关于地佐辛的药代动力学介绍
一、药物动力学 肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢，主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t1/2为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。 二、适应证 用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛。 三、禁忌证 1、对阿片过敏者禁用。 2、妊娠及哺乳妇女禁用。 3、对麻醉药品有生理依赖性的患者不宜使用。 4、对麻醉药品有依赖性患者禁用。......阅读全文
关于盐酸地匹福林滴眼液的药代动力学介绍
据文献报道，本品具有亲脂性，亲脂性比肾上腺素大100～600倍，对角膜的穿透力比肾上腺素大17倍，降眼压的作用比肾上腺素大10倍，因此，用药量仅为肾上腺素的1/10。0.1%地匹福林的降眼压作用与1%肾上腺素相当、比2%肾上腺素略低，但散瞳作用与2%肾上腺素相当。滴药后30分钟开始降低眼压，1～
关于卡维地洛片的药代动力学介绍
卡维地洛片口服后很快被吸收，大约1小时可达到最大血淸浓度，有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物，大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合，分布容积大约为2L/kg
简述地佐辛的物化性质
一、基本信息 中文名称：地佐辛 化学名称：13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯-3-醇 英文名称：dezocine 分子式：C16H23NO 分子量：245.36 精确质量：245.17800 CAS号：53648-55-8
简述地佐辛的药理作用
地佐辛是一种新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂，为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用，对吗啡成瘾的动物，本品能引起戒断症状；其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50～100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与
关于阿佐塞米片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后吸收差，生物利用度仅为10%，明显小于其它髓袢利尿剂。 健康成人口服本品，3-4小时后达到血药峰浓度，半衰期为2.3-2.7小时。 本品主要在肝脏代谢，口服后仅2%以原形药物随尿液排出，是否经乳汁排泄尚不清楚，本药总体清除率为5.4L/h，在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱
关于福辛普列钠片的药代动力学
口服本品后约吸收36%，食物可影响其吸收的速度，但不影响其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜处水解生成活性代谢产物福辛普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。口服本品单剂后1小时内起作用，2～4小时达峰作用，作用维持约24小时。本品44%～50%经肾清除，46%～50%经肝清除后从肠
概述艾得辛的药代动力学
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），
关于前列地尔注射液的药代动力学介绍
1、前列地尔注射液的药代动力学： 以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快。其代谢产物（13、14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏
地佐辛肌注致昏迷病例分析
患者，男，68岁，因“全身多处淋巴结肿大1月余”于2016年12月5日入院，既往体健，否认精神疾病史。B超检查示：双侧腋窝皮下极低回声结节，考虑肿大淋巴结。入院诊断：全身多处淋巴结肿大性质待查（淋巴瘤？淋巴结核？）。 因患者主诉全身肿块胀痛不适、难以忍受，遂予以地佐辛5mg肌注镇痛，约40min后患
概述布林佐胺滴眼液的药代动力学
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血具有较长的半衰期（平均接近24周）。在人类，其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下，其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-
地西潘的药代动力学
地西潘口服吸收快，肌内注射吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14～45min，肌内注射为20min内，静脉注射为1～3min；口服0.5～2h，肌内注射0.5～1.5h，静脉注射0.25h血药浓度达峰值，4～10天达稳态血浓度。地西潘脂
简述吲哚美辛片的药代动力学
口服吸收迅速而完全，4小时可达给药量的90%，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，血浆蛋白结合率约为99%。口服1～4小时血药浓度达峰值，用量25mg时血药浓度为1.4mg/ml，50mg时为2.8mg/ml；t1/2β平均为4.5小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲
简述坦索罗辛的药代动力学
坦索罗辛口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg，经（5.50±1.10）h达血药浓度峰值（5.99士1.61）ng/ml。连续服药，血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢，其血浆蛋白结合率约为99%，分布体积约为0.2L/Kg，消除半衰期为（8.12±3.84）h。坦索罗辛代谢产物的7
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达92%）。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度．6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加
关于卡维地洛片薄膜衣的药代动力学介绍
卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰期(t1/2?)约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.
关于注射用夫西地酸钠的药代动力学介绍
本品有极好的组织渗透能力，在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是，本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度，即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内，本品的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度（0.03-0.16微克/毫升
关于注射用头孢地嗪钠的药代动力学介绍
据文献资料：注射用头孢地嗪钠单次静脉注射和滴注本药0.5～2g后，平均高峰血药浓度分别可达133～394mg/L，肌注后生物利用度可达90～100%。平均消除半衰期多为2.5h左右，老年患者和肾功能减退者半衰期可延长。本品平均蛋白结合率为81～88%，随浓度增高而降低。注射用头孢地嗪钠可分布进入
关于硫酸茚地那韦片药代动力学
吸收 空腹状态时，茚地那韦被快速吸收，在0.8小时血药浓度达峰值（n=11）。超过用药剂量200～1000mg范围应用茚地那韦，健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均略高于相应成比例剂量的增加。每8小时服药800mg，稳态AUC（血浆浓度-时间曲线下面积）是27813nM hr（n=16），
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于普伐他汀的药代动力学介绍
普伐他汀口服吸收快，达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算，平均普伐他汀品服吸收率为34%，绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收，降低其生物利用度，但进餐食时服药或餐前一小时服药，其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66)，肝脏是胆固醇合成
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度（cmax）为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（cmax）为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于强的松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于地高辛的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5～8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低（11%～12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液
关于西米替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（cmax）为1.44μg/mL，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于泼尼松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60%，蛋白结合率约30%，t1/2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液：本品注射起效迅速，血循环