拮抗剂的分类
从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争性拮抗剂能提高ED50值，而非竞争性拮抗剂不能。竞争性拮抗剂药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之，足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用是竞争性的，拮抗剂的存在使得激动剂要达到一个特定的反应高度时，需要提高浓度，这就使激动剂浓度-效应曲线平行右移。还有一些拮抗剂除了具有阻止激动剂与受体的结合以外，还能够抑制受体的固有活性。从治疗学角度看，这种竞争性拮抗具有的意义为：①竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。根据进入体内的药物浓度调节用药量，对产生需要的治疗效应是有意义的。②对一种拮......阅读全文
前列腺炎α受体拮抗剂的相关治疗
前列腺痛、细菌性或非细菌性前列腺炎患者的前列腺、膀胱颈及尿道平滑肌张力都增加，排尿时后尿道内压增高致尿液反流入前列腺管，是引起前列腺痛、前列腺结石及细菌性前列腺炎的重要原因，应用α受体拮抗剂有效地改善前列腺痛及排尿症状，有助于防止尿液的前列腺内反流，对防止感染复发有重要意义。在Ⅲ型前列腺炎的治疗
关于白三烯受体拮抗剂的相关病理简介
支气管哮喘(哮喘)时气道阻塞的机制与气道平滑肌收缩，血管渗漏所致粘膜水肿、粘液分泌增加及以嗜酸细胞为主导的炎症细胞浸润等引起的支气管痉挛有关，多种炎性介质如组胺、白三烯(LTs)、血栓素、前列腺素、血小板激活因子(PAF)、趋化因子、腺苷及缓激肽等，参与上、下气道的炎症反应。近年来随着LTs在哮
关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍
甲氧氯普胺（metoclopramide ）， 又名胃复安，灭吐灵，于1961年合成并应用于临床，为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物，是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能， 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上，而且明显抑制胃肠道的动力作用。D
关于白三烯受体拮抗剂的不良反应介绍
LTRAs的耐受性好，近几年进行的大规模临床试验，证实LTRAs与安慰剂相比，具有显著的临床疗效，长期使用未发现明显的副作用，耐受性好，在儿童亦非常有效、安全。没有发生死亡和严重不良反应的报道。但如有肝功能不全或出现恶心、呕吐、肝肿大及黄疸，应测定肝功能。
关于白三烯受体拮抗剂的主要特点介绍
白三烯受体调节剂是非激素类抗炎药物，其抗炎作用没有激素强，但它的优点是口服药物，使用方便，不含激素，副作用小。 参与哮喘发病的介质很多，但研究已充分证明，使用受体拮抗剂或合成抑制剂抑制LTs的作用，可改善哮喘症状及扩张气道，虽然LTRAs似较合成抑制剂在阻断哮喘迟发反应方面更有效，但众多的临床
以细胞因子及其拮抗剂为基础的免疫治疗
重组细胞因子已被用来治疗多种疾病如：IFN-α治疗毛细胞白血病效果显著，IFN-α对病毒性肝炎、带状疱疹和病毒性角膜炎有较好的疗效，对毛细胞白血病治疗的有效率达80%；IFN-β可延缓多发性硬化症病情进展；CM-CSF用于治疗各种粒细胞低下；EPO治疗肾性贫血疗效显著；IL-11治疗血小板减少症
物质代谢的酶抑制剂法及拮抗剂法介绍
此法常用于体外代谢研究。基本上所有代谢反应都是酶促反应，因此可以通过使用某种酶的抑制剂或抗代谢物阻断中间代谢的某一环节，根据反应被抑制的结果，推测某物质在体内的代谢情况。例如，糖酵解过程中，碘乙酸专一抑制磷酸丙糖脱氢酶的活性，导致磷酸丙糖在肌肉中大量堆积，说明磷酸丙糖的代谢受到碘乙酸的抑制。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对高血压病的应用
以氯沙坦治疗高血压病已有很多研究[7-10]。但多项安慰剂对照的研究中，氯沙坦50～100 mg/d，4～12周对轻中度高血压有明显降压作用。至1996年治疗人数3700余人。以谷值舒张压（DBP）0.05[12]。一项63个中心参加的瑞典、芬兰、澳大利亚轻中度高血压898例随机双盲氯沙坦与氨氯
白三烯受体拮抗剂的药理是什么知道吗？
白三烯ELISA试剂盒白三烯受体拮抗剂的药理1.抗炎作用，预防和减轻粘膜炎性细胞浸润。过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特，随着肺功能的改善，患者的痰液、外周血和支气管肺泡灌洗液（BALF）中的淋巴细胞、嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞和巨噬细胞数显著减少，而且减少的程度与FEV 1 及白天症状改善程度相关。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对心力衰竭的应用介绍
已有研究证实阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)作用在治疗心力衰竭上有重要意义。因此，有试用AT1受体亚型拮抗剂治疗心力衰竭。据Crozier等[16]用不同剂量氯沙坦（2.5、10、25和50 mg/d）治疗134例心力衰竭患者的血流动力学研究，服药12周后与安慰剂组相比，肺毛细血管压显著下降（
选择性α1受体拮抗剂：哌唑嗪的功能介绍
为人工合成品，选择性拮抗α1受体。【药动学】口服生物利用度约50%-70%，1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高，仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢，仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时，药物作用时间持续4-6小时。【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外
非选择性的β受体拮抗剂普萘洛尔的简介
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高，口服超过90%被吸收，但首过消除率60%-70%，生物利用度较低，仅约30%。到达体循环的药量个体差异大，血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高，约93%。主要经肝代谢，代谢产物4-羟普萘洛
强生获得OSE公司CD28拮抗剂药物授权
最近制药巨头强生公司宣布，公司将以1亿5千5百万欧元（约合1亿7千3百万美元）的价格获得OSE免疫疗法公司开发的新型药物FR04。这种药物是一种针对CD28分子的单克隆抗体药物，研究人员相信这种药物将在治疗自身免疫疾病方面起到良好效果。 此次强生公司是通过旗下的杨森制药与OSE公司达成的合作协
两种新型抗凝药拮抗剂前景良好
在抗血小板药物方面，由于新型口服抗凝药（NOCA）尚无特异性拮抗剂，因此临床医生在用药上始终存在着后顾之忧。近日有充分证据显示两种NOCA拮抗剂不但可以快速逆转NOCA抗凝效应，而且不会增加血栓栓塞等并发症的风险，展现了良好发展前景。 其中一种拮抗剂Andexanet（Portola制
非选择性的β受体拮抗剂：普萘洛尔的功能介绍
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高，口服超过90%被吸收，但首过消除率60%-70%，生物利用度较低，仅约30%。到达体循环的药量个体差异大，血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高，约93%。主要经肝代谢，代谢产物4-羟普萘洛尔仍
拜耳非甾体雄激素受体拮抗剂Nubeqa获欧盟批准！
拜耳（Bayer）近日宣布，欧盟委员会（EC）已批准Nubeqa（darolutamide），用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗。在III期ARAMIS试验中，与安慰剂+雄激素剥夺疗法（ADT）治疗组相比，Nubeqa+ADT治疗组无转移生存期（MFS）在统计学上有显著改善
首个鼻内CGRP受体拮抗剂vazegepant进入III期临床
Biohaven制药公司近日宣布，已成功完成与美国食品和药物管理局（FDA）关于vazegepant鼻内给药用于偏头痛急性治疗 II期临床和非临床的互动。该公司解决了FDA提出的所有问题，并将把10mg剂量vazegepant鼻内给药方案推进到一项双盲、安慰剂对照III期临床试验中。 根据Bi
辉瑞泛选择素拮抗剂rivipansel关键III期临床失败
美国制药巨头辉瑞（Pfizer）近日公布了评估rivipansel（GMI-1070）治疗镰状细胞病（SCD）相关血管阻塞性危象（VOC）的关键性III期临床研究RESET（B5201002，NCT02187003）的顶线结果。 这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组III期研究，在6
卫材orexin受体拮抗剂DAYVIGO上市－可用于成人失眠
今天FDA批准了卫材的orexin受体拮抗剂DAYVIGO™ (通用名lemborexant)用于成人失眠治疗。这个决定是根据两个安慰剂对照的三期临床试验结果，在一个6个月长三期临床中5毫克、10毫克两个剂量DAYVIGO比安慰剂显著缩短病人自己感觉入睡时间。另一个较短试验（一个月）比较DAYV
科研人员发现能有效抑制艾滋病毒的新型拮抗剂
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/12/491144.shtm 中新网昆明12月14日电 (记者 胡远航)记者14日从中国科学院昆明动物研究所获悉，该所与中国科学院上海药物研究所合作研究发现了一类结构新颖的CCR5拮抗剂，能有效抑制艾滋病毒
发作性偏头痛新药！获FDA批准的口服CGRP受体拮抗剂!
Qulipta的批准上市，将为偏头痛患者提供一种简单、每日口服一次、安全有效的预防性治疗药物。 艾伯维（AbbVie）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Qulipta（atogepant），用于成人预防性治疗发作性偏头痛（EM）。值得一提的是，Qulipta是第一个也是唯一一个专门
Myovant口服GnRH受体拮抗剂relugolix复方片在欧盟申请上市
Myovant Sciences是一家专注于开发创新疗法用于女性健康和前列腺癌的医疗保健公司。近日，该公司宣布，已向欧洲药品管理局（EMA）提交了relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）的营销授权申请（MAA），用于治疗子宫肌瘤女性的中重度
物质代谢检查方法酶抑制剂法及拮抗剂法
此法常用于体外代谢研究。基本上所有代谢反应都是酶促反应，因此可以通过使用某种酶的抑制剂或抗代谢物阻断中间代谢的某一环节，根据反应被抑制的结果，推测某物质在体内的代谢情况。例如，糖酵解过程中，碘乙酸专一抑制磷酸丙糖脱氢酶的活性，导致磷酸丙糖在肌肉中大量堆积，说明磷酸丙糖的代谢受到碘乙酸的抑制。
口服偏头痛新药！CGRP受体拮抗剂rimegepant口腔崩解片
Biohaven是一家临床阶段的生物制药公司，拥有一系列针对神经疾病（包括罕见疾病）的创新后期候选产品。近日，该公司宣布，评估rimegepant Zydis®口腔崩解片（ODT）用于急性偏头痛治疗的关键III期临床试验（NCT03461757）数据已发表于《柳叶刀》（The Lancet）。结
α7nACh－受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆...（二）
2 结果211 最大潜伏期测定结果 35 只小鼠中,2 只原地打转,·190 ·宁夏医学院学报Journal of Ningxia Medical College第28 卷 3 期2006 年6 月不符合实验要求被剔除。33 只小鼠中有31 只经2d (16 次)训练,能够在第16 次训练后70
中国科研人员发现能有效抑制艾滋病毒的新型拮抗剂
记者14日从中国科学院昆明动物研究所获悉，该所与中国科学院上海药物研究所合作研究发现了一类结构新颖的CCR5拮抗剂，能有效抑制艾滋病毒，且具有更优的安全性。 据世界卫生组织统计，截至2021年，全球艾滋病患者及HIV携带者共约3840万例，新感染约150万例，全年死亡约150万例。尽管联合抗逆
α7nACh－受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆...（一）
α7nACh 受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆能力的影响摘要:目的 探讨α7nACh 受体的竞争性拮抗剂(MLA) 对实验小鼠在Morris 水迷宫中学习记忆能力的影响。方法 雄性昆明小鼠每天腹腔注射MLA (110、418μg/ g ) ,连续8d ,采用Morris 水迷宫,通过定位航行、空
卫材双效食欲素受体拮抗剂lemborexant在美国进入审查
日本药企卫材（Eisai）与普渡制药（Purdue Pharma）近日联合宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了一份新药申请（NDA），申请批准lemborexant用于失眠症的治疗，这是一种睡眠觉醒障碍。 此次NDA提交，是基于评估lemborexant治疗失眠症患者的2个关键性II
卵巢储备功能低下高龄患者微刺激助孕失败后拮抗剂...
卵巢储备功能低下高龄患者微刺激助孕失败后拮抗剂病例报告患者，女， ４３岁，因“自然流产后未避孕未孕２ 年”于２０１７年３月就诊于昆明医科大学第一附属医 院生殖遗传科。患者２０１４年９月孕５周＋ 自然流 产，自然流产后１年因不孕于外院行“腹腔镜下双侧 输卵管伞端扩张术＋左侧卵巢畸胎瘤剥除术＋子宫 浆膜
Amgen研发受挫：血管生成素拮抗剂无法阻止卵巢癌
总部位于美国加利福尼亚州的生物医药巨头Amgen公司最新的终期临床实验结果令人沮丧。Trebananib是一种融合蛋白，包含两段与抗体Fc段连接的目标肽段，而且它能同时抑制血管生成素1和2（ANG-1，ANG-2，angiopoietin）。这两种生长因子在不同的部位有表达，例如ANG-1表达于