路易斯酸催化作用的烯丙基化反应介绍
路易斯酸催化下烯丙基三甲基硅烷与羰基化合物之间的烯丙基化反应是形成碳，碳键的重要方法，加成产物烯丙基醇是合成某些天然产物、药物、香料和农药的重要中间体。Baba等的研究发现，在氯硅烷类化合物存在下，InCl3可有效促进烯丙基反应的进行。......阅读全文
路易斯酸催化作用的烯丙基化反应介绍
路易斯酸催化下烯丙基三甲基硅烷与羰基化合物之间的烯丙基化反应是形成碳，碳键的重要方法，加成产物烯丙基醇是合成某些天然产物、药物、香料和农药的重要中间体。Baba等的研究发现，在氯硅烷类化合物存在下，InCl3可有效促进烯丙基反应的进行。
关于路易斯酸催化作用的甲基化反应
应用重氮甲烷的甲基化反应，尤其是羧酸氧原子的甲基化以保护药物分子中的羟基或羧基。该反应主要特点是反应速度快，条件温和，操作简便，反应过程中除放出氮气外，并无其它的副产物生成，几乎定量转化，产品纯度高，而且对手性中心没有影响。由于药物分子结构复杂，具有各种不同性质的官能团，因此，此类保护反应常应用
路易斯酸催化作用的傅克反应介绍
傅-克反应是最常用的和最有效的在芳烃上形成碳碳键的方法。药物中通常有芳香环，充分利用傅-克酰基化和烷基化反应，选择不同的反应底物和路易斯酸催化剂作用可以有效地搭建各种药物的骨架和制备药物。 三氟甲磺酸盐类催化剂由于其极高的催化活性且可以回收、再生应用引起了广泛的关注。Kawada等使用其镧系金
铱催化烯丙基取代反应研究获进展
过渡金属催化惰性碳氢键的直接官能团化反应在近年来受到化学研究工作者的极大关注，并取得了重要进展。在这类反应中，剧烈的反应条件，当量氧化剂的使用以及选择性难以控制等依旧是其应用中的主要制约因素。此外，从烯烃出发实现烯烃碳氢键活化的工作也非常少见。 2009年，中国科学院上海有机化
烯丙基三烷氧基硅的交叉偶联反应
2007年，EmilioAlacid等人[9]提出了烯丙基三烷氧基硅和苯乙烯卤化物的交叉偶联反应。烯丙基三烷氧基硅是由相应的炔和三烷氧基硅用金属铑催化得到，操作较简便。产物没有立体选择性，有机硅化物具有高稳定性，低毒性，高回收率，可适用于工业化大生产。
烯丙基三氟硼酸钾的交叉偶联反应
Pd催化的偶联反应已经广泛应用于C-C键的形成[7]。Pd催化的烯丙基三氟硼酸钾和卤代芳基或烯烃的新型Suzuki交叉偶联反应，于2009年由Gary等人[8]提出。传统的Suzuki交叉偶联反应是使用BH3做有机金属衍生物，如今已经被广泛应用于生产，但是这条路线有其缺陷和不足：首先，硼酸容易二
金属铱催化的不对称烯丙基去芳构化反应研究取得进展
金属铱催化的吲哚不对称烯丙基去芳构化反应 螺环或多环骨架广泛存在于天然产物、药物及具有生物活性的化合物当中，他们的合成也理所当然地受到化学研究工作者的极大关注。芳香化合物不对称去芳构化反应可以为这些在合成中极具挑战性的螺环或多环化合物提供方便、高效的合成方法。芳香化合物是化学化
镍催化二级膦氧化物的不对称烯丙基化反应
过渡金属催化的1，4-加成、[2+2+2]、关环复分解、C-H键活化、N-杂环卡宾催化烯丙基烷基化和酰化反应，可广泛合成P-手性化合物(图1a)。二级膦与各种亲电试剂的直接偶联是一种更为直接的获得具有不同官能团的手性膦化合物的方法，如过渡金属催化烷基化、芳基化、1,4-和1，6-加成反应等(图1
路易斯酸催化作用的基本信息介绍
路易斯酸催化作用是指美国化学家路易斯提出的酸碱电子理论，又称为路易斯酸碱理论。路易斯认为：酸是价层轨道上缺电子对因而能接受电子对的物质；碱是具有孤电子对因而能授予电子对的物质。因此路易斯酸又称为电子对接受体(Acceptor)路易斯碱也叫电子对给予体(Donor)。常见的路易斯酸催化剂有AlCl
关于路易斯酸催化作用的简介
1923 年，美国化学家路易斯(G.N.Lewis)用共价键理论解释酸碱中和反应时发现：酸碱中和过程本质上是酸H+和碱OH-之间形成新的共价键的过程，结合酸碱的电子结构，从电子对的配给和接受出发，提出酸碱电子理论，又称为路易斯酸碱理论。路易斯认为：酸是价层轨道上缺电子对因而能接受电子对的物质；碱
钯催化烯丙基取代反应动力学拆分取得突破
作为在对映选择性形成C-C和C-X键以及天然产物合成方面最有价值的反应之一，钯催化不对称烯丙基取代反应受到了人们广泛重视和深入研究。“硬”碳负离子如简单酮和羧酸衍生物等的α－碳负离子作为亲核试剂应用于钯催化不对称烯丙基取代反应这一长期来的难题在近几年也取得了长足进步。另一方面，动力
太阳光一照，就能得到氟烯丙基化产物
“通过我们的方法，室温下，只要将底物及光催化剂溶解在溶剂当中，太阳光下照射搅拌就可以获得我们所需的氟烯丙基化产物。”刘海东博士说，这种方法也更加绿色环保，为有机药物的设计与合成提供了一条全新的思路，将来有望在抗肿瘤药物及杀虫剂的研制方面得到应用。日前，南京工业大学冯超教授课题组的这一成果发表在国
Science：铱催化Z式保留不对称烯丙基取代反应
Z-烯烃是有机分子的基本结构单元，与E-烯烃相比，其热力学不稳定，因此，Z-烯烃的高选择性合成具有挑战性。含有Z-烯烃的手性结构单元广泛存在于天然产物和生物活性分子中，发展其高效精准合成方法具有重要意义（图1A）。近期，中国科学院上海有机化学研究所研究员游书力团队利用π-烯丙基铱物种反应特点，从
廉价过渡金属催化炔烯丙基取代反应取得新进展
过渡金属催化的烯丙基取代是一类重要的合成策略。贵金属Ir、Pd、Rh等催化的稳定化亲核试剂参与的烯丙基取代反应吸引了诸多知名课题组的研究，比如Erick Carreira、游书力、J. F. Hartwig、张万斌、王春江等（图1a）。相对的，廉价金属比如Cu催化的烯丙基取代反应可以实现非稳定化亲核
烯丙基碳正离子的基本信息
即烯丙基碳正离子，有机化学反应中的重要的活泼中间体，是碳正离子的一种 。C-C双键的α位碳失去一对电子，带部分正电荷，碳原子上的p轨道和C-C双键的π键形成p-π共轭效应，且分子呈平面结构，C-C双键上的电子云离域分散，增加了稳定性。对于反应中间体来说，稳定性越高，越容易生成。相应的过渡态也容易形
上海有机所金属铱催化的烯丙基取代反应研究取得新进展
过渡金属催化惰性碳氢键的直接官能团化反应在近年来受到化学研究工作者的极大关注，并取得了重要进展，但在这类反应中，剧烈的反应条件，当量氧化剂的使用，以及选择性难以控制等依旧是其应用中的主要制约因素。此外，从烯烃出发实现烯烃碳氢键活化的工作也非常少见。
上海有机所金属铱催化的不对称烯丙基取代反应研究获进展
最近十年来，金属铱催化的不对称烯丙基取代反应逐渐发展成一种高效地构建碳–碳键与碳–杂原子键的方法：从单边取代的烯丙基碳酸酯底物出发，可以高效率、高对映选择性地得到支链烯丙基取代产物。Feringa类亚磷酰胺配体是目前该类反应中最常使用的手性配体。然而，该反应的底物普适性还比较有限
关于共轭二烯烃醛的Wittig烯化反应
RuiTamura等人[10]在1987年报道了Wittig反应合成共轭二烯的方法，通过醛和磷的内鎓盐的烯化作用，该反应对内鎓盐的类型和条件有较高要求，反应先要合成内鎓盐，是烯丙基磷酸盐用n-BuLi或t-BuLi在THF中处理，然后再加入醛酮而得。适用范围广，芳香、脂肪族二烯均有效，但收率不是
DNA去甲基化酶催化作用介绍
DNA去甲基化由DNA去甲基化酶催化。DNA去甲基化是在DNA糖苷酶的作用下脱掉甲基化碱基的反应，等同于被损伤的DNA在糖苷酶及无碱基核酸酶酶切偶联催化下的修复反应。5一甲基胞嘧啶糖基化酶是体内侯选去甲基化酶。此外，甲基化CpG结合蛋白如MBD2等也具有去甲基化酶的活性。
PdH催化的不对称迁移烯丙基取代研究进展
中科院天然产物有机合成化学重点实验室何智涛课题组致力于新颖有机合成方法的发展、生物活性分子合成及合成方法应用等领域。近期，该课题组在Nature Communications上在线发表了题为“Palladium-Catalyzed Regio-and Enantioselective Migra
葡萄糖异构酶的作用机理简介
GI的催化过程主要分为4个步骤：底物结合、底物开环、氢迁移反应（异构化）和产物分子的闭环，其中氢迁移反应被认为是整个反应过程的限速步骤。 烯二醇中间体催化机制 此催化机制首先提出底物是以开环方式与酶结合的。H54 作为碱性催化剂与底物C1 相互作用。底物O1和O2附近的水分子可能是起催化作用
吲哚衍生物不对称异戊烯基化去芳构化反应研究中获进展
异戊烯基化（prenylation）是生物体内的一个重要过程，很多具有生理活性的天然产物都具有异戊基烯基基团，例如青蒿素、紫杉醇、胆固醇等萜类化合物。除此以外，异戊烯基也可以在酶的催化作用下镶嵌在吲哚等小分子代谢物上，得到一些具有异戊烯基取代的吡咯并吲哚啉结构的生物碱。但是该过程新产生的手性中心
路易斯酸碱理论的介绍
1923年美国化学家路易斯提出酸碱电子理论，该理论认为：酸是电子对的接受体，是任何可以接受外来电子对的分子或者离子（具有可以接受电子对的空轨道）；碱是电子对的给予体，是可以给出电子对的分子或者离子。这样定义的酸碱常称为路易斯酸和路易斯碱。 公式表示 路易斯酸+路易斯碱=酸碱加合物。 酸碱之
常见的路易斯酸介绍
1、正离子、金属离子：钠离子、烷基正离子、硝基正离子2、受电子分子（缺电子化合物）：三氟化硼、三氯化铝、三氧化硫、二氯卡宾在有机化学中Lewis酸是亲电试剂。
还原胺化反应的介绍
在还原剂存在下，羰基化合物与氨、伯胺或仲胺反应，分别生成伯胺、仲胺或叔胺的反应称为还原胺化反应。1、羰基的还原胺化反应通过Schiff碱中间体进行的，首先羰基与胺加成得羟胺，继之脱水成亚胺，最后还原为胺类化合物。2、Leuckart反应在甲酸及其衍生物存在下，羰基化合物与氨、胺的还原胺化反应。
关于路易斯酸的类型介绍
路易斯酸有以下五种类型：简单的阳离子（理论上一切简单的阳离子都是路易斯酸）、中心原子的电子结构为不完整的八隅体（这是一类最重要的路易斯酸）、中心原子的八隅体能够扩大的化合物、中心原子带有重键的化合物、电子结构为六隅体的元素单质。
关于路易斯酸的基本介绍
路易斯酸（Lewis acid）又称亲电子试剂，指可以接受电子对的物质（包括离子、原子团或分子），这是根据路易斯（Gilbert Newton Lewis）的酸碱电子理论对酸的定义确定的。由于它所包含的物质极为广泛，也称广义酸。
关于路易斯酸的应用介绍
路易斯酸在有机化学的酸催化反应方面有重大的实践意义，如三氯化铝，三氟化硼、三氧化硫和溴化铁等路易斯酸是重要的酸催化剂。它们在许多反应中能替代勃朗斯特酸催化剂（如硫酸和氟化氢等），而且催化性能常常比勃朗斯特酸优越，甚至有一些酸催化反应，用勃朗斯特酸已证明无能为力的，而用路易斯酸却能立见功效。
使用甲烯土霉素的不良反应介绍
1.与其他四环素相似，常见眩晕、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、舌炎、胃肠道菌群失调、斑丘疹，餐后服药可减轻。 2.曾有发生光敏性反应、皮肤色素沉着。 3.偶见过敏反应或严重的二重感染。 4.儿童应用牙齿黄染及前囟隆起。 5.少见皮疹、斑丘疹、剥脱性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、
关于考来烯胺的不良反应介绍
1、引起脂肪吸收不良,适当补充维生素A，D，K及钙盐。剂量过大时腹或胃部不适，呕吐，便秘，个别病例腹泻，食欲不振，腹胀，肌肉痉挛。 2、消化系统：大约有50%应用此药的患者主诉轻度或中度便秘，甚至还出现粪便嵌塞，尤其是老年人。因此而需用轻泻药。还有不少人主诉食欲不振、呕吐、腹胀、烧心和肌肉痉挛