关于磷苯妥英的药代动力学
磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟,Cmax为6.98µg/ml,磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子,单剂1200mg输注(150mg/min)的分布为0.13L/kg(在较低剂量或缓慢输注时稍低)。磷苯妥英以迅速平衡方式主要分布于(血管)腔隙和相关组织。磷苯妥英同苯妥英一样以非线性方式与同一血浆蛋白(白蛋白)广泛结合,置换苯妥英,增加后者的游离部分。尿中可以检出磷苯妥英和苯妥英钠的主要代谢产物均为5-(间-羟基苯基)-5-苯基苯妥英的葡萄糖醛酸的轭合物。......阅读全文
简述苯妥英对呼吸系统的影响
由于此药诱发急性过敏性血管炎而引起发热、呼吸困难、低氧血症及双侧肺浸润,其病理过程为间质性肺炎伴弥漫性炎性渗出物侵及肺泡腔及间质组织,致肺泡壁增厚,炎症也侵及血管周围间质及血管壁。停药及应用皮质激素治疗有效。
关于胞磷胆碱钠注射液的药代动力学介绍
1、胞磷胆碱钠注射液的药代动力学: 胞磷胆碱钠注射液注射后血液浓度迅速下降,30分钟将至注入时的1/3。1-2小时基本稳定,分布以肝内最多占10%,大部分于2小时内排入尿中,本品较难通过血脑屏障,进入脑内的药物很少:仅占0.1%,但药物在脑内停留时间很长,注射后3小时内药物浓度达峰值,并在24
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身
关于苯磺贝他斯汀片的药代动力学及包装
药代动力学 血浆药物浓度 :对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 -40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数(平均值±标准差,n=6)如下 : 20 mg每日2次7天多次给药,没有发现积蓄,用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态(末次给药后的Cmax=138.4±23.4 ng
呋喃妥因肠溶胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低,尿中的浓度较高。血清蛋白结合率为60%。半衰期(t1/2)为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30%~40%迅速以原形经尿排出,大结晶
简述硫酸妥布霉素注射液的药代动力学
该品肌内注射后吸收迅速而完全。主要分布在细胞外液,其中5%~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中蓄积。该品可穿过胎盘。分布容积(Vd)为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌内注射该品1mg/kg后尿中浓度可达75~100mg/L。滑膜液内可达有效浓度,在支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、
碘解磷定注射液的药代动力学
血药浓度口服后15分钟在血中即可测得,2〜3小时达峰值,以后逐渐下降。T1/2为1.7小时,27%以原形在尿中排泄。应用10倍剂量,仅增加血浆浓度 3.5倍。本品静脉注射后迅速分布全身,不与血浆蛋白结合,不透过血脑屏障:但中毒动物经注射本品后,其脑组织和脑脊液中被抑制的胆碱酯酶活力有所恢复,且中
简述胞磷胆碱钠片的药代动力学
尚无胞磷胆碱钠口服给药的人体药代动力学资料。文献资料显示,胞磷胆碱钠注射给药后血药浓度迅速下降,30分钟降至注入时的 1/3, 1-2 小时基本稳定,分布以肝内最多,占10%,大部分于2小时内排人尿中,胞磷胆碱钠片较难通过血脑屏障,进入脑内的药物很少,仅占0.1%,但药物在脑内停留时间很长,注射
简述环磷酰胺注射液的药代动力学
按体表面积一次静注3.8~5.0g/m2,血药浓度呈双相,终末半衰期为15小时;按体表面积一次静注1.6~2.4g/m2,血药浓度呈单相,半衰期为7小时。可经肝降解,活性代谢产物仅少量通过血脑屏障。经肾脏排出70%~80%;按体表面积一次静注5.0g/m2时,61%以原形排出;按体表面积一次静注
关于硫酸妥布霉素氯化钠注射液的药代动力学介绍
妥布霉素口服不吸收,一次肌注后30~90分钟可达血药峰浓度,有效血液浓度约持续6~8小时,一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg,血药峰浓度分别可达4μg/ml和4~8μg/ml。一次静注本品1.5mg/kg后,血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分钟后下降至11μg/
简述类克(英夫利昔单抗)的药代动力学
1、类克(英夫利昔单抗)的药代动力学: 单次静脉输注本品3-20 mg/kg,最大血清药物浓度与剂量呈线性关系。稳态时的分布容积与剂量无关,说明本品主要分布于血管腔隙内。类风湿关节炎治疗剂量为3 -10 mg/kg和克罗恩病治疗剂量为5 mg/kg时的药动学结果中值显示,本品半衰期为7.9-9
苯磺贝他斯汀片的药代动力学
血浆药物浓度 :对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 -40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数(平均值±标准差,n=6)如下 : 20 mg每日2次7天多次给药,没有发现积蓄,用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态(末次给药后的Cmax=138.4±23.4 ng/mL,平均值
注射用间苯三酚的药代动力学
静脉注射本药后,血药浓度半衰期约为15分钟,给药后4小时内血药浓度很快降低,之后缓慢降低。给药15分钟后,在肝、肾和小肠组织分布浓度最高,脑组织内极低,48小时后体内仅有少量的药物残留。该药在体内的代谢主要通过肝脏的葡萄糖偶合作用,经尿路和粪便排泄,药物经尿路排泄全部以葡萄糖偶合物的形式排出。
氨苯砜片的药理毒性及药代动力学
药理毒理 本品为砜类抑菌剂,对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似,作用于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似,均可为对氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期
简述丙哌双苯醚酮的药代动力学
丙哌双苯醚酮口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收,达峰时间分别是15~30min、15~30min和1h;肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml,直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml,静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。
简述苯妥英对心血管系统的作用
口服苯妥英治疗癫痫时对心脏无大的影响,有时可出现血压明显下降。静注小剂量可发生暂时性低血压,甚至可诱发心律失常。静注大剂量可发生严重心动过缓、低血压及晕厥。有报告1例发生过敏性心肌炎。应用此药治疗心律失常时,偶可诱发不可逆的心律改变如室性心动过速,可招致死亡。在手术麻醉前应停用此药,以免术中诱发
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于泼尼松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于环丙沙星的药代动力学介绍
250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3~4.9
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400
关于地高辛的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
关于可乐宁的药代动力学
口服后70%~80%吸收,吸收后很快分布到各器官,组织内药浓度比血浆中浓度高,能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服30~60min起效,3~5h血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8h。消除半衰期为12.7h,肾功能不全时延长。肝内代谢,40%
关于羟氯喹的药代动力学
羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用,药物动力学和体内代谢过程。口服后,羟氯喹被快速和几乎全部吸收。在一项研究中,给予健康志愿者0.4g单剂量的羟氯喹后,其平均血浆峰浓度在53-208ng/ml范围,平均水平为105ng/ml,血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间,平均血浆消除半衰期
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循环
关于奥西康的药代动力学
分布 健康人体分布容积约为0.3L/kg,肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低,血浆蛋白结合率约为95%。 代谢和排泄 静脉内给予奥美拉唑,药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟,总血浆清除率为0.3~0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。 奥美拉唑主要在肝脏
关于强的松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作