简述莫达非尼的药理作用
莫达非尼能提高正常人群的中枢兴奋性，口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明，反映警觉能力高低的α/θ值升高，偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群，睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降，服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明，经过一整夜的睡眠剥夺后，服用200毫克莫达非尼，志愿者的心理运动能力明显高于服用安慰剂组；在长达60小时的睡眠剥夺期间，每隔8小时服用莫达非尼200毫克，仍能较好地维持睡眠剥夺者的中枢处于一定的兴奋状态，使他们保持相当的警觉能力和作业能力。莫达非尼还具有一定的神经保护作用，用脑损伤动物模型研究发现，莫达非尼能有效地拮抗1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶产生的神经毒作用，使症状得到明显缓解。莫达非尼的神经保护作用还分别在纹状体机械损伤模型和缺血损伤模型中得到证实。莫达非尼中枢兴奋作用与脑中抑制性递质γ-氨基丁酸的减少有关，并受5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素的调控。研......阅读全文
简述布美他尼的药理作用
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管
简述尼索地平片的药理作用
尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流，对血管平滑肌有高度选择性作用，扩张周围血管与冠状血管，由于冠状动脉扩张而改善 氧 供，减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导，并有一定排 尿钠 作用。长期治疗并不产生耐受性。
简述伊马替尼的药理作用
本品为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region，BC
简述盐酸莫索尼定片的药理作用
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力，为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂，通过激动延髓咪唑啉受体，使外周交感神经活性降低，血管扩张，外周血管阻力下降，从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱，因此本品降压时不减慢心率，也无明显中枢镇静作用。
简述艾拉莫德片的药理作用
艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀，缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道，在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，进而抑制炎性细胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α）的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接
简述他克莫司软膏的药理作用
他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶
简述双嘧达莫试验的适应症
双嘧达莫（潘生丁）试验适用于： 1.可疑冠心病患者，尤其年老体弱或伴有下肢骨关节疾患、神经与肌肉疾病，不能进行运动试验者。 2.择期进行心血管或非心血管大手术的中老年患者，评价冠状动脉储备能力及心脏事件危险。 3.评价冠心病患者的疗效。 4.筛选冠状动脉血管重建术（经皮冠状动脉介入治疗）
简述双嘧达莫试验的禁忌症
1.充血性心力衰竭。 2.高血压病。 3.严重心绞痛。 4.急性心肌梗死。 5.心动过速。 6.严重心律失常。 7.有支气管哮喘者。
简述阿司匹林双嘧达莫片的药理毒理
阿司匹林可使血小板的环氧化酶乙酰化，从而抑制血小板的释放反应，降低血小板的粘集率，阻止血栓形成，双嘧达莫可抑制细胞对腺苷的摄取和酶解，并抑制磷酸二脂酶，使cAMP增加，从而使冠状血管扩张，显著增加冠脉血流量，增加心肌供氧量，同时可抑制血小板聚集，防止血栓形成。两者合用具有协作作用，可明量增加抗血
简述吉非替尼片的用法用量
本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。 如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）。不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散（约需10分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。 无需因下述情况不同
简述索拉非尼的药动学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
简述索拉非尼片的用药提示
1、用药提示 患者在服药之前应仔细阅读产品说明书及患者须知。应告知患者在服药期间必须采取有效避孕措施，以及在停药至少2周之后方可尝试怀孕。告知患者最好空腹服药。若患者忘记服药，下一次服药时也无需加大剂量。当患者在服药期间出现手足部皮疹，应及时联络医生进行相应处理。 2、药物过量 尚无索拉非
简述阿达木单抗的药理作用
TNF是一种在炎症和免疫应答中自然出现的细胞因子。研究发现在RA患者的滑膜液中，TNF水平升高，并在病理性炎症和关节破坏方面起重要作用。本品可特异性地与TNF-α(结合并阻断其与p55和p75细胞表面TNF受体的相互作用。在体外有补体存在的情况下，本品也可溶解表面TNF表达细胞。本品不与淋巴毒素
简述依达拉奉的药理作用
依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉
简述阿达柏林凝胶的药理作用
阿达柏林凝胶为第三代维A酸。维A酸通过与靶细胞胞浆内的细胞结合蛋白结合和核内的维A酸受体结合而发挥作用。阿达帕林与第一代维A酸不同，它对维A酸核受体RARβ和RARγ亲和力高，不和胞浆内维A酸结合蛋白（CRABP）结合。由于其化学结构的特点，阿达柏林对光和氧有高度的稳定性，在表皮中浓度高，对皮肤
简述西罗莫司口服溶液的药理作用
西罗莫司是一种免疫抑制剂，通过抑制T淋巴细胞对抗原和细胞因子(IL-2，IL-4和IL-15)刺激的应答反应，而抑制T淋巴细胞的活化和增殖。这一作用机制不同于其它免疫抑制剂。另外，西罗莫司也抑制抗体的产生。在细胞内，西罗莫司与亲免疫因子FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合而形成免疫抑制性复
简述盐酸尼卡地平片的药理作用
(1)本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性，对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。 (2)动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量，减少心绞痛发作频率。
简述双嘧达莫的药代动力学
双嘧达莫注射液：血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊：口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/mL），稳态谷浓度为0.53 μg/mL（0.18~1.01 μg/mL）与
简述双嘧达莫激发试验的临床意义
可了解心肌缺血的程度和范围，对诊断冠心病有较高的敏感性、特异性和预测准确性，对病变血管的检测也有相当高的准确性。双嘧达莫激发试验通过冠状动脉“窃血”作用诱发心肌缺血，可通过心电图、超声心电图或放射性核素心肌显像检出。
简述阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的使用禁忌
阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的使用禁忌： 1、对阿司匹林或双嘧达莫过敏者； 2、已知对其它非甾体抗炎药过敏者； 3、具有哮喘、过敏性鼻炎和鼻息肉患者； 4、胃十二指肠溃疡或其它原因引起消化道出血的患者； 5、患出血性疾病及有出血危险的患者； 6、口服抗凝剂(如肝素、双香豆素、氨苄喹哌啶及
简述阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的毒理研究
1、遗传毒性：双嘧达莫和阿司匹林(1：5)联合用药，Ames试验、小鼠和苍鼠体内染色体畸变试验、微核实验结果均为阴性。 2、生殖毒性：双嘧达莫和阿司匹林按比例1：4.4经口给予大鼠和家兔，剂量分别高达405(75+330)mg/kg/天和135(25+110)mg/kg/天，均未见致畸作用，但
简述非诺贝特的药理作用
非诺贝特为第三代苯氧乙乙酸类调血脂药物，药理作用类同于氯贝丁酯，但其降脂作用强，可以通过激活核受体，如过氧化物酶激活型增殖体受体（peroxisome proliferator～activated receptor，PPAR），增加Apo AⅠ、Apo AⅡ及脂蛋白脂酶（LPL）的基因表达，减少
简述特非那定的药理作用
本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂，其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织，而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障，所以对中枢神经系统无明显影响，对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司
简述非那雄胺的药理作用
非那雄胺是4-氮甾体激素化合物，为特异性Ⅱ型5α-还原酶抑制剂，抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮，非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。
简述伐地那非的药理作用
伐地那非为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制药，口服本药能有效改善勃起质量与持续时间，提高勃起功能障碍男性患者的性生活成功率。阴茎勃起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关，环磷酸鸟苷(cGMP)是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质。本药通过抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解，从而使cGMP积聚，
简述吉非替尼片的适应症
本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生
简述达罗哌丁苯的药理作用
达罗哌丁苯为丁酰苯类抗精神病药。作用类似氟哌啶醇，抗精神病作用和止吐作用较强；镇静作用较氯丙嗪弱，较氟哌啶醇强；对控制兴奋、躁动及消除幻觉、妄想有明显效果。达罗哌丁苯的神经安定作用及增强镇痛药的镇痛作用，在与强效镇痛药如芬太尼合用静脉注射时，可使患者产生一种特殊的麻醉状态，称为神经安定镇痛术。
简述复方曲尼司特胶囊的药理作用
本品是由曲尼司特和硫酸沙丁胺醇组成的复方制剂。其中曲尼司特为抗变态反应药，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜，阻止其脱颗粒的作用，从而抑制组胺、白三烯等过敏性介质的释放。硫酸沙丁胺醇为选择性的β2肾上腺素受体激动剂，其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作用而刺激细胞内的腺苷酸环化酶，提高环磷腺
简述咪达唑仑马来酸盐的药理作用
咪达唑仑马来酸盐为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑马来酸盐的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似，具有与其他苯二氮卓类相似的药理作用（抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等），催眠作用尤其显著。可能机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，从而增强了皮质和边缘系统觉醒
简述注射用盐酸尼卡地平的药理作用
本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌)，对心律及心收缩力的影响极小。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时