水蛭素的基本信息介绍

水蛭素(Hirudin)是水蛭及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分,它是由65-66个氨基酸组成的小分子多肽。水蛭含有丰富的水蛭素,水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用,是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用,在临床治疗和预防各种血栓形成方面有着广阔的应用前景。......阅读全文

水蛭素的基本信息介绍

  水蛭素(Hirudin)是水蛭及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分,它是由65-66个氨基酸组成的小分子多肽。水蛭含有丰富的水蛭素,水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用,是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用,在临床治

关于水蛭素的优点介绍

  1、水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子,使其抗凝作用与量效关系更吻合,而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。  2、肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。  3、肝素会被激活的血小板

水蛭素的简介

  水蛭属于高度特化的环节动物,始载于《神农本草经》,俗称蚂蝗,是我国传统的中药,味咸、苦,性平。《中华人民共和国药典》载具有破血、逐瘀、通经之疗效,主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤。1884年,Haycraft首次在欧洲医用水蛭的唾液腺里发现了一种生物活性物质水蛭素。1927年,Shi

关于水蛭素的需求分析介绍

  在医药市场上,抗栓药物的需求与日俱增,但由于天然水蛭来源有限,各国医药界都将注意力集中在重组水蛭素的开发上。美国、法国、瑞士、德国、英国、日本十多家生物技术公司和医院都在临床应用或研究重组水蛭素类多肽抗栓药物治疗血栓疾病的范围和疗效。1998年底,德国首先上市重组水蛭素药物。1999年英国也获批

重组水蛭素的相关信息介绍

  由于水蛭素具有重要开发价值,而水蛭的来源有限,故国内外医药界均着重研究通过基因工程获得重组水蛭素。1986年后,重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功,与天然水蛭素相比,重组水蛭素在第63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酪化,活性略低,其余性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些

关于天然水蛭素的基本介绍

  水蛭素并非是一种纯净物,而是一个具有同源结构的多肽化合物家族。这一家族中至少有3种分子,分别被命名为水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3,缩写为HV1、HV2 、HV3。水蛭素可以与凝血酶(thrombin) 按1 :1的比例以非共价的形式紧密结合成可逆复合物。从而阻止凝血酶催化的止血反应及凝血酶

关于水蛭素的结构原理介绍

  天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽,分子量约为7000,能在极端的pH和热条件下稳定存在。水蛭素的形状类似蝌蚪,蝌蚪头部是多肽的N端,富含半胱氨酸(cys),半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键(Cys6-Cys14,Cys16-Cys28,Cys22-Cys39)使N末端结构紧密;

天然水蛭素的药理作用介绍

  水蛭素是迄今最强的凝血酶抑制剂,它与凝血酶结合形成一种非共价复合物,该复合物解离常数为10-12数量级,且反应速度极快。水蛭素与凝血酶的亲和力极强,1μg即可中和5μg凝血酶,相应于摩尔数比1¨1,即中和一个国际单位(NIH单位)凝血酶的水蛭素量为一个抗凝单位(IAT-u)的水蛭素。  抗凝作用

简述水蛭素的作用

  动物试验与临床研究表明,水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成,以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外,它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比,它不仅用量少,不会引起出血,也不依赖于内源性辅助因子;而肝素则有引起出血的危险,在弥漫性血管内凝

概述水蛭素的应用

  水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物,它可用于治疗各种血栓疾病,尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗;也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败,采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明,水

水蛭素用于治疗疾病的发展前景介绍

  心血管系统疾病和肿瘤是主要危害人类健康的两大类病害,防治这两大类疾病的药物是新药研制的重点。水蛭在破血、逐瘀、通经、消症等方面的疗效已为我国数千年中医实践所证明,重组水蛭素在抗凝消栓以及配合肿瘤化疗和放疗上的作用也为国外临床所证明。注射针剂的要求较高,将重组水蛭素类多肽药物取代水蛭或作为中成药的

简述天然水蛭素的应用范围

  生物医药方面  天然水蛭素对各种血栓疾病如血栓和弥漫性血管凝血等有独特的防治效果,同时用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解血栓后者或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环还有血液透析过程,并能促进伤口愈合等。在肿瘤治疗上也能发挥作用。  保健方面  天然水蛭素除具有蛋白的营养作用外,还能改

天然水蛭素的抗凝血机理

  凝血酶(thrombin)是血液凝固和止血过程中的中心酶,它不但能剪切纤维蛋白原,将纤维蛋白原转化为纤维蛋白:还能激活其它的凝固血液的酶类,如凝血因子Ⅴ 、Ⅶ、Ⅻ和抗凝血酶蛋白C(Fenton)等。凝血酶与大分子底物的相互作用取决于三个不同的区域:催化反应位点的初级结合位点c(Magnusen)

简述水蛭素的药理作用

  天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质,而重组水蛭素则是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素的氨基酸序列和结构与天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸残基未硫酸化,该特点使其对凝血酶的抑制作用明显降低,仅为天然水蛭素的1/10。重组水蛭素在药理活性、药代动力学方面与天

关于天然水蛭素在医学应用上的优势介绍

  与现在应用最广泛的抗凝血酶药物——肝素相比.天然水蛭素具有以下优点:  第一,水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子,使其抗凝作用与量效关系更吻合,而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。  第二,肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭

简述天然水蛭素的抗栓作用

  水蛭素能中和游离的和与纤维蛋白结合的凝血酶,抑制血小板沉淀。由凝血酶诱发的血液凝固是诱导血管血栓形成的重要因素,故水蛭素对各种血栓病均有效,尤其是对静脉血栓和弥漫性血管内凝血(DIC)。大鼠实验结果表明,水蛭素的抗凝抗栓效果取决于其血药浓度,静脉血栓和DIC所需有效血药浓度最低,治疗静脉血栓所需

简述天然水蛭素的性质及结构

  天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽、分子量约7000。能在极端的pH和热条件下稳定存在,水蛭素的形状类似蝌蚪.蝌蚪头部是多肽的N端,富含半胱氨酸(cys) ,半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键使N末端结构紧密,蝌蚪尾部是含有多个酸性氨基酸和一个被硫酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C

关于天然水蛭素的药理作用

  ①抗凝血及抗血栓:水蛭素可延长或抑制凝血过程。由于水蛭素直接靶向凝血酶,可有效地防止纤维蛋白和血细胞结合形成血凝块,因此可防止各类血栓的形成及延伸。  ②水蛭素可降低血小板表面活性,抑制血小板聚集,降低血小板粘附性。  ③对血液变流的影响:水蛭煎剂可降低血液粘稠度,减少血浆中纤维蛋白原的含量。 

概述天然水蛭素在医学领域的应用

  水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物,它可用于治疗各种血栓疾病,尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗;也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败,采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明,水

水蛭素作用于凝血酶的原理

  一系列酶促级联放大反应在内源性和外源性凝血过程中使凝血酶原活化,生成凝血酶。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,在血栓形成过程中起非常关键的作用,包括血凝过程的级联反应、纤维蛋白沉积和血小板活化等。抗凝抑制剂可分为间接凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂(ATIII或肝素辅助

水蛭素与缺血性中风的相互影响

  急性缺血性脑卒中是临床神经内科常见病之一,也是高血压、心脏病、糖尿病的常见并发症,约占全部脑卒中的70%,致残率较高。急性缺血性脑卒中的治疗目的是降低致残率,提高病人生活质量。超早期(3h)溶栓治疗,可挽救缺血半暗带神经细胞。但大多数患者入院时已错过溶栓时机。因此,对此类患者应进行积极抗凝治疗。

概述天然水蛭素对动脉粥样硬化闭塞症的应用

  近年来研究表明,天然水蛭素疗法,对于治疗动脉粥样硬化有很好的疗效。  作用机制主要有:  ①与凝血酶结合后,使凝血酶的蛋白酶解作用和与内皮细胞血栓调理素的结合作用受到抑制;  ②使凝血酶诱导的血小板聚集和释放功能受抑;  ③使凝血酶刺激成纤维细胞增生和平滑肌细胞收缩等作用受抑制;  ④使血栓形成

关于利己素的基本信息介绍

  利己素是不同品种生物作用的信号物质,因此也叫异种信息素。它常常用于生物的防卫目的, 从细菌和低等植物到比较高等的动物都使用这种化学武器。抗生素就是微生物产生用来抑制其他微生物生长的利己素。植物广泛地使用利己素来防止昆虫对它的侵害。植物包含的大多数有毒的生物碱、氰化试、强心俄等都是利己素,人们已利

关于植保素的基本信息介绍

  植保素是植物受病原微生物侵害时自身产生的一类起防卫作用的化合物。  一般无毒病原菌能诱导植保素合成,并且多数情况下是以植物的次生代谢产物为前体经过甲基化、两种不同化合物的耦联等一步或几步反应产生。一系列的研究已证明植保素在植物的抗病过程中起着相当重要的作用。例如:把葡萄的1,2一二苯乙烯合成酶基

黄体素的基本信息介绍

  黄体素(Progesterone,黄体酮)是一种类固醇,亦称为孕酮、黄体酮。黄体素是一种女性荷尔蒙,参与人类与其他动物的雌性月经周期,支援怀孕与胚胎形成。黄体素是一种助孕素(progestagen),也是所知最重要的助孕素。未怀孕的女性,其黄体素只在每次月经周期的后半段才由卵巢黄体大量分泌。脑,

关于系统素的基本信息介绍

  系统素(Systemin)是植物受到机械伤害或昆虫侵害时在细胞质中产生的具有信号传导作用的内源多肽物质,也是植物伤害生理领域研究中最关键的因素之一。随着对植物生长、发育和胁迫相关的生物活性物质的进一步研究,研究者们不断发现新的植物激素,系统素的发现即是继植物甾体类激素——油菜素内酯发现后又一个新

关于防御素的基本信息介绍

  防御素是一类富含二硫键的阳离子型多肽,广泛分布于真菌、植物与动物中,是生物免疫系统中的重要调节分子 [1];此外,防御素具有直接的杀菌功能,是一类重要的抗菌肽 [2]。  天然的防御素分布在从植物、低等动物到哺乳动物等几乎所有的生物类群中,是生物长期与疾病斗争中进化而来的,也是其自身防御体系的重

关于腮腺素的基本信息介绍

  腮腺素是一种化学物质。  其功能是维持腮腺的正常分泌活动,并对骨、软骨、牙等的正常发育和钙化具有一定的促进作用。它可以促进间质生长,降低血清钙,刺激牙本质钙化,提高骨髓温度,使循环血细胞增多等。在下颌下腺纹管细胞浆内,还储存和分泌某些内分泌或具有药物作用的活性物质,如神经生长因子和表皮生长因子。

关于光敏素的基本信息介绍

  光敏素,是植物体内的一种蛋白。(光敏素+发色团=>光敏色素)有钝化型和活化型两种形式,分别吸收红光和远红光而相互转化。植物主要通过这种色素接收外界的光信号来调节本身的生长和发育。  1945年H.A.博思威克、S.B.亨德里克斯和M.W.帕克用分光装置测定了短日植物大豆暗期光间断效应(见光周期现

关于黄体素的基本信息介绍

  黄体素是专属于女性,由卵巢分泌的荷尔蒙。基本观念是,当月经中期卵巢排卵后,排出卵子的卵泡会形成黄体,由此分泌黄体素,黄体素会使子宫内膜变成分泌期,维持其厚度,一直到月经该来潮时间,黄体萎缩,血中黄体素浓度骤降,于是子宫内膜剥落形成月经。黄体酮对女性妊娠有很重要的意义,通过影响雌激素对子宫内膜的刺