苯磺贝他斯汀片的药代动力学
血浆药物浓度 :对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 -40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数(平均值±标准差,n=6)如下 : 20 mg每日2次7天多次给药,没有发现积蓄,用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态(末次给药后的Cmax=138.4±23.4 ng/mL,平均值±标准差,n=6)。餐食基本上对血浆中贝他斯汀浓度没有影响。 代谢和排泄 :血浆及尿中几乎没发现代谢物,用药后24小时内,75 -90%以药物原形(贝他斯汀)从尿中排泄。 血浆蛋白结合率 :健康成年男子10 mg 单次给药,1小时和2小时后的血浆蛋白结合率分别为55.9和55.0%。 肾功能障碍患者的血浆中浓度 对肾功能障碍患者(肌酸酐清除率6 -70 mL/min)以苯磺贝他斯汀5 mg的剂量单次给药时,与肾功能正常者相比,由于肾功能低下,最高血药浓度有所上升,AUC明显上升。对肾功能障碍患者多次给......阅读全文
苯磺贝他斯汀片的药代动力学
血浆药物浓度 :对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 -40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数(平均值±标准差,n=6)如下 : 20 mg每日2次7天多次给药,没有发现积蓄,用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态(末次给药后的Cmax=138.4±23.4 ng/mL,平均值
苯磺贝他斯汀片的药代动力学及贮藏
药代动力学 血浆药物浓度 :对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 -40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数(平均值±标准差,n=6)如下 : 20 mg每日2次7天多次给药,没有发现积蓄,用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态(末次给药后的Cmax=138.4±23.4 ng
关于苯磺贝他斯汀片的药代动力学及包装
药代动力学 血浆药物浓度 :对健康成年男子以苯磺贝他斯汀2.5 -40 mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数(平均值±标准差,n=6)如下 : 20 mg每日2次7天多次给药,没有发现积蓄,用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态(末次给药后的Cmax=138.4±23.4 ng
如何正确储存苯磺贝他斯汀片?
苯磺贝他斯汀片应储存在室温下,避免潮湿和直射日光。 为了确保药物的稳定性和有效性,正确的储存条件非常重要。以下是一些建议: 储存温度:存放在室温下,通常在15-30摄氏度之间。 避免潮湿:保持药品包装完好,避免放置在浴室等潮湿环境中,以防止药物受潮。 避免直射日光:将药品存放在避光的地方
关于苯磺贝他斯汀片的成分介绍
主要成份:苯磺贝他斯汀 Bepotastine besilate 化学名称 :(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐。 分子式 :C 21H 25ClN 2O 3∙C 6H 6O 3S ; 分子量 :547.07。
苯磺贝他斯汀片的药理毒理介绍
苯磺贝他斯汀对组胺H1受体具有选择性的抑制作用,对5-HT2、α1、α2无亲和性,能够抑制过敏性炎症时嗜酸性粒细胞向炎症部位的浸润,抑制活化嗜酸性粒细胞IL-5的生成。 药效学试验显示 :本品能抑制组胺导致的皮肤反应 ;体外试验可抑制组胺引起的豚鼠离体平滑肌的收缩,抑制I性过敏反应模型的被动皮
苯磺贝他斯汀片的成分是什么?
苯磺贝他斯汀片的主要成分是苯磺贝他斯汀。该药物的化学名称为(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐,化学结构式为C21H25ClN2O3·C6H6O3S,分子量为547.06。
关于苯磺贝他斯汀片的功效介绍
过敏性鼻炎 ;荨麻疹 ;皮肤疾病引起的瘙痒(湿疹•皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症)。
苯磺贝他斯汀片的成分及性状介绍
成份 主要成份:苯磺贝他斯汀 Bepotastine besilate 化学名称 :(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐。 分子式 :C 21H 25ClN 2O 3∙C 6H 6O 3S ; 分子量 :547.07。 性状 本品为白色薄膜衣片,
关于苯磺贝他斯汀片的药理毒理介绍
苯磺贝他斯汀对组胺H1受体具有选择性的抑制作用,对5-HT2、α1、α2无亲和性,能够抑制过敏性炎症时嗜酸性粒细胞向炎症部位的浸润,抑制活化嗜酸性粒细胞IL-5的生成。 药效学试验显示 :本品能抑制组胺导致的皮肤反应 ;体外试验可抑制组胺引起的豚鼠离体平滑肌的收缩,抑制I性过敏反应模型的被动皮
苯磺贝他斯汀片的副作用有哪些?
苯磺贝他斯汀片的副作用主要包括困倦、口渴、恶心、胃痛、腹泻、胃部不适感、疲倦感、呕吐等。 这些副作用在临床试验中被观察到,具体数据如下: 临床试验中的不良反应:在1446例临床试验中,有137例(9.5%)报告了不良反应,其中最常见的包括困倦(5.7%)、口渴(1.6%)、恶心(1.2%)、胃
苯磺贝他斯汀片适用于哪些疾病?
苯磺贝他斯汀片适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤瘙痒症等疾病。 苯磺贝他斯汀片是一种抗过敏药物,它通过抑制组胺释放来发挥作用。组胺是过敏反应中的一种关键介质,能够引起血管扩张、平滑肌收缩和炎症反应。在过敏性疾病如过敏性鼻炎和荨麻疹中,组胺的释放导致了一系列不适的症状,如鼻塞、流涕、打喷嚏、皮肤瘙痒
苯磺贝他斯汀片有哪些适应症?
苯磺贝他斯汀片的适应症包括过敏性鼻炎、荨麻疹和皮肤疾病引起的瘙痒。 这些适应症具体包括湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症等。
苯磺贝他斯汀片的性状及适应症
性状 本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。 适应症 过敏性鼻炎 ;荨麻疹 ;皮肤疾病引起的瘙痒(湿疹•皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症)。
苯磺贝他斯汀片的注意事项有哪些
有肾功能障碍的患者应慎重给药,可能使本品的血中浓度上升,并可能持续维持高血药浓度,因此应从低剂量(例如1次量5 mg)开始慎重给药,出现异常时采取适当的处置,如减量,停药等。 重要的基本注意事项 因可能引起困倦,服用本品的患者,在进行汽车驾驶等伴有危险的机械操作时,应加以注意。 长期接受类固醇疗
关于苯磺贝他斯汀片的不良反应有哪些
临床试验 :总病例1446例中,报告有不良反应的137例(9.5%),其主要包括困倦83例(5.7%)、口渴16例(1.1%)、恶心12例(0.8%)、胃痛7例(0.5%)、腹泻7例(0.5%)、胃部不适感6例(0.4%)、疲倦感4例(0.3%)、呕吐4例(0.3%)等。此外,临床检查值异常中怀
苯扎贝特片的药代动力学
本品口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。
简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学
吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。 口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和
咪唑斯汀缓释片的药代动力学介绍
咪唑斯汀缓释片口服后吸收迅速,血浆浓度达峰时间(Tmax) 中值为1.5小时,生物利用度约为65%,药代动力学呈线性,平均消除半衰期为13.0小时,血浆蛋白结合率约为98.4%。 在肝功能损害的患者体内,咪唑斯汀的吸收减慢,分布相延长,药时曲线下面积(AUC)增加50%。 咪唑斯汀主要在肝脏
关于苯扎贝特片的药代动力学介绍
1、苯扎贝特片的药代动力学: 苯扎贝特片口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。 2、贮藏:密封保存。 3、包装:铝铝包装,10
苯扎贝特片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促进极低密度脂蛋白的分解代谢,使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。本品降低血低密度脂蛋白和胆固醇,可能通过加强对受体结合的低密度脂蛋白的清除。本品降低血甘油三酯的作
匹伐他汀钙片的药代动力学
1、健康成年人体内药代动力学 (1)单次经口给药 健康成年男子各6名,分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,结果,血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响,餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax
简述依巴斯汀片的药代动力
口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.64小时,卡瑞斯汀的半衰期为15~19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排
关于苯扎贝特缓释片的药代动力学介绍
据国外文献报道:口服后,苯扎贝特迅速且几乎完全吸收。单剂服用200mg和300mg两小时后,血浆峰浓度分别为5mg/l和10mg/l。服用苯扎贝特缓释片400mg后3-5小时血浆浓度达峰,峰浓度为8mg/l。苯扎贝特主要与白蛋白结合,血浆蛋白结合率为94-96%,分布容积约为0.24l/kg。口
关于苯扎贝特的药代动力学介绍
苯扎贝特口服后从胃肠道吸收迅速而完全。缓释片血浆峰浓度相当普通片的76%,普通片的消除半衰期为1.6h,缓释片为26h。健康人服药(单剂300mg)后约2h,血浆药物浓度达高峰,95%与蛋白质结合,24h内94%的药物由肾脏排出,其中以原药从尿中排出占40%以上。肾功能不全者应注意调整剂量,以防
关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后,一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为:140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药,曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算,其绝对生物利 用度
概述阿托伐他汀的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
关于氟伐他汀钠缓释片的药代动力学介绍
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,吸收迅速(98%)。在口服氟伐他汀钠缓释片后,与胶囊相比,氟伐他汀的吸收率延缓了60%,而平均体内留存时间延长了将近4小时。如果在进食的条件下,药物的吸收率有所降低。 2、分布 氟伐他汀主要作用于肝脏,肝脏也是其代谢的主要器官。从全身血药浓度计算
氨苯砜片的药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应
氯贝酸铝片的药代动力学
本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高,可达95%~97%。口服单次剂量后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2~5日内出现,停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏内经首关代谢产生有活性的氯贝丁酸,口服剂量的95%~99%以游离型或结合型