抗代谢物与寻找新药的研究

从药理学的发展历史上可以清楚地认识到,几乎所有的有效药物都是从偶然机遇中被发现的,很多是民间偏方的一些植物药。经过确定其有效成分的化学结构,或改变有效成分的拮构而被发现的,但归根到底最原始的发现仍是凭偶然机遇的;如奎宁、阿托品、青霉素,甚至象利血平、氯丙嗓这两个重要的新药也是按照上述途径被发现的。的确依靠这种握验方法去寻找新药已握解决了很问题,因此绝不能否认这种古典式的筛选方法的可贵。但是,正如金阵昌教授所指出的:问题是科学研究毕竟不能永远以偶然机遇为依据,而且历代相传的经验处方亦非无穷无尽。要想以科学规律为依据,,杭代谢物与代谢物的作用关系上去寻找新药,是一有价值的研究方向。从抗代谢物的研究去寻找新药应该如何进行?这是值得讨论的问题。有人认为应先从正常人体各种代谢机制:包括糖、脂肪、氨基酸、漂吟、嘧啶、固醇等,详细地研究其代新的每个环节,清楚的查明各种物质的代谢图谱将是有意义的,但这种工作包括范围甚广,一时也难以确定结果,而且......阅读全文

抗代谢物与寻找新药的研究

从药理学的发展历史上可以清楚地认识到,几乎所有的有效药物都是从偶然机遇中被发现的,很多是民间偏方的一些植物药。经过确定其有效成分的化学结构,或改变有效成分的拮构而被发现的,但归根到底最原始的发现仍是凭偶然机遇的;如奎宁、阿托品、青霉素,甚至象利血平、氯丙嗓这两个重要的新药也是按照上述途径被发现的。的

抗代谢物与药物作用机制的研究

抗代谢物第二个研究方面是进一步察明药物的作用机制,尚有许多药物是在抗代谢物理论基础上才能得到阐明的。

抗代谢物与病因学的研究

应用抗代谢物的理论研究病因学已成为一个重要的发展方向,从已有查料证实在这方面的研究是有意义的,例如通过杭组织胺药物可以说明组织胺与过敏反应有一定的因果关系。虽然这个尚题仍有争论,但抗组织胺类药物在临床应用,确可以为过敏反应的病学提出有价值的查料。在临床上常用的抗组织胺类药物种类很多,常用的有苯海拉明

什么叫抗代谢物及抗代谢物的作用机理?

抗代谢物是指在微生物生长过程中常常需要一些生长因子才能正常生长,可以利用生长因子的结构类似物干扰机体的正常代谢,以达到抑制微生物生长的目的。一些与酶的正常底物或中间产物结构类似的物质,能与酶的正常底物或中间产物竞争酶活性部位使反应停止,从而阻断代谢途径。可用于抑制微生物生长,在治疗由病原微生物引起的

抗代谢物的概念

抗代谢物(Anti一metabolite )又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism),是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质,其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似,如将这种物质纳入体内,抗代谢物可与必需代谢物(metabolite )发生特异性的拮抗(对抗)作用

抗ED新药获准进入临床研究

  近日,记者从中科院上海药物研究所获悉,由该所沈敬山课题组和蒋华良课题组联合研究开发的 1.1类新药TPN729及其片剂,已获得国家食品药品监督管理局签发的“药物临床试验批件”,获准进入Ⅰ期临床试验。该药有望成为中国首个具有自主知识产权的用于男性勃起功能障碍(ED)适应症的创新药物。   T

什么是抗代谢物?

抗代谢物(Anti一metabolite )又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism ),是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质,其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似,如将这种物质纳入体内,抗代谢物可与必需代谢物(metabolite  )发生特异性的拮抗(对抗)

什么是抗代谢物?

抗代谢物(Anti一metabolite)又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism   ),是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质,其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似,如将这种物质纳入体内,抗代谢物可与必需代谢物(metabolite )发生特异性的拮抗(对抗)

嘌呤核苷酸的抗代谢物

①嘌呤类似物:6-巯基嘌呤(6MP)、6-巯基鸟嘌呤、8-氮杂鸟嘌呤等。6MP应用较多,其结构与次黄嘌呤相似,可在体内经磷酸核糖化而生成6MP核苷酸,并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应。②氨基酸类似物:氮杂丝氨酸和6-重氮-5-氧正亮氨酸等。结构与谷氨酰胺相似,可干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷

嘌呤核苷酸的抗代谢物

①嘌呤类似物:6-巯基嘌呤(6MP)、6-巯基鸟嘌呤、8-氮杂鸟嘌呤等。6MP应用较多,其结构与次黄嘌呤相似,可在体内经磷酸核糖化而生成6MP核苷酸,并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应。②氨基酸类似物:氮杂丝氨酸和6-重氮-5-氧正亮氨酸等。结构与谷氨酰胺相似,可干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷

嘧啶核苷酸的抗代谢物

①嘧啶类似物:主要有5-氟尿嘧啶(5-FU),在体内转变为FdUMP或FUTP后发挥作用。②氨基酸类似物:同嘌呤抗代谢物。③叶酸类似物:同嘌呤抗代谢物。④阿糖胞苷:抑制CDP还原成dCDP。

CRISPR技术如何助力寻找帕金森病新药?

  近日,来自美国中佛罗里达大学(University of Central Florida, UCF)的科学家们通过前沿的DNA编辑技术CRISPR,创造出了一种新的细胞模型,这个模型可以帮助科研人员更快更方便的筛选治疗帕金森病的药物。这项研究发表在了自然出版集团旗下的《Scientific Re

嘌呤核苷酸的抗代谢物介绍

① 嘌呤类似物:6-巯基嘌呤(6MP)、6-巯基鸟嘌呤、8-氮杂鸟嘌呤等。6MP应用较多,其结构与次黄嘌呤相似,可在体内经磷酸核糖化而生成6MP核苷酸,并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应。② 氨基酸类似物:氮杂丝氨酸和6-重氮-5-氧正亮氨酸等。结构与谷氨酰胺相似,可干扰谷氨酰胺在嘌呤

美尝试用人工智能寻找抗癌新药

  据美国麻省理工大学技术评论报道,美国国防部近日宣布,将与生物制药公司“博格健康”合作,利用人工智能技术开展新药研发,以寻找对现有药物不起反应的侵入性乳腺癌治疗方案。   该合作项目将对白宫癌症登月计划提供支持,该计划将筛选多达25万个样本来寻找早期癌症的新生物学指标和生物标记。根据美国国家癌症研

我国抗乙肝病毒新药获准进入临床研究

  中科院上海药物研究所研究员领南发俊、左建平衔研制的非核苷类抗乙肝病毒(HBV)1.1类新药——异噻氟定及其胶囊,历时7年艰苦的研发工作,于本月获得国家食品药品监督管理局颁发的临床试验批件,同意进行Ⅰ期临床试验。   据介绍,异噻氟定是基于多样性导向的类天然产物化合物库的合成策略,通过对海洋天然

复旦专家抗晚期胃癌新药临床研究赢得世界关注

  6月3日,世界规模最大、肿瘤领域水平最高的学术盛会第50届美国临床肿瘤学会(ASCO)年会在芝加哥召开,复旦大学附属肿瘤医院肿瘤内科主任李进教授等领衔的“阿帕替尼治疗胃癌III期临床研究”应邀作口头报告,该研究是今年唯一一篇由中国医师所作的大会口头报告,受到来自120多个国家和地区的超过3300

我国原创抗乙肝新药“替芬泰”进入临床研究

  从8月15日贵州省科技厅、省食品药品监督局举行的新闻发布会上获悉,该省首个具有世界领先水平和完全自主知识产权的原创性新药—用于治疗乙肝的1.1类化药新药“替芬泰”,正式进入临床研究。  1999年,承担国家自然科学基金课题的贵州省—中科院天然产物化学重点实验室梁光义教授等,在对贵州具有抗肝炎作用

抗疟疾新药Tafenoquine简介

  疟疾(Malaria)由一种叫作疟原虫的寄生虫引起,通过受感染蚊子的叮咬传播。这种寄生虫在人体的肝脏中繁殖,然后感染血红细胞。疟疾的症状包括发烧、头痛和呕吐,通常在蚊子叮咬后10-15天显现。如不治疗,疟疾可能中断对维持生命的重要器官的供血,从而迅速威胁生命。  WHO《2017年世界疟疾报告》

抗疟疾新药Tafenoquine简介

  疟疾(Malaria)由一种叫作疟原虫的寄生虫引起,通过受感染蚊子的叮咬传播。这种寄生虫在人体的肝脏中繁殖,然后感染血红细胞。疟疾的症状包括发烧、头痛和呕吐,通常在蚊子叮咬后10-15天显现。如不治疗,疟疾可能中断对维持生命的重要器官的供血,从而迅速威胁生命。  WHO《2017年世界疟疾报告》

嘧啶核苷酸的抗代谢物反应过程

①嘧啶类似物:主要有5-氟尿嘧啶(5-FU),在体内转变为FdUMP或FUTP后发挥作用。②氨基酸类似物:同嘌呤抗代谢物。③叶酸类似物:同嘌呤抗代谢物。④阿糖胞苷:抑制CDP还原成dCDP。

复旦大学研究人员寻找与肥胖相关遗传密码

   肥胖,是现代社会面临的重大健康挑战。遗传学家们则将寻找到与肥胖相关的基因作为目标。  近期,在国家自然科学基金项目(项目编号:81570756、81170789)等资助下,复旦大学生命科学学院教授吴晓晖与许田合作,用自行研发技术获得的突变小鼠资源,发现了一种G蛋白偶联受体“Gpr45”与肥胖发

复旦大学研究人员寻找与肥胖相关遗传密码

  肥胖,是现代社会面临的重大健康挑战。遗传学家们则将寻找到与肥胖相关的基因作为目标。  近期,在国家自然科学基金项目(项目编号:81570756、81170789)等资助下,复旦大学生命科学学院教授吴晓晖与许田合作,用自行研发技术获得的突变小鼠资源,发现了一种G蛋白偶联受体“Gpr45”与肥胖发生

西班牙将用新药抗埃博拉

  西班牙政府宣布,将对一名感染埃博拉病毒的西班牙公民使用一种依然处于试验阶段的药物,进行治疗。   西班牙卫生部在声明中说,这种治疗埃博拉病毒的药物“ZMapp”已经被送到天主教神父米格尔·帕哈雷斯正在接受隔离治疗的医院。法新社10日援引声明的内容报道,根据西班牙法律,“在病人的生命处于危险中

美研究人员寻找记忆的痕迹

  对于不是《神探夏洛克》超级粉丝的人来说,认知神经科学家Janice Chen对这部英国广播公司的热播侦探剧的了解比大多数人多。当观众观看这部电视剧的第一集然后描述其情节时,Chen能在脑部扫描仪的帮助下监视他们的脑子里正在发生什么。图片来源:Andy Potts  Chen是美国约翰斯·霍普金斯

抗HIV新药塞拉维诺获批进入临床I期研究

  由中国科学院上海药物研究所和中国科学院昆明动物研究所合作开发的抗艾滋病化学1.1类新药塞拉维诺(Thioraviroc)于2019年5月5日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。  塞拉维诺是由中国科学院上海药物研究所柳红研究员、蒋华良院士和吴蓓丽研究员课题组以及中国科学

贵州百灵抗乙肝新药“替芬泰”正式启动临床研究

  8月15日,1.1类化药新药“替芬泰”临床前研究总结及临床研究启动新闻发布会在贵阳举行,作为贵州省首个完全自主知识产权的抗乙肝新药——“替芬泰”正式启动临床研究。   慢性乙型肝炎(简称乙肝)是一种可导致肝癌和肝硬化的严重疾病,全球乙肝患者人数众多。目前,全球尚未有能够彻底消灭乙肝病毒的特效药物

抗糖尿病新药欣格列汀获批进入临床研究

  近日,由中国科学院上海药物研究所柳红、李佳和蒋华良等3个课题组合作开发的抗糖尿病新药欣格列汀(DC291407),获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批开展临床研究。欣格列汀片属化学药品第1类新药,为独家化药品种。本品为二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂,临床拟用于改善II型糖

南非科学家发明抗疟疾新药

  南非科学与技术部长潘多尔8月28日在开普敦宣布,南非科学家发明了一种抗疟疾新药,这种新药已被选为临床试验药。   潘多尔说,这种新药是南非开普敦大学药物发现与开发中心的研究人员经过多年研究发明的,现已被瑞士疟疾药物研究中心选为临床试验药。为了使这种药更加有效,科学家正在设法为这种药添加一种新的

Structure:猫咪帮助找寻抗HIV新药物

  如果你最近还没有为你的猫咪做检查,那你也可能不知道你的猫咪可能感染了艾滋病毒。猫免疫缺陷病毒肯能会引起猫咪致病,其症状类似感染HIV病毒后的症状。但是科学家认为这是研究抗HIV新药的一种契机。  猫咪会怎么帮助人们抗击艾滋病呢?不管是猫免疫缺陷病毒(FIV)还是人免疫缺陷病毒都会依赖一种称为整合

多国批准抗血小板治疗新药上市

  抗血小板是急性冠脉综合征(ACS)的基本治疗方法,阿司匹林和氯吡格雷是目前常用的治疗用药。中国国家食品药品监督管理局(SFDA)日前批准英国阿斯利康研发的抗血小板治疗新药倍林达(替格瑞洛)在中国上市并用于临床ACS治疗,至此已有包括美国、加拿大和欧盟在内的88个国家批准该药在本国上市。   倍