简述马尼地平的药理作用

本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性,能扩张。肾血管,对心肌及传导抑制作用较少,对血脂无不良影响。......阅读全文

简述尼索地平片的药理毒理介绍

  尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善氧供,减少后负荷而减少氧耗。  治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。

简述尼索地平有关物质检查

  1、有关物质 避光操作。照高效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相;检测波长为237nm。取尼索地平杂质A、B对照品,加流动相制成每1ml各含4μg的溶液作为对照品溶液(1);另精密称定本品约10mg,置25ml容量瓶中,加流

简述尼索地平有关物质检查

  1、有关物质 避光操作。照高效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相;检测波长为237nm。取尼索地平杂质A、B对照品,加流动相制成每1ml各含4μg的溶液作为对照品溶液(1);另精密称定本品约10mg,置25ml容量瓶中,加流

简述伊马替尼的注意事项

  1.治疗前应检查肝功能(包括氨基转移酶、血胆红素和碱性磷酸酶),以后可每月复查1次。  2.治疗的第1个月宜每周检查血常规,第2个月每2周检查1次。  3.建议定期监测体重。

简述硝苯地平控释片的药理作用

  硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。  硝苯地平能扩张冠状动脉,尤其是大血管,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛。最终增加狭窄血

简述恩卡尼的药理作用

  恩卡尼为Ⅰc类抗心律失常药物,对浦肯野纤维的动作电位0位相最大上升速率(Vmax)有明显减慢作用,对窦房结起搏周期的长度无影响,但可减慢房内传导。轻度延长心房有效不应期。

简述尼索地平胶囊的药物相互作用

  1、与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用,应注意体位性低血压。  2、与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高,作用加强。  3、奎尼丁可能使本品药时曲线下面积(AUC)轻度减少,可能需要调整本品剂量。  4、利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用,需调整本品剂量。

简述尼索地平口腔崩解片的药理毒理

  1.本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,能阻止心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取,具有选择性扩张冠状动脉和外周血管的作用,改善心肌供血,降低外周阻力,从而降低心肌耗氧,增强心肌对缺氧的耐受性,降低高血压病人血压。  2.降压作用呈剂量依赖性。在引起血压下降的同时,对呼吸和中枢神经系统无明显影响。

简述尼索地平片的药物相互作用

  1.与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用,应注意体位性低血压。  2.与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高,作用加强。  3.奎尼丁可能使本品药时曲线下面积(AUC)轻度减少,可能需要调整本品剂量。  4.利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用,需调整本品剂量。

简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的禁忌

  1.对本品有过敏反应者。  2.颅内出血尚未完全止血的患者。  3.脑中风急性期颅内压增高的患者。  4.重度主动脉瓣狭窄。

简述注射用盐酸尼卡地平的禁忌

  1.颅内出血的,估计尚未完全止血的病人禁用;  2.脑中风的急性期颅内压增高病人禁用;  3.对盐酸尼卡地平有过敏史者禁用;  4.孕妇慎用。

简述马根维显的药理作用

  钆喷酸葡胺注射液是一种用于磁共振成像的顺磁性对比剂。其对比增强作用是由钆喷酸葡胺的二-N-甲基葡糖胺盐,即二亚乙基三胺五乙酸(DTPA)与钆的螯合物介导的。当在质子磁共振成像中采用了恰当的扫描序列(如T1-加权自旋回波技术)时,钆离子引起激活的原子核的自旋-晶格弛豫时间缩短,从而使得信号强度增加

简述替马西泮的药理作用

  替马西泮为短效苯二氮卓类药物,药理作用与地西泮相似,但半衰期较短,且在体内主要与葡萄糖醛酸结合而迅速消除,故日间嗜睡等延续效应较少发生。主要作为催眠药用于失眠症。因替马西泮尚有较好的镇静及抗焦虑作用,故也用于焦虑症的治疗及手术前给药。

简述曲拉马多的药理作用

  曲拉马多的药理作用:  曲拉马多为类阿片镇痛药。临床用其盐酸盐。  1.曲拉马多为阿片受体激动剂,镇痛作用稍弱;还具有去甲肾上腺上腺上腺素能和5-HT能作用。  2.有吗啡样镇咳作用,但无明显的呼吸抑制,镇咳作用约为可待因的1/2。  3.尚有轻微的罂粟碱样的解痉作用,但对胃肠道、尿道的动力无影

简述卡马咪嗪的药理作用

  1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。  2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+通道有关。 

简述注射用尼莫地平的药理作用

  尼莫地平是1,4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂。其药理特性是有效地调节细胞内钙水平,使之保持正常的生理功能。对脑血管的作用尤为突出,能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害,抑制血管平滑肌细胞外钙离子的内流,对离体或体内的脑动脉、正常或缺血的脑动脉均有扩张作用。在适宜

简述布美他尼的药理作用

  对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管

简述莫达非尼的药理作用

  莫达非尼能提高正常人群的中枢兴奋性,口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明,反映警觉能力高低的α/θ值升高,偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群,睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降,服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明,经过一整夜的睡眠剥夺后,服用200毫克莫达非尼

简述依他尼酸的药理作用

  1、对水、电解质排泄的影响。  ①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,

简述索拉非尼的药理作用

  索拉非尼是多种激酶抑制剂  体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT

简述曲尼司特的药理作用

  新型抗变态反应药物,能稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放,对支气管哮喘、过敏性鼻炎等有较好的治疗作用。与色甘酸钠的对照研究表明,曲尼司特口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30~60min达最大效应,240min消失,而色甘酸钠几

简述布美他尼的药理作用

  是间氨基苯磺酰胺的衍生物,属强效利尿药。利尿作用机制与抑制Na -K -ATP酶的活性有关。主要是通过抑制髓袢升支粗段对Cl-的主动重吸收和Na 的被动重吸收而影响尿的浓缩和稀释过程起到利尿作用。亦作用于近曲小管,还具一定的肾血管扩张作用。利尿初期中的Cl-排泄增加20倍,Na+排泄增加13倍,

简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的药理毒理

  本品为钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,从而使血压下降。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于心肌作用的30000倍。同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用;在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用;本品可增加脑、心肾等主要脏

简述盐酸尼卡地平片的药物相互作用

  1.与肾上腺素受体阻滞剂合用耐受性良好。  2.与西咪替丁合用可增加本品的血浆药物浓度,故应注意监测。  3.与地高辛合用未见到地高辛血药浓度升高,但须测定地高辛血药浓度。  4.与环孢素合用时环孢素血药浓度升高,须密切监测环孢素血药浓度并相应减少环孢素的剂量。  5.治疗浓度的呋噻米、普萘洛尔

简述尼索地平软胶囊的药物相互作用

  1.与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用,应注意体位性低血压。  2.与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高,作用加强。  3.奎尼丁可能使本品药时曲线下面积(AUC)轻度减少,可能需要调整本品剂量。  4.利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用,需调整本品剂量。

简述西尼地平的药代动力学特性

  研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达23小时。连续

盐酸尼卡地平

性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通

简述甲磺酸伊马替尼片的生殖毒性

  一项生殖力实验中,连续70天给予雄性大鼠60㎎/kg(约相当于最大临床剂量800㎎/天),睾丸和副睾的重量减轻,同时精子的活动厦降低。狗口服剂量

简述甲磺酸氨氯地平片的药理作用

  本品为钙内流阻滞剂。选择抑制心肌和血管平滑肌,且对后者作用更大。对周围小动脉扩张,因而可以降低后负荷。在体内有负性肌力作用,但对人体窦房结和房室结无影响。

贝尼地平的毒性研究

亚急性毒性人鼠连续经口给本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3个月,6mg/kg以上组可见肝脏内脂肪沉着(肝小叶边缘带至中间带),但停药后可恢复或有恢复倾向。无毒性剂量为1.5mg/kg。犬连续经口给本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3个月,1.5mg/kg以