拮抗剂的分类
从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争性拮抗剂能提高ED50值，而非竞争性拮抗剂不能。竞争性拮抗剂药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之，足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用是竞争性的，拮抗剂的存在使得激动剂要达到一个特定的反应高度时，需要提高浓度，这就使激动剂浓度-效应曲线平行右移。还有一些拮抗剂除了具有阻止激动剂与受体的结合以外，还能够抑制受体的固有活性。从治疗学角度看，这种竞争性拮抗具有的意义为：①竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。根据进入体内的药物浓度调节用药量，对产生需要的治疗效应是有意义的。②对一种拮......阅读全文
发作性偏头痛新药！获FDA批准的口服CGRP受体拮抗剂!
Qulipta的批准上市，将为偏头痛患者提供一种简单、每日口服一次、安全有效的预防性治疗药物。 艾伯维（AbbVie）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Qulipta（atogepant），用于成人预防性治疗发作性偏头痛（EM）。值得一提的是，Qulipta是第一个也是唯一一个专门
物质代谢检查方法酶抑制剂法及拮抗剂法
此法常用于体外代谢研究。基本上所有代谢反应都是酶促反应，因此可以通过使用某种酶的抑制剂或抗代谢物阻断中间代谢的某一环节，根据反应被抑制的结果，推测某物质在体内的代谢情况。例如，糖酵解过程中，碘乙酸专一抑制磷酸丙糖脱氢酶的活性，导致磷酸丙糖在肌肉中大量堆积，说明磷酸丙糖的代谢受到碘乙酸的抑制。
Myovant口服GnRH受体拮抗剂relugolix复方片在欧盟申请上市
Myovant Sciences是一家专注于开发创新疗法用于女性健康和前列腺癌的医疗保健公司。近日，该公司宣布，已向欧洲药品管理局（EMA）提交了relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）的营销授权申请（MAA），用于治疗子宫肌瘤女性的中重度
口服偏头痛新药！CGRP受体拮抗剂rimegepant口腔崩解片
Biohaven是一家临床阶段的生物制药公司，拥有一系列针对神经疾病（包括罕见疾病）的创新后期候选产品。近日，该公司宣布，评估rimegepant Zydis®口腔崩解片（ODT）用于急性偏头痛治疗的关键III期临床试验（NCT03461757）数据已发表于《柳叶刀》（The Lancet）。结
α7nACh－受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆...（二）
2 结果211 最大潜伏期测定结果 35 只小鼠中,2 只原地打转,·190 ·宁夏医学院学报Journal of Ningxia Medical College第28 卷 3 期2006 年6 月不符合实验要求被剔除。33 只小鼠中有31 只经2d (16 次)训练,能够在第16 次训练后70
中国科研人员发现能有效抑制艾滋病毒的新型拮抗剂
记者14日从中国科学院昆明动物研究所获悉，该所与中国科学院上海药物研究所合作研究发现了一类结构新颖的CCR5拮抗剂，能有效抑制艾滋病毒，且具有更优的安全性。 据世界卫生组织统计，截至2021年，全球艾滋病患者及HIV携带者共约3840万例，新感染约150万例，全年死亡约150万例。尽管联合抗逆
α7nACh－受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆...（一）
α7nACh 受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆能力的影响摘要:目的 探讨α7nACh 受体的竞争性拮抗剂(MLA) 对实验小鼠在Morris 水迷宫中学习记忆能力的影响。方法 雄性昆明小鼠每天腹腔注射MLA (110、418μg/ g ) ,连续8d ,采用Morris 水迷宫,通过定位航行、空
卫材双效食欲素受体拮抗剂lemborexant在美国进入审查
日本药企卫材（Eisai）与普渡制药（Purdue Pharma）近日联合宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了一份新药申请（NDA），申请批准lemborexant用于失眠症的治疗，这是一种睡眠觉醒障碍。 此次NDA提交，是基于评估lemborexant治疗失眠症患者的2个关键性II
Amgen研发受挫：血管生成素拮抗剂无法阻止卵巢癌
总部位于美国加利福尼亚州的生物医药巨头Amgen公司最新的终期临床实验结果令人沮丧。Trebananib是一种融合蛋白，包含两段与抗体Fc段连接的目标肽段，而且它能同时抑制血管生成素1和2（ANG-1，ANG-2，angiopoietin）。这两种生长因子在不同的部位有表达，例如ANG-1表达于
卵巢储备功能低下高龄患者微刺激助孕失败后拮抗剂...
卵巢储备功能低下高龄患者微刺激助孕失败后拮抗剂病例报告患者，女， ４３岁，因“自然流产后未避孕未孕２ 年”于２０１７年３月就诊于昆明医科大学第一附属医 院生殖遗传科。患者２０１４年９月孕５周＋ 自然流 产，自然流产后１年因不孕于外院行“腹腔镜下双侧 输卵管伞端扩张术＋左侧卵巢畸胎瘤剥除术＋子宫 浆膜
斯坦福免疫大牛发明强效PDL1蛋白拮抗剂
【新闻事件】：抗肿瘤免疫大腕，斯坦福大学的Irving Weissman教授课题组在正在举行的CRI-CIMT-EATI-AACR国际肿瘤免疫大会上报道了一种靶向PD-L1免疫哨卡的工程蛋白。这种工程蛋白分子量虽然较小，只有普通抗体的十分之一，但和PD-L1的亲和力却是PD-1的5万倍
酶标仪如何分类？酶标仪的分类方式
酶标仪是实验室常用的一种仪器，产品被广泛用于多个行业中。酶标仪的分类方式一般可以按照滤光方式的不同和功能的不同进行划分。今天我们就来具体介绍一下酶标仪的分类方式，希望可以帮助用户更好的应用产品。 一。酶标仪基于滤光方式的不同可分为滤光片式的酶标仪和光栅式酶标仪。 滤光片式酶标仪采用
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酶标仪是实验室常用的一种仪器，产品被广泛用于多个行业中。酶标仪的分类方式一般可以按照滤光方式的不同和功能的不同进行划分。今天我们就来具体介绍一下酶标仪的分类方式，希望可以帮助用户更好的应用产品。一。酶标仪基于滤光方式的不同可分为滤光片式的酶标仪和光栅式酶标仪。 滤光片式酶标仪采用滤光片来进行波长的选
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酶标仪是实验室常用的一种仪器，产品被广泛用于多个行业中。酶标仪的分类方式一般可以按照滤光方式的不同和功能的不同进行划分。今天我们就来具体介绍一下酶标仪的分类方式，希望可以帮助用户更好的应用产品。一。酶标仪基于滤光方式的不同可分为滤光片式的酶标仪和光栅式酶标仪。 滤光片式酶标仪采用滤光片来进行波长的选
生长激素拮抗剂N末端PEG药效学研究获进展
生长激素拮抗剂(GHA)是生长激素的类似物，可通过阻止生长激素与其受体的结合，降低血浆胰岛素样生长因子1(IGF-I)的水平，从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而，GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟，限制了GHA的临床应用。聚乙二醇(PEG)修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而，由于
拜耳非甾体雄激素受体拮抗剂Nubeqa在欧盟获积极审查意见
德国制药巨头拜耳（Bayer）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议批准Nubeqa（darolutamide），用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗。现在，CHMP的意见将递交至欧盟委员会（EC）审查，后者预计在未来几个
ORILISSA™－！十年来首个获FDA批准口服型GnRH拮抗剂
今日，艾伯维（AbbVie）与Neurocrine Biosciences宣布，美国FDA通过优先审评（priority review）批准了ORILISSA™（elagolix）， 用于治疗患有中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性，这是目前唯一一款口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。值得一
卫材双效食欲素受体拮抗剂lemborexant在日本申请上市
日本药企卫材（Eisai）近日宣布，已在日本提交了lemborexant的营销授权申请，申请批准该药用于失眠障碍的治疗，这是一种睡眠觉醒障碍。去年12月底，卫材与合作伙伴普渡制药（Purdue Pharma）向美国食品和药物管理局（FDA）提交了lemborexant的一份新药申请。 该申请是
新型胰淀素受体拮抗剂改善阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷
加拿大阿尔伯塔大学的研究人员发现一种叫AC253的化合物可以中和一种叫β-淀粉样蛋白的毒性，改善患阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷，并提出胰淀素受体是治疗阿尔兹海默病的靶点。β-淀粉样蛋白被发现存在于众多阿尔兹海默病人的大脑中，被认为在阿尔兹海默病的发展中起主要作用。相关研究成果发表在2017年1月
可控硅的分类方法和分类
可控硅有多种分类方法。 （一）按关断、导通及控制方式分类：可控硅按其关断、导通及控制方式可分为普通可控硅、双向可控硅、逆导可控硅、门极关断可控硅（GTO）、BTG可控硅、温控可控硅和光控可控硅等多种。 （二）按引脚和极性分类：可控硅按其引脚和极性可分为二极可控硅、三极可控硅和四极可控硅。 （三
脂肪酸的分类依据及分类
脂肪酸有多种分类形式，分别分类如下。根据碳链长度的不同分类可分为：短链脂肪酸、中链脂肪酸和长链脂肪酸。脂肪酸根据碳链长度的不同又可将其分为 ：短链脂肪酸（short chain fatty acids，SCFA），其碳链上的碳原子数小于6，也称作挥发性脂肪酸（volatile fatty acids
厌氧菌的分类
根据对O₂的耐受程度，可将厌氧菌分为三大类： （1）对氧极端敏感的厌氧菌：代表菌种为月形单胞菌，这类细菌对厌氧条件要求很高，在空气中暴露10min即死亡，临床上很难分离出。 （2）中度厌氧菌：代表菌种为脆弱拟杆菌、产气荚膜梭菌等临床分离常见的厌氧菌。它们在空气中暴露60～90min或在脓汁抽
冷柜的分类
冷柜根据不同的属性可以有不同的分类，可以从产品功能、制冷形式、产品样式等属性来分类产品功能分类单温冷藏储存式冰柜单温冷冻储存式冰柜双温冷冻冷藏储存式冰柜单温冷冻冷藏可转化储存式冰柜制冷形式分类强制风冷式冰柜直冷式冰柜风直冷混合制冷式冰柜产品样式分类立式柜立风柜岛柜工作台柜台柜子母柜后补式柜卧式柜
测振仪的分类
手持式测振仪 手持式振动计系根据国标系列测试标准和仪器标准而设计，电路设计先进，全部采用集成电路，电荷变换级置于探头内，从而具有噪声小、抗干扰，可以用粗电缆连接等优点。 爆破测振仪 爆破测振仪是应用于爆破测量工程，是专门用来记录、分析爆破振动数据的测振仪器，该仪器可与传感器和数据分析系统构
光栅的分类
光栅主要有：狭缝光栅和柱镜光栅两类，狭缝光栅即线型光栅是最早较为成熟的光栅，其成像原理为针孔成像的原理。 因这种光栅比较容易制作，技术难度不大，所以在十几年前就有制作非常优美的大幅狭缝光栅立体灯箱广告出现。现今一些立体制作公司仍乐于用狭缝光栅立体灯箱参与展览，效果是不错，但狭缝光栅立体灯箱有以下缺陷
叶酸的分类
天然叶酸 天然叶酸广泛存在于动植物类食品中，尤以酵母、肝及绿叶蔬菜中含量比较多。 合成叶酸 含叶酸的食物很多，但由于天然的叶酸极不稳定，易受阳光、加热的影响而发生氧化，所以人体真正能从食物中获得的叶酸并不多。叶酸生物利用度较低，在45%左右。合成的叶酸在数月或数年内可保持稳定，容易吸收且人
测振仪的分类
手持式测振仪 手持式振动计系根据国标系列测试标准和仪器标准而设计，电路设计先进，全部采用集成电路，电荷变换级置于探头内，从而具有噪声小、抗干扰，可以用粗电缆连接等优点。 爆破测振仪 爆破测振仪是应用于爆破测量工程，是专门用来记录、分析爆破振动数据的测振仪器，该仪器可与传感器和数据分析系统构
探头的分类
探头即传感器，有 谐振式传感器、宽带传感器、防水型传感器、 高温传感器、低温传感器等其他特殊功能型的传感器。
受体的分类
根据受体在细胞中的位置，将其分为细胞表面受体和细胞内受体两大类。受体本身至少含有两个活性部位：一个是识别并结合配体的活性部位；另一个是负责产生应答反应的功能活性部位，这一部位只有在与配体结合形成二元复合物并变构后才能产生应答反应，由此启动一系列的生化反应，最终导致靶细胞产生生物效应。1.细胞膜受体大
马弗炉的分类
对于马弗炉的分类，可以根据其加热元件、额定温度、和控制器的不同而分类，具体见下面：1）按加热元件区分有：电炉丝马弗炉、硅碳棒马弗炉、硅钼棒马弗炉；2）按额定温度来区分一般分为：1000℃以下马弗炉，1000℃、1200℃马弗炉，1300℃、1400℃马弗炉，1600℃、1700℃马弗炉。1800℃马