血等有独特的防治效果,同时用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解血栓后者或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环还有血液透析过程,并能促进伤口愈合等。在肿瘤治疗上也能发挥作用。 保健方面 天然水蛭素除具有蛋白的营养作用外,还能改
天然水蛭素的抗凝血机理
凝血酶(thrombin)是血液凝固和止血过程中的中心酶,它不但能剪切纤维蛋白原,将纤维蛋白原转化为纤维蛋白:还能激活其它的凝固血液的酶类,如凝血因子Ⅴ 、Ⅶ、Ⅻ和抗凝血酶蛋白C(Fenton)等。凝血酶与大分子底物的相互作用取决于三个不同的区域:催化反应位点的初级结合位点c(Magnusen)
简述水蛭素的药理作用
天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质,而重组水蛭素则是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素的氨基酸序列和结构与天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸残基未硫酸化,该特点使其对凝血酶的抑制作用明显降低,仅为天然水蛭素的1/10。重组水蛭素在药理活性、药代动力学方面与天
关于补骨脂素的相关信息介绍
用放射免疫法测量补骨脂素 (Ⅰ)、8一甲氧基补骨脂素 (Ⅱ)与小鼠S180 细胞作用后S180 细胞内环核苷酸水平的变化,实验结果表明:Ⅰ、Ⅱ都能显著提高S180 细胞内环核苷酸水平的变化和S180 细胞内cAMP水平,而对其cGMP水平无显著影响,从而极显著地增加了cAMP、cGMP比值,
信息素的相关内容介绍
信息素,也称做外激素,指的是由一个个体分泌到体外,被同物种的其他个体通过嗅觉器官(如副嗅球、犁鼻器)察觉,使后者表现出某种行为,情绪,心理或生理机制改变的物质。它具有通讯功能。几乎所有的动物都证明有信息素的存在。1959年发表雌蚕蛾会分泌性信息素,是科学界首次证明了性信息素是存在的。信息素一词源
基因重组的相关介绍
基因重组指在生物体进行有性生殖的过程中,控制不同性状的基因重新组合。 其发生在二倍体生物的每一个世代中。每条染色体的两份拷贝在有些位置可能具有不同的等位基因,通过互换染色体间相应的部分,可产生于亲本不同的重组染色体。重组来源于染色体物质的物理交换,减数分裂前期,每条染色体有4份拷贝,所有的4份
关于天然水蛭素在医学应用上的优势介绍
与现在应用最广泛的抗凝血酶药物——肝素相比.天然水蛭素具有以下优点: 第一,水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子,使其抗凝作用与量效关系更吻合,而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 第二,肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭
简述天然水蛭素的性质及结构
天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽、分子量约7000。能在极端的pH和热条件下稳定存在,水蛭素的形状类似蝌蚪.蝌蚪头部是多肽的N端,富含半胱氨酸(cys) ,半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键使N末端结构紧密,蝌蚪尾部是含有多个酸性氨基酸和一个被硫酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C
简述天然水蛭素的抗栓作用
水蛭素能中和游离的和与纤维蛋白结合的凝血酶,抑制血小板沉淀。由凝血酶诱发的血液凝固是诱导血管血栓形成的重要因素,故水蛭素对各种血栓病均有效,尤其是对静脉血栓和弥漫性血管内凝血(DIC)。大鼠实验结果表明,水蛭素的抗凝抗栓效果取决于其血药浓度,静脉血栓和DIC所需有效血药浓度最低,治疗静脉血栓所需
关于天然水蛭素的药理作用
①抗凝血及抗血栓:水蛭素可延长或抑制凝血过程。由于水蛭素直接靶向凝血酶,可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块,因此可防止各类血栓的形成及延伸。 ②水蛭素可降低血小板表面活性,抑制血小板聚集,降低血小板粘附性。 ③对血液变流的影响:水蛭煎剂可降低血液粘稠度,减少血浆中纤维蛋白原的含量。
DNA重组修复的相关介绍
此过程也叫复制后修复。对于DNA双链断裂损伤,细胞必须利用双链断裂修复,即重组修复,通过与姐妹染色单体正常拷贝的同源重组来恢复正确的遗传信息。 [1] 人重组修复中原损伤没有除去,但若干代后可逐渐稀释,消除其影响。所需要的酶包括与重组及修复合成有关的酶,如重组蛋白A、B、C及DNA聚合酶、连接酶
概述天然水蛭素在医学领域的应用
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物,它可用于治疗各种血栓疾病,尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗;也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败,采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明,水
重组蛋白的种类相关介绍
按功能分,可分为以下几种: 1.白细胞介素(Interleukin,IL) 由多种细胞产生并作用于多种细胞的一类细胞因子。由于最初是由白细胞产生且又在白细胞间发挥作用,所以得名,现仍沿用此名。 2.干扰素(interferon,IFN) 具有干扰病毒复制的能力,故得名。其具有十分广泛的生
水蛭素作用于凝血酶的原理
一系列酶促级联放大反应在内源性和外源性凝血过程中使凝血酶原活化,生成凝血酶。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,在血栓形成过程中起非常关键的作用,包括血凝过程的级联反应、纤维蛋白沉积和血小板活化等。抗凝抑制剂可分为间接凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂(ATIII或肝素辅助
关于DNA重组的基本信息介绍
DNA重组(DNA recombination)实质上指的是遗传重组(genetic recombination),也称为遗传改组(genetic reshuffling),是指两个不同姐妹染色体间遗传物质的交换。DNA重组导致后代产生不同于任一亲本的新性状。真核生物减数分裂期间的DNA重组产生
Cre重组酶的基本信息介绍
Cre重组酶是细菌噬菌体P1的I型拓扑异构酶,催化loxP位点间的DNA进行位点特异性重组。本酶无需能量辅助因子,Cre-介导的重组很快在底物与反应产物之间达到平衡。 Cre(Cyclization Recombination Enzyme,即环化重组酶)是来源于噬菌体P1的一种酶蛋白,分子量
关于重组子的基本信息介绍
重组子(recon):两个位于不同载体或染色体上的突变位点之间可发生交换产生野生型的最小单位,即不能由重组分开的基本单位。重组子(recombinant)另一定义是指,含有重组DNA分子的转化细胞。 转化(transformation)是将异源DNA分子导入另一细胞品系 [1] ,使受体细胞获
胰高血糖素的相关信息
于1953年,被分离沉淀而取得结晶。它是以N-末端组氨酸为起点,C末端苏氨酸为终点的29个氨基酸残基组成的一条单链肽(分子量约为3500),分子内不具有S-S键,在这一点上,完全不同于胰岛素。该化合物的结构已由最近的化学合成所肯定。胰高血糖素的作用初期过程是与存在于靶细胞细胞膜上的受体进行特异性
基因重组的噬菌体的相关介绍
历史:1936年F. M. Burnet发表了噬菌体能产生突变体的观点,其噬菌斑的外形和野生型的有明显区别,可惜未能引起重视,以致噬菌体遗传学延迟了十几年才得以建立。 1946年第11届冷泉港学术讨论会上,在宣布一基因一酶学说的胜利,及Ledernerg、Tatum细菌杂交实验报告的同时,He