肺癌的基因靶向药劳拉替尼介绍和特点
劳拉替尼于2018年11月02日获FDA批准上市,用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受阿来替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。劳拉替尼是一种第三代ALK抑制剂,属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题,劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变,并且有较强的中枢神经系统渗透性,保持脑组织中较高的血药浓度。......阅读全文
肺癌的基因靶向药劳拉替尼介绍和特点
劳拉替尼于2018年11月02日获FDA批准上市,用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受阿来替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。劳拉替尼是一种第三代ALK抑
肺癌靶向药卡马替尼介绍和特点
2020年5月7日,美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib(卡马替尼,商品名Tabrecta)上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。商品名:Tabrecta通用名:Capmatinib(卡马替尼)代号:INC280靶点:MET厂家:Novarti
肺癌的基因靶向药色瑞替尼-塞瑞替尼-赞可达介绍和特点
色瑞替尼是一种用于治疗ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂。色瑞替尼于2014年4月29日获FDA批准上市。 色瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。目前,该药已获全球60多个国家批准,包括美国、欧盟、加拿大、中国、韩国、
肺癌的基因靶向药安罗替尼-(福可维)介绍和特点
盐酸安罗替尼于2018年05月08日获CFDA批准上市,适用于1.既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体(EGFR)基因突变或间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的患者,在开始本品治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展、且至少接受过2
肺癌靶向药拉罗替尼的药物特点介绍
拉罗替尼于2018年11月26日获FDA批准上市,用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者,是一种广谱抗癌靶向药,在多种肿瘤中有效性一致,包括肺癌,黑色素瘤,结直肠癌,胃肠道间质瘤,乳腺癌,骨肉瘤,胆管癌,软组织肉瘤,唾液腺瘤,婴儿纤维肉瘤,甲状腺癌,原发性未知癌,先天性
肺癌靶向药埃克替尼的药物特点介绍
埃克替尼于2011年6月7日获中国食品药品监督管理局(CFDA)批准上市,作为一线治疗药物用于肿瘤表皮生长因子受体(EGFR)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),有国产易瑞沙之称。埃克替尼一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,后者在各种癌症中高表达或者突变,造成下游信号通路异常激活,
肺癌靶向药奥希替尼(泰瑞沙)的药物特点介绍
奥希替尼(泰瑞沙)是由阿斯利康制药公司开发的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。奥希替尼已经于2015年通过了美国FAD认证,2017年初,经中国药监局许可,正式进入中国市场。适用于:具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子 19 缺失或外显子 21(L858R)置换突变的局
肺癌靶向药厄洛替尼-特罗凯的药物特点介绍
厄洛替尼于2004年11月18日获FDA批准上市,适用于肿瘤表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失或者21号外显子(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。厄洛替尼是一种、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,主要用于化疗失败后的非小细胞肺癌的二、三线治疗。厄洛替尼(中
肺癌靶向药吉非替尼-易瑞沙的药物特点介绍
吉非替尼于2003年5月5日获FDA批准上市,作为一线治疗药物用于肿瘤表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失或者21号外显子(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。吉非替尼(Gefitinib,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂(属小分子
肺癌靶向药卡马替尼的临床数据
此次获批是基于一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究(NCT02414139)。 该研究,共纳入了97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期NSCLC,接受卡马替尼400mg,每天两次,口服,直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。 入组患者的人群特征为:中位年龄为71岁;60%
肺癌靶向药卡马替尼的不良反应介绍
常见的1~4级不良反应有:外周水肿(52%)、恶心(44%)、疲劳(32%)、呕吐(28%)、呼吸困难(24%)、食欲差(21%)、便秘(18%)、腹泻(18%)、咳嗽(16%)、非心源性胸痛(15%)、背部疼痛(14%)、发热(14%)、体重下降(10%)。 常见的3~4级不良反应有:外周水肿(9
肺癌常见突变基因EGFR与ALK的认知
肺癌是我国发病率最高,也是我国死亡率最高的癌症,而幸运的是在我国大约有40-50%的肺癌具有敏感基因突变,最常见的是EGFR突变及ALK融合突变(欧美10%),可以应用靶向药物治疗,EGFR/ALK靶点的突变应用靶向药物有效率高达70%,明显提高患者生存质量,提高生存期。有效率虽然很高但总有一个跨不
肺癌的基因靶向药派姆单抗(可瑞达)-介绍和特点
KEYTRUDA是一种人源化的抗PD-1单克隆抗体,可阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用,从而激活可能影响肿瘤细胞和健康细胞的T淋巴细胞。默克制药拥有业内最大的肿瘤临床研究计划。目前,有1000多个临床试验研究KEYTRUDA广泛的癌症治疗作用。KEYTRUDA(pembrol
肺癌靶向药Sotorasib的药物特点介绍
AMG-510 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。AMG-510 选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体,具有抗肿瘤活性。 KRAS是一种GTP结合蛋白,它可将受体酪氨酸激酶激活与细胞内信号传导相
肺癌的基因靶向药卡瑞利珠单抗-艾瑞卡介绍和特点
卡瑞利珠单抗于2019年05月30日获NMPA批准上市,用于治疗:1. 本品用于至少经过二线系统化疗的复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤患者的治疗。2. 本品用于既往接受过索拉非尼治疗和/或含奥沙利铂系统化疗的晚期肝细胞癌患者的治疗。3. 本品联合培美曲塞和卡铂适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因突变
肺癌的基因靶向药(纳武利尤单抗)-欧狄沃介绍和特点
纳武单抗于2014年12月22日获FDA批准上市,该药用于多种肿瘤治疗,具体如下:1.本品单药适用于既往接受过含铂方案化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的二线治疗,需排除EGFR基因突变和ALK融合的患者。2.既往接受过两种或两种以上全身性治疗方案的晚期或复发性胃或胃食管连
肺癌靶向药阿特朱单抗,阿替利珠单抗的药物特点介绍
Atezolizumab于2016年5月18日获FDA批准上市,2020年5月,该药获得美国FDA扩展适应症批准,用于单药一线治疗PD-L1高表达的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,这些患者的肿瘤不携带EGFR或ALK基因变异。在中国,阿替利珠单抗于今年2月获批联合化疗用于一线治疗广泛期的小
肺癌靶向抗癌药实现中国制造
1月8日,“小分子靶向抗癌药盐酸埃克替尼开发研究、产业化和推广应用”项目被授予国家科技进步一等奖。作为项目参与方,第三军医大学大坪医院参与了靶向抗癌药盐酸埃克替尼三期临床试验,并为该项目贡献了20多例有效病例。 创造中国靶向抗癌药的研发奇迹 “在中国,每年肺癌新发病人约有70万人,且发
非小细胞肺癌新的驱动因素与药物靶点被发现
根据致癌驱动因素对病人进行分层的靶向治疗显著改善了非小细胞肺癌患者的治疗结果,但在非小细胞肺癌最常见的肺腺癌中仍有25-40%的病例中未找到致癌驱动因素。近日,日本国立癌症研究中心东医院的研究团队在《Nature》发表了题为“The CLIP1-LTK fusion is an oncogeni
全面解析肺癌靶向治疗药物群像
作为全球发病率最高的癌症,肺癌一直是各大药企研发的重点。从早先的阿法替尼、吉非替尼到现在的奥西替尼、奥美替尼以及大热的O药、K药,可以发现这几个药物虽然都获批肺癌这个适应症,但是具体获批的肺癌类型却不同。那么,作为有着"第一大癌症"之称的肺癌,到底有哪些分类,治疗药物又有哪些呢?今天,笔者来全面
罗氏靶向抗癌药Alecensa(艾乐替尼)提交申请
罗氏旗下中外制药(Chugai)近日宣布已向日本卫生劳动福利部(MHLW)提交靶向抗癌药Alecensa(alectinib,艾乐替尼)150mg胶囊的新适应症申请,用于治疗复发性或难治性ALK融合基因阳性间变性大细胞淋巴瘤(ALK+ALCL)。今年5月底,MHLW已授予Alecensa用于该适
肺癌靶向药度伐利尤单抗-德瓦鲁单抗-英飞凡介绍和特点
2020年3月30日,美国食品药品管理局(FDA)正式批准阿斯利康的PD-L1抑制剂度伐利尤单抗注射液(I药)新适应症,联合化疗用于未经系统治疗的广泛期小细胞肺癌患者。美国FDA还批准了度伐利尤单抗联合依托泊苷/卡铂或顺铂用于广泛期小细胞肺癌的一线治疗,目前国内尚未获批此适应证,可在与患者充分沟通的
晚期NSCLC一线靶向治疗进展
非小细胞肺癌中EGFR基因的突变率非常高,特别是亚裔患者EGFR突变率约50%,不吸烟者高达59.6%,吸烟者也有35.3%。在我国,大约30%~40%的肺腺癌患者都存在EGFR敏感突变。自从2004年发现EGFR基因活化突变与TKI治疗非小细胞肺癌的疗效相关以来,通过服用EGFR-TKI,越来越多
肺癌的精准治疗
肺癌主要分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌,其中非小细胞肺癌占80-90%。肺腺癌是非小细胞肺癌最常见的组织类型,占70%-80%。包括手术、化疗、放疗、靶向治疗及免疫治疗的综合治疗已成为肺癌的治疗共识。目前肺癌已经进入精准化治疗时代,患者的生存得到大幅度提高。最近收治的一位晚期肺癌患者,得益于精准化治疗
关于伊马替尼的药动学介绍
本品口服易于吸收,2~4h后血药浓度达峰值,口服生物利用度为98%,蛋白结合率为95%。临床前研究表明,本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物),原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内,约81%排出体外(68%经粪便排泄
一文盘点各实体瘤已上市靶向治疗及相应基因检测
以下为相关的部分基因检测项目及说明:1. 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)此类药物目前为非小细胞肺癌的靶向治疗首选。持续活化的EGFR通路将向肿瘤细胞内传递生长、增殖和抗凋亡信号,而EGFR-TKIs就是相关信号通路的阻断剂。目前,此类药物已有三代共6款药物上市,并已全部在我国
我国自主研发的抗癌药疗效获证实
在国内,靶向抗癌药几乎等同于“昂贵的国外ZL药”。然而中国工程院院士、中国医学科学院肿瘤医院孙燕教授17日公布的消息有望改变这一现实:我国具有完全自主知识产权的小分子靶向抗癌创新药盐酸埃克替尼完成三期临床试验,疗效得到证实。 盐酸埃克替尼是以表皮生长因子受体激酶为靶标的新一代
一个对中国患者极其重要的肺癌新药
摘要: • 三代EGFR靶向药物奥希替尼,全面优于化疗。 • 对亚裔不吸烟女性患者效果尤其好。 • 对脑转患者同样有效。 • 使用必须配合基因测序。 (一) 上个月,音乐之都维也纳,响起了热烈掌声。 这次,不是因为音乐,而是因为科学。在这里举办的世界肺癌大会上,公布了万众瞩目的肺癌
EGFR基因扩增与EGFR基因突变有何区别
肺癌是全世界范围内发病率和死亡率最高的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占全部肺癌的80%左右。目前,晚期NSCLC的标准治疗为含铂的双药联合化疗。但化疗药物对改善晚期NSCLC患者的生存期方面作用有限。在非小细胞肺腺癌里,EGFR基因的突变频率非常高,尤其是亚裔非吸烟的女性患者。针对EGFR
新一代靶向药物在国内获批,肺癌患者有了新希望
随着肺癌精准医疗领域的研究进展,已发现对于具有某种基因突变的肺癌患者,靶向治疗与化疗相比能给患者带来更多获益。 中国近一半非小细胞肺癌患者存在EGFR基因突变[1]。对这部分患者而言,EGFR靶向药物是最理想的治疗方案。 新一代、不可逆EGFR靶向药物阿法替尼与第一代EGFR靶向药物吉非替