我国科学家揭示强效镇痛药芬太尼和吗啡作用机理
为何芬太尼的镇痛效果比吗啡高近百倍？如何减少成瘾和呼吸抑制致死等毒副作用？近日，中国科学院上海药物研究所团队通过分子结构解析，揭示了其背后的分子机制，为推动新型高效低毒的阿片类镇痛药物开发指明方向。11月10日，该论文以长文形式在线发表于国际顶级期刊《Cell》。 该研究由徐华强/庄友文团队、谢欣团队和王明伟团队合作展开，解析并报道了芬太尼、吗啡及Oliceridine等阿片类镇痛药物分别激活μ型阿片受体（μOR）的高分辨率三维结构，首次揭示了芬太尼和吗啡识别并激活μOR的作用机制，系统地发掘和深化了对于μOR信号传导调控机理的理解和认识。慢性疼痛与“阿片危机” 慢性疼痛是一类常见的神经系统性疾病，包括腰背疼痛、关节炎疼痛、偏头痛以及癌痛等，不仅导致行为能力的减弱或丧失，同时也带来抑郁、睡眠障碍和自杀倾向等后果。据统计，全球有近20%的成年人受其困扰。据202......阅读全文
备受关注的曲马多路在何方
国家药监局发布了《关于修订曲马多注射剂和单方口服说明书的公告》，本次修订主要集中在五个方面，首先是增加了【警示语】，使用曲马多的患者存在成瘾、滥用、误用以及发生严重致死性呼吸抑制的风险。【儿童用药】加入禁止12岁以下儿童、切除扁桃体或增加曲马多呼吸抑制作用的敏感性因素的18岁以下青少年使用的警示
关于盐酸哌替啶的鉴别诊断介绍
治疗量杜冷丁的不良反应与吗啡相似，如眩晕、出汁、口干、恶心呕心动过速。病人易发生体位性低血压。反复使用也可成瘾，但比吗啡轻，进展较慢。突然停药亦可发生戒断症状，但持续较短。 中毒剂量能抑制呼吸，成瘾者对杜冷丁的中枢抑制作用可发生耐受。短时间内反复给予大剂量杜冷丁能产生震颤、肌肉挛缩、反射亢进，
简述杜冷丁与吗啡、可待因的区别
治疗量杜冷丁的不良反应与吗啡相似，如眩晕、出汁、口干、恶心呕心动过速。病人易发生体位性低血压。反复使用也可成瘾，但比吗啡轻，进展较慢。突然停药亦可发生戒断症状，但持续较短。 中毒剂量能抑制呼吸，成瘾者对杜冷丁的中枢抑制作用可发生耐受。短时间内反复给予大剂量杜冷丁能产生震颤、肌肉挛缩、反射亢进，
心理所揭示吗啡对静息状态痛觉神经网络的调节机制
尽管吗啡广泛应用于临床治疗疼痛，但其镇痛的脊髓上中枢机制却不清楚。现有研究大多聚焦于吗啡抑制疼痛后的神经活动改变，鲜有研究报告吗啡在无痛状态下对中枢神经元活动的调节，而后者恰恰是外科手术中超前镇痛的基础。所谓超前镇痛，是指在手术之前就给予镇痛药物，借以抑制伤害性系统的敏化过程，较常规的术后给药相
简述枸橼酸舒芬太尼的作用机制
一、枸橼酸舒芬太尼的作用机制 本品为芬太尼的类似物，主要用于μ受体，对δ和μ1受体也有很弱的作用。等效镇痛作用剂量为吗啡的1/5-1/10，起效较芬太尼快，当剂量达到8μg/kg时，可产生深度麻醉。肌注后90%与血浆蛋白结合，分布t1/2为1.4min，再分布 t1/2为17.1min，消除t
简述芬太尼透皮贴的剂量的调整及维持治疗
每72小时应更换一次芬太尼透皮贴剂贴剂，剂量应依据个体情况逐渐增加直至达到止痛效果。若在开始使用后，止痛效果不满意可在3天后增加剂量。此后，每3天可进行一次剂量调整。剂量增加的幅度通常为25μg/小时。但同时应考虑附加的其它疼痛治疗(口服吗啡90mg/日≈芬太尼透皮贴剂25μg/小时)及患者的疼
使用枸橼酸芬太尼的注意事项介绍
一、枸橼酸芬太尼的适应症 枸橼酸芬太尼用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，芬太尼贴片适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛病人，通常这些病人的疼痛用解热镇痛剂与弱阿片类合剂不能有效控制。 二、枸橼酸芬太尼的注意事项 1、慎用于重症肌无力患者。 2、本品有成瘾性。 3、芬太尼贴片用药后
关于硫酸吗啡口服溶液的功能主治和适应症介绍
一、功能主治： 硫酸吗啡口服溶液作为阿片受体激动剂，具有较强的镇痛、镇静作用，其临床适应症主要有各种晚期重度癌症疼痛、严重创伤、战伤、烧伤等疼痛，缓解心肌梗塞和左心室衰竭出现的心源性肺水肿。 二、所属类别： 化药及生物制品>>麻醉药及麻醉辅助用药>>麻醉辅助用药>>镇痛药 三、适应症：镇
关于氨酚待因片(Ⅱ)的基本信息介绍
氨酚待因片（Ⅱ）为中等强度镇痛药，适用于各种手术后疼痛，骨折，中度癌症疼痛， 骨关节疼痛，牙痛，头痛，神经痛，全身痛，软组织损伤及痛经等。 药品中文名称 氨酚待因片(Ⅱ) 药品英文名称 Paracetamol and Codeine Phosphate Tablets(Ⅱ) 批准文号 国药
简述芬太尼透皮贴剂的药理作用
药物分类：阿片类：苯基哌啶衍生物。ATC-编号：N02A B03。 1、镇痛 芬太尼是一种阿片类或中枢镇痛药，主要与μ-阿片受体的相互作用有关。主要治疗活性为止痛和镇静。对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小镇痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml：在血清浓度高于2ng/ml时副作用的发
上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制
内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成，广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统，调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路，是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR，均属于G蛋白偶联受体，主要通过偶联下游Gi蛋白
PNAS:－长痛不如短痛？止痛药被发现可引发慢性痛
这是一个听起来让人感到匪夷所思的结果——像吗啡这样的阿片类止痛药竟然可能引发慢性痛。 最近，美国科罗拉多大学的研究人员们发现，仅仅五天的吗啡服用就可在大鼠中导致慢性痛的持续时间翻倍。这一发表在最新一期《美国国家科学院院刊》（PNAS）上的发现无疑对人类具有重要的启示，尤其是在阿片类药物的使用乃
关于杜冷丁与吗啡、可待因的区别
治疗量杜冷丁的不良反应与吗啡相似，如眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心动过速。病人易发生体位性低血压。反复使用也可成瘾，但比吗啡轻，进展较慢。皮下或肌内注射后，10分钟即可产生镇痛、镇静作用，但作用持续时间比吗啡短，仅2~4小时，常与异丙嗪合用作为麻醉前给药或组成人工冬眠合剂。突然停药亦可发生戒断症
阿片受体激动剂的基本介绍
阿片受体激动剂是一类药物，它们通过激活阿片受体来发挥药效。这类药物通常用于治疗中到重度的疼痛，并且具有镇痛、镇静、呼吸抑制等作用。 以盐酸纳洛酮为例，它是一种强效的阿片受体激动剂，用于缓解中至重度的疼痛。与其它阿片类药物相比，盐酸纳洛酮在剂量达到或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。它
浅谈病人自控镇痛在难治性癌痛治疗中的应用
1.一般资料 男，43岁，因“腹部、背部疼痛3月”于2020-09就诊我院。入院前于2020-07外院行全面检查确诊为：“胰腺癌（T2N1M1IV期）、肝转移瘤、肺转移瘤、腹膜后淋巴结转移”。未行抗肿瘤治疗，NRS评分为8～5分，应用芬太尼透皮贴剂8.4mg外用后NRS3～5分，维持不足48h，伴肠
抗癌痛开通“高速公路”
鞘内镇痛具有用药剂量小、创伤小、操作简单、病人耐受性好、并发症少、镇痛效果显著等优点。患者在使用鞘内埋入式药物输注系统进行疼痛治疗间歇期，还可以进行一些简单活动并洗澡，有效改善患者的生活质量。 67岁的福建省福安市黄姓老人，数月前被查出患有晚期肝癌，且腹腔多处发现癌细胞扩散。由于目前医疗技
简述硫酸吗啡口服溶液的药理毒理
1、药理作用： 本品为阿片受体的激动剂，通过诱导内源性内啡肽和脑啡肽起作用，为中枢性镇痛药。本品对所有疼痛均有良好的效果，对持续性钝痛效果最好，对重度癌症疼痛也有良好的疗效。 2、毒理研究： 遗传毒性和致癌性：未见动物研究资料。 生殖毒性：未进行硫酸吗啡的动物生殖毒性研究。硫酸吗啡是否引
盐酸奈福泮与其他镇痛药的区别是什么？
盐酸奈福泮（Nefopam hydrochloride）是一种非阿片类镇痛药，主要用于治疗中度至重度的疼痛。与其他镇痛药物相比，盐酸奈福泮具有以下特点： 作用机制：盐酸奈福泮的作用机制与其他非阿片类镇痛药相似，主要通过抑制中枢神经系统中的前列腺素合成来减轻疼痛。前列腺素是一种在炎症和疼痛过程中
被芬太尼「杀死」的美国人
当地时间 12 月 12 日，美国疾控中心发布最新数据显示：2016 年美国药物过量致死病因中，芬太尼超过海洛因，成为头号杀手。图源：报告截图 事实上，芬太尼在美国社会已经被念叨了很多次，但它真正意义上在中国人的视野里「爆红」，是源于不久前的 G20 峰会期间。 中美两国元首会面后，美国白宫
鞘内自控镇痛治疗阿片类药物不能耐受晚期癌痛患者
患者女，58岁，主因"双肺癌伴多发骨转移3年10个月，左下肢疼痛8个月"于2015年6月2日入住河北医科大学第四医院。患者于2011年8月25日主因"左胸部疼痛7 d"入院。PET/CT和肺穿刺活组织检查细胞学病理诊断为双肺肺癌伴有多发骨转移，不适合手术治疗，予多周期化疗，于2012年10
简述二氢埃托啡的适应症和禁忌症
一、适应证 1、用于各种急性疼痛的镇痛。 2、作为麻醉性镇痛药，用于静脉全麻或静脉复合全麻。 3、适用于各种晚期癌症疼痛使用吗啡或哌替啶无效者。 4、用于平滑肌痉挛引起的疼痛如胰腺炎急性发作、胆结石、尿结石以及胃肠痉挛。 5、内镜检查的术前用药。 与解痉灵同用，有助于进行内窥镜逆行胰胆
痛药全合成领域研究获重大进展，总收率达12％
可待因（1）的简洁全合成路线。研究团队 供图 近日，澳大利亚科学院院士、暨南大学药学院先进与应用化学合成研究院院长Martin G. Banwell团队在吗啡喃镇痛药全合成领域取得重大进展，以史上最短的制备工艺实现了吗啡喃的快速、高效、简洁合成。相关研究发表于Angewandt
关于硫酸吗啡片的基本介绍
硫酸吗啡片，适应症为本品为强效镇痛药，适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。心肌梗死而血压尚正常者，应用本品可使病人镇静，并减轻心脏负担。应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。麻醉和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡。因本品对平滑肌的兴奋作用较强，故不能单独
关于齐考诺肽的基本信息介绍
齐考诺肽是一种内注射型用于治疗全身镇痛药等不能耐受或无效的严重慢性疼痛患者的国外进口药。 本品用于适合鞘内注射并且对其他治疗(如全身镇痛药、辅助治疗或鞘内注射吗啡)不能耐受或无效的严重慢性疼痛患者。 齐考诺肽鞘内滴注剂：20ml/支(25mg/m1)；1roll支(100rag/m1)；2m
中美研究新发现中药材延胡索含镇痛成分
中国和美国研究人员1月3日说，他们从传统中药材延胡索(又名元胡)中找到并确认一个新的镇痛活性成分，以此为基础或许可研制出副作用小、无成瘾性的止痛药。 中国科学院大连化学物理研究所与美国加州大学欧文分校研究人员合作，新发现了延胡索中的镇痛活性成分去氢紫堇球碱(DHCB)。动物实验显示，它对慢
关于杜冷丁的基本信息介绍
杜冷丁，即盐酸哌替啶，西药名，化学式C15H22ClNO2，为人工合成的阿片受体激动剂，属于苯基哌啶衍生物，是一种临床应用的合成镇痛药，为白色结晶性粉末，易溶于水，味微苦，无臭。用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。 [1] 杜冷丁是吗啡的人工代用
关于硫酸吗啡片的适应症介绍
1、成份：主要成分硫酸吗啡 2、性状：本品为白色片。 3、适应症： 本品为强效镇痛药，适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。心肌梗死而血压尚正常者，应用本品可使病人镇静，并减轻心脏负担。应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。麻醉和手术前给药可保持病人
吗啡的镇痛作用
吗啡的镇痛作用一、 目的：1、学习镇痛药的筛选方法2、观察吗啡的镇痛作用二、 原理：疼痛概念：由于伤害性刺激所引起的情绪反应、行为反应以及生理功能障碍。疼痛是许多疾病的症状，是机体受到不良刺激或损害的一种信号和反应。根据疼痛所表现出的行为反应，目前应用的疼
科研新发现为开发新型阿片类镇痛药“铺路”
图为一个盛开着罂粟花的大脑，罂粟是阿片类镇痛药的重要来源。罂粟花上有一只青蛙，表示本研究中使用了来自青蛙皮肤表面的皮啡肽。图像右侧是四个被激活的阿片受体的结构被嵌在细胞膜内。来自罂粟中的阿片物质模拟了人体内的阿片肽功能，均通过结合阿片受体来调控人体内镇痛、感知、奖赏等生理活动。本研究报道了整个
关于硫酸吗啡栓的基本信息介绍
一、成份： 本品主要成分为硫酸吗啡。化学名称：17-甲基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡腩-3,6α-二醇硫酸盐五水合物。 二、性状：本品为类白色栓。 三、适应症：镇痛药。 1．适用于急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤等疼痛可得到缓解，心肌梗塞和左心室衰竭患者出现心源性肺水肿，用吗啡后