简述尼卡地平的药理作用
尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,通过抑制钙离子内流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升,血管扩张,产生明显的血管扩张作用,特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管,显著降低心室后负荷,而静脉扩张作用甚微。另外,尼卡地平还有抑制血小板聚集和血栓形成作用。口服90%以上被吸收,部分药物可首次通过肝脏消除(首过效应),生物利用度60%以上,食物可降低其生物利用度。......阅读全文
简述尼索地平胶丸的药理毒理
1.对心率的作用: 无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用,单剂量抗高血压的研究表明,受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。 2.对冠状血管的作用: 具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉
简述尼索地平的物化性质
一、基本信息 中文名称:尼索地平 中文别名:异丁基甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯; 布洛芬.异丁苯丙酸; 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯; 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5
简述盐酸尼卡地平氯化钠注射液的药物相互作用
与下列药物合用时应慎重: 降血压药(会加剧降血压药的效果)。 β-阻滞剂(充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用)。 西米替丁(会使本剂的血药浓度升高)。 地高辛(会使地高辛的血药浓度升高)。 芬太尼麻醉(与β-阻滞剂合用时,有时会出现低血压)。 环孢素会使环孢素的血药浓度升高)。
简述盐酸尼卡地平葡萄糖注射液的药物相互作用
1.本品与β阻滞剂合用,耐受良好。 2.本品与西咪替丁合用,本品血药浓度增高。 3.本品与地高辛合用,未见到地高辛血药浓度增高,但须测定地高辛血药浓度。 4.本品与环孢素合用时,环孢素血药浓度增高。 5.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中,
盐酸尼卡地平葡萄糖注射液
贮藏遮光,密闭,在阴凉处保存规格100ml:盐酸尼卡地平10mg与葡萄糖5.5g性状本品为无色至微黄绿色的澄明液体鉴别(1)取本品,缓缓滴入微温的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值应为
盐酸尼卡地平葡萄糖注射液
性状本品为无色至微黄绿色的澄明液体鉴别(1)取本品,缓缓滴入微温的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值应为3.2~5.0(通则0631)颜色取本品,与黄绿色4号标准比色液(通则0901第
关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的基本介绍
盐酸尼卡地平缓释胶囊,适应症为原发性高血压。 本品主要成分及其化学名称为:盐酸尼卡地平,2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸,3-[β-(N-苄基-N-甲氨基)]乙酯-5-甲酯盐酸盐。 分子式:C26H29N3O6·HCl 分子量:515.99
盐酸尼卡地平注射液的基本性状
本品为淡黄绿色的澄明液体。
关于盐酸尼卡地平注射液的毒理研究
(1)急性毒性:小鼠和大鼠的LD50实验 (2)亚急性、慢性毒性:对大白鼠与狗进行静脉内给药试验并研讨其结果。除药理作用引起的血压下降之外,包括心脏在内的任何器官均未发现病理组织学上的异常。 (3)生殖试验:对大白鼠和兔没有发现催畸性等的生殖毒性。动物实验表明,在妊娠末期,高剂量组的胎仔死亡
盐酸尼卡地平注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸尼卡地平50g的溶液。对照品溶液取盐酸尼卡地平对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液。色谱条件见有关物质项下。系统适用性要求理论板数按尼卡地平峰计算不低
盐酸尼卡地平片的性状及鉴别方法
性状本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后,显微黄色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一
盐酸尼卡地平注射液的鉴别方法
(1)取本品4ml,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液1m1,加甲醇至5ml,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在236mm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主
关于盐酸尼卡地平注射液的禁忌介绍
1.怀疑有止血不完全的颅内出血患者(出血可能加重)。 2.脑中风急性期/颅内压增高的患者(颅内压可能增高)。 3.急性心功能不全,有重度主动脉瓣狭窄或二尖瓣狭窄、肥厚型梗阻性心肌病、低血压(收缩压低于90 mm Hg)、心源性休克的患者 [有使心输出量和血压进一步降低的可能性。]
关于尼卡地平的药代动力学介绍
药代动力学 口服后30min生效,1h血药浓度达高峰,最大效应30min至1.5h,维持3h,血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合,大部分药物经肝脏代谢灭活,代谢产物或原形由肾脏排泄,小部分随粪便排出。 适应症 用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)稳定型心
盐酸尼卡地平注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品4ml,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液1m1,加甲醇至5ml,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在236mm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶
简述尼群地平片剂的药理作用
1、本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。 2、本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。 3、本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。致癌、致突变和生殖毒性大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。体内致突变研究结果阴性。
简述依拉地平的药理作用
本品属钙离子内流阻滞剂,阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。正常情况下,钙是在细胞内肌浆网释放,结合细胞外的钙离子内流,导致钙与调钙素结合的提高,调钙素与钙的复合物通过肌浆球蛋白氢链的磷酸化作用使平滑肌收缩。钙通道阻滞剂如伊拉地平通过抑制这两个过程,使小动脉扩张。此作用在血管平滑肌比心脏平滑肌明显
简述尼索地平有关物质检查
1、有关物质 避光操作。照高效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相;检测波长为237nm。取尼索地平杂质A、B对照品,加流动相制成每1ml各含4μg的溶液作为对照品溶液(1);另精密称定本品约10mg,置25ml容量瓶中,加流
简述尼索地平有关物质检查
1、有关物质 避光操作。照高效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相;检测波长为237nm。取尼索地平杂质A、B对照品,加流动相制成每1ml各含4μg的溶液作为对照品溶液(1);另精密称定本品约10mg,置25ml容量瓶中,加流
简述贝尼地平的药理相互作用
1 其它降压药:降压作用增强,可能引起血压过度降低。 2 地高辛:抑制肾小管的地高辛分泌,使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。 3 西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶,同时降低胃酸,增加药物吸收。有可能使血压过度降低。 4 利福平:利福平诱导肝脏的药物代谢酶,促进钙拮抗
简述尼索地平软胶囊的药理毒理
1.对心率的作用: 无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用,单剂量抗高血压的研究表明,受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。 2.对冠状血管的作用: 具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉
简述尼索地平胶丸的注意事项
有时出现轻度,一过性心悸、面红、头晕、耳鸣、乏力、恶心、皮疹等。 (1)循环系统:有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感。 (2)精神神经系统:有时出现头痛、头晕、耳鸣、乏力。 (3)消化系统:有时出现腹痛、腹泄、恶心。 (4)肝脏:有时出现GOT、GPT、ALP的异常。 (5)肾
简述尼索地平片的药理毒理介绍
尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善氧供,减少后负荷而减少氧耗。 治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。
简述卡铂的药理作用
卡铂口服无效,静脉注射后血浆中总铂以及可超虑的游离铂浓度与课题量之间均存在线性关系,可超滤的非结合型铂和母体药物的终末消除半衰期分别为6小时和1.5小时。在初始相,大多数可超滤的游离铂以原形存在,血浆总铂的终末半衰期是24小时,约87%的血浆铂在给药24小时大约排出白结合。主要从尿中排出,24小
使用盐酸尼卡地平缓释胶囊过量的危害介绍
对大鼠进行了24个月的给药实验,与对照组相比,45mg/kg/日给药组(大约是临床用量的40倍)的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。过量时引起显著低血压、心率变化、嗜睡、意识模糊,可静脉补液,维持有效血容量,严重者可给升压药。
关于盐酸尼卡地平注射液的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 对孕妇和哺乳期妇女只有在判断认为有益性高于危险性时才可使用。最好避免对哺乳期妇女给药,不得已给药时要让其避免哺乳。[动物实验表明,本药会分布到乳汁中。 2、儿童用药 对婴儿、幼儿及儿童用药的安全性尚未确定。 3、老年用药 老年人用药应从低剂量开始。
盐酸尼卡地平注射液的类别及贮藏方法
类别同盐酸尼卡地平。规格(1)2ml:2mg(2)5ml:5mg(3)10ml:10mg贮藏遮光,密闭,在阴凉处保存。
盐酸尼卡地平葡萄糖注射液的类别
同盐酸尼卡地平。
盐酸尼卡地平注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为淡黄绿色的澄明液体。鉴别(1)取本品4ml,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液1m1,加甲醇至5ml,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在236mm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品
关于盐酸尼卡地平缓释片的基本介绍
盐酸尼卡地平缓释片,用于治疗:1.高血压,单独应用或与其他药物合并应用;2.心绞痛,单独应用或与其他药物合并应用。 盐酸尼卡地平. 分子式:C26H29N3O6.HCl 分子量:515.99