关于磷苯妥英的药代动力学
磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟，Cmax为6.98µg/ml，磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子，单剂1200mg输注（150mg/min）的分布为0.13L/kg（在较低剂量或缓慢输注时稍低）。磷苯妥英以迅速平衡方式主要分布于（血管）腔隙和相关组织。磷苯妥英同苯妥英一样以非线性方式与同一血浆蛋白（白蛋白）广泛结合，置换苯妥英，增加后者的游离部分。尿中可以检出磷苯妥英和苯妥英钠的主要代谢产物均为5-（间-羟基苯基）-5-苯基苯妥英的葡萄糖醛酸的轭合物。......阅读全文
氨苯砜片的药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应
氨甲酸苯卓的药代动力学
氨甲酸苯卓口服吸收缓慢，且因人而异。口服氨甲酸苯卓400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。氨甲酸苯卓抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的治疗性血药浓度
简述氨苯蝶啶的药代动力学
氨苯蝶啶口服吸收迅速，但不完全，生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效，tmax为6小时，作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时，但无尿者的t1/2显著延长，可达10小时以上。本品在肝脏代谢，原形和代谢物主要由肾脏排泄，少部分经胆道排出。动物实验显示，氨苯蝶啶可透过胎盘并分泌到乳
盐酸氟苯安定的药代动力学
口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15～45min起效，0.5～1h血药深度达峰值，7～10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢，有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定，有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄，也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日，导致后遗效应。代
关于注射用硫酸妥布霉素的药代动力学介绍
注射用硫酸妥布霉素肌内注射后吸收迅速而完全。主要分布在细胞外液，其中5%～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中蓄积。本品可穿过胎盘。分布容积(Vd)为0.26L/kg。尿液中药物浓度高，肌内注射本品1mg/kg后尿中浓度可达75～100mg/L。滑膜液内可达有效浓度，在支气管分泌液、脑脊液、胆汁
关于异戊巴比妥片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为巴比妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3～6小时)，对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)
关于注射用硫喷妥钠的药代动力学介绍
本品有较高的脂溶性，pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织，血浆浓度急速下降，随后约80%逐渐转移到肌肉组织，注药30分钟后达高峰，脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多，肌肉中药物浓度逐渐下降，约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物
呋喃妥因肠溶胶囊的药代动力学
本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低，尿中的浓度较高。血清蛋白结合率为60%。半衰期(t1/2)为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌和重吸收。30%～40%迅速以原形经尿排出，大结晶型的排泄较慢。
关于苯妥英的适应症及用法用量介绍
适应症 1.抗癫痫作用：主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。 2.治疗三叉神经痛和坐骨神经痛：有一定疗效，可减少发作次数或减轻疼痛，或使疼痛消失。 3.抗心律失常：为一个较好的抗心律失常药，可用于治疗室上性或室性早搏、室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速，室上性心动过速亦可用。
关于苯妥英的用法用量及注意事项介绍
用量用法 1.抗癫痫：每次服用50～100mg，每日2～3次，饭后服。极量为每次300mg，每日600mg。宜从小剂量开始，酌情增量，但需注意避免过量。体重在30kg以下的小儿每日按每千克体重5～10mg给药，分2～3次服用。用于癫痫持续状态时，每次肌注100～250mg。 2.治疗三叉神经痛
关于苯妥英对神经系统的影响介绍
当血中苯妥英浓度达30～40μg/mL，将出现共济失调，再升高则发生思睡及语言障碍，甚至在正常治疗剂量可产生小脑综合征伴有共济失调、眼球震颤、构音障碍及震颤。有些报告苯妥英可能致有真正的小脑萎缩，特别是有严重的脑病及精神功能不正常的患者，通过气脑造影及CT检查证实，组织学证实为小脑退行性变。应当
关于苯磺酸氨氯地平片的药代动力学介绍
给予口服氨氯地平治疗剂量后，6～12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64～90%，氨氯地平的生物利用度不受摄入食物的影响。 氨氯地平通过肝脏被广泛（约90%）代谢为无活性的代谢产物，其他10%以原药形式排出，60%的代谢物经尿液排出，体外研究表明，在高血压患者中，血浆蛋白结合率约为93
概述苯妥英的不良反应内容
1、较常见的有行为改变，笨拙或步态不稳，思维混乱、持续性眼球震颤、发作次数增多，精神改变，肌力减弱，发音不清，手抖或长期应用引起的中枢神经系统或小脑中毒所致的不正常兴奋、神经质或烦躁易怒，齿龈肿胀、出血，多毛； 2、较少见的有颈部或腋部淋巴结肿大（IgA减少），发热或皮疹（不能耐受或过敏）；
使用苯妥英的不良影响介绍
1、消化系统 应用苯妥英治疗的患者40～80%发生齿龈增生，并与剂量及血清浓度有关。如彻底去除齿龈上的牙垢及刷牙，重视口腔卫生，可使之减轻，应用叶酸治疗有效。一次应用苯妥英过量时可引起腹泻。苯妥英偶可致有中毒性肝炎。 2、泌尿系统 因苯妥英过敏反应，偶见有间质性肾炎伴可逆性肾功能衰竭，一般
简述硝苯比酯的药代动力学
硝苯比酯口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约
简述氨苯蝶啶片的药代动力学
1、药物过量： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药理毒理： 本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换，从而使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄减少。 3、药代动力学： 口服后30%～70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为40%～70%。单剂口服后2～4小时起作用，达峰时间
苯扎贝特片的药代动力学
本品口服后吸收迅速，接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出，50%为原形，其余为代谢产物；少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时，在肾病腹膜透析病人可长达20小时。
苯溴马隆胶囊的药代动力学
健康成人口服50mg，约2~3小时后达血药浓度峰值，4~5小时尿酸廓清率达最大值，半衰期为12~13小时，本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。
关于注射用异环磷酰胺的药代动力学介绍
用药剂量与血浆药物浓度之间具有线性关系。血浆蛋白结合率较低。分布容积大约相当于全身总体液量，静脉给药后可在数分钟内在各器官和组织检测到异环磷酰胺。未转化的异环磷酰胺可能会通过血脑屏障，关于其活性代谢产物则仍有争议；没有已被证实的数据说明异环磷酰胺可通过胎盘屏障或分泌到乳汁中去。由于本品已在动物实
关于注射用异戊巴比妥钠的药代动力学介绍
注射后迅速分布于体内各组织及体液中，因本品脂溶性高，易通过血脑屏障，进入脑组织，起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2约为14～40小时。本品在肝脏代谢，约50%转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出，极少量(
关于异戊巴比妥的药效学和药代动力学介绍
1、药效学 本品对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同作用，其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。 2、药代动力学 口服易由胃肠道吸收，服后15～30分钟起效。吸收后分布于全身各组织内,因本品的脂溶性稍高，易通过血
简述盐酸妥拉唑啉片的药代动力学
本品在胃肠道吸收，经40-100分钟达最大作用；从肾脏消除较快，不易达到有效浓度。肌肉注射吸收更快，可于30-60分钟达最大作用，持续数小时。在新生儿体内的半衰期为3至10小时，也有报道长达40小时，并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。本品主要以原型经肾脏排出。
简述妥布霉素注射液的药代动力学
妥布霉素口服不吸收，一次肌注后30～90分钟可达血药峰浓度，有效血液浓度约持续6～8小时，一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg，血药峰浓度分别可达4μg/ml和4～8μg/ml。一次静注本品1.5mg/kg后，血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml，15分钟后下降至11μg/
关于苯扎贝特缓释片的药代动力学介绍
据国外文献报道：口服后，苯扎贝特迅速且几乎完全吸收。单剂服用200mg和300mg两小时后，血浆峰浓度分别为5mg/l和10mg/l。服用苯扎贝特缓释片400mg后3－5小时血浆浓度达峰，峰浓度为8mg/l。苯扎贝特主要与白蛋白结合，血浆蛋白结合率为94－96%，分布容积约为0.24l/kg。口
关于盐酸氟苯安定的药代动力学及适应症
药代动力学 口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15～45min起效，0.5～1h血药深度达峰值，7～10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢，有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定，有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄，也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日，导
关于氨甲酸苯卓的药代动力学及适应症
药代动力学 氨甲酸苯卓口服吸收缓慢，且因人而异。口服氨甲酸苯卓400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。氨甲酸苯卓抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的
关于苯妥英的适应症及注意事项介绍
适应症 1.抗癫痫作用：主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。 2.治疗三叉神经痛和坐骨神经痛：有一定疗效，可减少发作次数或减轻疼痛，或使疼痛消失。 3.抗心律失常：为一个较好的抗心律失常药，可用于治疗室上性或室性早搏、室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速，室上性心动过速亦可用。
关于氯胺酮的药代动力学
氯胺酮t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，
氨苯砜片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高，易产生不良反应，尤其血液
简述环己乙酰苯磺脲的药代动力学
环己乙酰苯磺脲口服后可在3h内起效，达峰时间3～5h，单剂药效可持续12～24h。口服生物利用度较好，总蛋白结合率为65%～90%。主要在肝脏经羟化生成有活性及无活性的弋谢产物，主要代谢产物为有活性的羟环己脲。80%药物经肾脏排泄，清除半衰期为1.3h，肾衰竭者清除半衰期延长，羟环己脲的清除半衰