关于水蛭素的结构原理介绍
天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽，分子量约为7000，能在极端的pH和热条件下稳定存在。水蛭素的形状类似蝌蚪，蝌蚪头部是多肽的N端，富含半胱氨酸（cys），半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键（Cys6-Cys14，Cys16-Cys28，Cys22-Cys39）使N末端结构紧密；蝌蚪尾部是含有多个酸性氨基酸和一个被磺酸化的酪氨酸（Tyr63）的多肽C末端。凝血酶是血液凝固和止血过程中的中心酶，它不但能剪切纤维蛋白原，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白；还能激活其它的凝固血液的酶类，如凝血因子Ⅴ、Ⅷ、ⅩⅢ和抗凝血酶蛋白C等。凝血酶与大分子底物的相互作用取决于三个不同的区域：催化反应位点的初级结合位C，邻近催化位点的非极性结合位点AB和负责凝血酶与纤维蛋白原专一性作用的阴离子结合位点R。水蛭素的N端能封阻凝血酶的活性位点，其疏水结构域与凝血酶的非极性结合位点（AB）互补；该非极性结合位点靠近凝血酶的催化中心。水蛭素C末端......阅读全文
关于水蛭素的结构原理介绍
天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽，分子量约为7000，能在极端的pH和热条件下稳定存在。水蛭素的形状类似蝌蚪，蝌蚪头部是多肽的N端，富含半胱氨酸（cys），半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键（Cys6-Cys14，Cys16-Cys28，Cys22-Cys39）使N末端结构紧密；
关于水蛭素的优点介绍
1、水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ（AT—Ⅲ）作为辅助因子，使其抗凝作用与量效关系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 2、肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。 3、肝素会被激活的血小板
关于天然水蛭素的基本介绍
水蛭素并非是一种纯净物，而是一个具有同源结构的多肽化合物家族。这一家族中至少有3种分子，分别被命名为水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3，缩写为HV1、HV2 、HV3。水蛭素可以与凝血酶(thrombin) 按1 ：1的比例以非共价的形式紧密结合成可逆复合物。从而阻止凝血酶催化的止血反应及凝血酶
关于水蛭素的需求分析介绍
在医药市场上，抗栓药物的需求与日俱增，但由于天然水蛭来源有限，各国医药界都将注意力集中在重组水蛭素的开发上。美国、法国、瑞士、德国、英国、日本十多家生物技术公司和医院都在临床应用或研究重组水蛭素类多肽抗栓药物治疗血栓疾病的范围和疗效。1998年底，德国首先上市重组水蛭素药物。1999年英国也获批
简述天然水蛭素的性质及结构
天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽、分子量约7000。能在极端的pH和热条件下稳定存在，水蛭素的形状类似蝌蚪．蝌蚪头部是多肽的N端，富含半胱氨酸(cys) ，半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键使N末端结构紧密，蝌蚪尾部是含有多个酸性氨基酸和一个被硫酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C
水蛭素的简介
水蛭属于高度特化的环节动物，始载于《神农本草经》，俗称蚂蝗，是我国传统的中药，味咸、苦，性平。《中华人民共和国药典》载具有破血、逐瘀、通经之疗效，主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤。1884年，Haycraft首次在欧洲医用水蛭的唾液腺里发现了一种生物活性物质水蛭素。1927年，Shi
重组水蛭素的相关信息介绍
由于水蛭素具有重要开发价值，而水蛭的来源有限，故国内外医药界均着重研究通过基因工程获得重组水蛭素。1986年后，重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功，与天然水蛭素相比，重组水蛭素在第63位氨基酸（酪氨酸）上未硫酸酪化，活性略低，其余性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些
水蛭素的基本信息介绍
水蛭素（Hirudin）是水蛭及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65-66个氨基酸组成的小分子多肽。水蛭含有丰富的水蛭素，水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用，在临床治
关于天然水蛭素在医学应用上的优势介绍
与现在应用最广泛的抗凝血酶药物——肝素相比．天然水蛭素具有以下优点： 第一，水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子，使其抗凝作用与量效关系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 第二，肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭
关于天然水蛭素的药理作用
①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延长或抑制凝血过程。由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块，因此可防止各类血栓的形成及延伸。 ②水蛭素可降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，降低血小板粘附性。 ③对血液变流的影响：水蛭煎剂可降低血液粘稠度，减少血浆中纤维蛋白原的含量。
天然水蛭素的药理作用介绍
水蛭素是迄今最强的凝血酶抑制剂,它与凝血酶结合形成一种非共价复合物,该复合物解离常数为10-12数量级,且反应速度极快。水蛭素与凝血酶的亲和力极强,1μg即可中和5μg凝血酶,相应于摩尔数比1¨1,即中和一个国际单位(NIH单位)凝血酶的水蛭素量为一个抗凝单位(IAT-u)的水蛭素。 抗凝作用
概述水蛭素的应用
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水
简述水蛭素的作用
动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝
水蛭素作用于凝血酶的原理
一系列酶促级联放大反应在内源性和外源性凝血过程中使凝血酶原活化，生成凝血酶。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，在血栓形成过程中起非常关键的作用，包括血凝过程的级联反应、纤维蛋白沉积和血小板活化等。抗凝抑制剂可分为间接凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂（ATIII或肝素辅助
水蛭素用于治疗疾病的发展前景介绍
心血管系统疾病和肿瘤是主要危害人类健康的两大类病害，防治这两大类疾病的药物是新药研制的重点。水蛭在破血、逐瘀、通经、消症等方面的疗效已为我国数千年中医实践所证明，重组水蛭素在抗凝消栓以及配合肿瘤化疗和放疗上的作用也为国外临床所证明。注射针剂的要求较高，将重组水蛭素类多肽药物取代水蛭或作为中成药的
天然水蛭素的抗凝血机理
凝血酶(thrombin)是血液凝固和止血过程中的中心酶，它不但能剪切纤维蛋白原，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白：还能激活其它的凝固血液的酶类，如凝血因子Ⅴ 、Ⅶ、Ⅻ和抗凝血酶蛋白C（Fenton）等。凝血酶与大分子底物的相互作用取决于三个不同的区域：催化反应位点的初级结合位点c（Magnusen）
简述天然水蛭素的应用范围
生物医药方面 天然水蛭素对各种血栓疾病如血栓和弥漫性血管凝血等有独特的防治效果，同时用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后者或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环还有血液透析过程，并能促进伤口愈合等。在肿瘤治疗上也能发挥作用。 保健方面 天然水蛭素除具有蛋白的营养作用外，还能改
简述水蛭素的药理作用
天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质，而重组水蛭素则是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素的氨基酸序列和结构与天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸残基未硫酸化，该特点使其对凝血酶的抑制作用明显降低，仅为天然水蛭素的1/10。重组水蛭素在药理活性、药代动力学方面与天
简述天然水蛭素的抗栓作用
水蛭素能中和游离的和与纤维蛋白结合的凝血酶,抑制血小板沉淀。由凝血酶诱发的血液凝固是诱导血管血栓形成的重要因素,故水蛭素对各种血栓病均有效,尤其是对静脉血栓和弥漫性血管内凝血(DIC)。大鼠实验结果表明,水蛭素的抗凝抗栓效果取决于其血药浓度,静脉血栓和DIC所需有效血药浓度最低,治疗静脉血栓所需
概述天然水蛭素在医学领域的应用
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水
关于抑素的结构和分类介绍
一、结构 抑素是成熟的和分化的细胞产生的蛋白质，抑制DNA合成、原始细胞分裂，具有组织特异性，但无种属特异性。从淋巴细胞、粒细胞、成纤维细胞得到的抑素是分子量30 000～50 000的糖蛋白，而从红细胞和肝细胞得到的抑素是分子量约2000的多肽。 二、分类 分卵泡抑素、生长抑素、鳕鱼抑素
关于血红素的结构组成介绍
人体内的每一个血红蛋白由4个血红素（又称亚铁原卟啉）和中间的1个珠蛋白组成，每个血红素又由四个吡咯类亚基组成一个环，环中心为一个亚铁离子。每个珠蛋白则有四条多肽链，每条多肽链与一个血红素连接，构成血红蛋白的一个单体，或者说亚单位（即亚基）。在与人体内环境相似的电解质溶液中血红蛋白的四个亚基可以自
水蛭素与缺血性中风的相互影响
急性缺血性脑卒中是临床神经内科常见病之一，也是高血压、心脏病、糖尿病的常见并发症，约占全部脑卒中的70%，致残率较高。急性缺血性脑卒中的治疗目的是降低致残率，提高病人生活质量。超早期（3h）溶栓治疗，可挽救缺血半暗带神经细胞。但大多数患者入院时已错过溶栓时机。因此，对此类患者应进行积极抗凝治疗。
关于精氨酸加压素的结构介绍
ADH主要由下丘脑视上核，少量由室旁核合成，再由下丘脑神经核与一种特异性蛋白质结合，而以神经分泌颗粒的形式沿着神经轴突向垂体后叶移动，并储存于后叶。这种结合蛋白质称为神经垂体激素载体蛋白(NP)。抗利尿激素与催产素二者不同，抗利尿激素由9个氨基酸组成 [1] ，分子量约为9，500～10，000
关于赖氨加压素的结构介绍
ADH主要由下丘脑视上核，少量由室旁核合成，再由下丘脑神经核与一种特异性蛋白质结合，而以神经分泌颗粒的形式沿着神经轴突向垂体后叶移动，并储存于后叶。这种结合蛋白质称为神经垂体激素载体蛋白(NP)。抗利尿激素与催产素二者不同，抗利尿激素由9个氨基酸组成 [1] ，分子量约为9,500～10,000
关于睾丸素的测定原理介绍
１、睾丸素的分类：激素类测定 > 性腺激素测定 ２、睾丸素的测定原理： 放射免疫测定法：睾酮主要产生于睾丸小叶曲精管之间的间质细胞，此外肾上腺皮质也能合成。当标本中加入H睾酮和睾酮抗体即产生竞争抑制作用，在反应系统中，当H睾酮和其抗体量保持恒定，则标记抗体复合物的形成量受未标记抗原量所制约，
关于涂料试验箱的结构原理介绍
涂料试验箱是按照国家对水泥混凝土及水泥制品等试样的标准养护要求而设计制造。它适用于各水泥制品厂和建筑施工单位、公路桥梁工程单位以及有关科研质检部门对水泥、混凝土、水泥制品试样进行强度、定型性凝结时间作标准养护。 涂料试验箱结构与原理 结构 1、箱体由内、中、外三层组
关于旋转蒸发器的结构原理介绍
结构：蒸馏烧瓶是一个带有标准磨口接口的茄形或圆底烧瓶，通过一高度回流蛇形冷凝管与减压泵相连，回流冷凝管另一开口与带有磨口的接收烧瓶相连，用于接收被蒸发的有机溶剂。在冷凝管与减压泵之间有一三通活塞，当体系与大气相通时，可以将蒸馏烧瓶，接液烧瓶取下，转移溶剂，当体系与减压泵相通时，则体系应处于减压状
关于玻璃安瓿瓶的结构原理介绍
国家药品监督管理局强制推行的玻璃安瓿为曲颈易折安瓿瓶。这种安瓿使用方便，可避免折断后玻璃屑和微粒对药液的污染。曲颈易折安瓿有色环易折安瓿和点刻痕易折安瓿两种。 1.色环曲颈易折安瓿瓶 色环易折安瓿是将一种膨胀系数高于安瓿玻璃两倍的低熔点粉末熔固在安瓿颈部成为环状，冷却后由于两种玻璃的膨胀系数
关于水蛭国家药品标准修订草案的公示
国家药典委员会拟修订水蛭国家药品标准，为确保标准的科学性、合理性和适用性，现将拟修订的水蛭国家药品标准公示征求社会各界意见（详见附件）。公示期为三个月。请相关单位认真研核，若有异议，请及时来函提交反馈意见，并附相关说明、实验数据和联系方式。来函需加盖公章，收文单位为“国家药典委员会办公室”，同时