手性亚砜亚胺催化不对称合成研究取得新进展

手性亚砜亚胺具碱性氮原子且在极性溶剂中具良好的溶解性,是一类有潜在应用价值的生物电子等排体(图1)。合成此类化合物的主要策略是基于手性底物的立体专一性转化,如手性亚砜的亚胺化、手性亚砜亚胺的氧化和手性亚磺酰胺的S官能团化。近年来,利用过渡金属催化的不对称C-H键活化方式,为合成手性亚砜亚胺提供了新思路,然而该方式绝大部分过程生成环状亚砜亚胺。鉴于非环状亚砜亚胺的重要性,利用不对称C-H键活化发展非环状手性亚砜亚胺的合成方法仍颇具意义。 中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择性氧化国家重点实验室有机硼催化组研究员徐森苗团队,致力于研究过渡金属催化的区域和立体选择性碳氢键硼化反应。通过发展新策略,科研人员实现了烯烃的区域和立体选择性硼氢化反应(Chem. Sci. 2018,9,5855-5859;Angew. Chem. Int. Ed. 2019,58,8187.),发展了以1,2-二苯基乙二胺为手性骨架、具强σ给电子......阅读全文

手性亚砜亚胺催化不对称合成研究取得新进展

  手性亚砜亚胺具碱性氮原子且在极性溶剂中具良好的溶解性,是一类有潜在应用价值的生物电子等排体(图1)。合成此类化合物的主要策略是基于手性底物的立体专一性转化,如手性亚砜的亚胺化、手性亚砜亚胺的氧化和手性亚磺酰胺的S官能团化。近年来,利用过渡金属催化的不对称C-H键活化方式,为合成手性亚砜亚胺提供了

新型杀虫剂亚砜亚胺存在危害

  中国科技网·科技日报北京8月20日电 英国《自然》杂志近日在线发表的一项生态学报告称,用于替代新烟碱类杀虫剂的一类主要新型杀虫剂,可能存在危害——其对大黄蜂群具有亚致死影响。   亚砜亚胺(sulfoximine)类杀虫剂,被证实对有新烟碱类杀虫剂抗性的靶标物种具有杀伤力。目前,亚砜亚胺类杀虫

新型杀虫剂亚砜亚胺存在危害

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聚酰亚胺涂层探头

聚酰亚胺涂层探头对于一些易令金属探头受影响的环境,聚酰亚胺涂层探头是个很好的解决方案。 聚酰亚胺对侵蚀性较强的化学品具有良好的耐受性,而硅胶护套又能为探头提供防护。 而且其直径较窄,很适合需要较高空间分辨率的应用。 产品详情                               通过使用BIF

亚胺水解的机理

五元环的酰亚胺比较容易水解,弱碱性下就会开环,但是中等酸性下不会。马来酰亚胺,由吡咯与重铬酸钾反应而得。将1177g重铬酸钾溶于1200ml水及712ml浓硫酸中,加热至35℃,将54g吡咯在搅拌下慢慢加入,反应温度不超过50℃。加毕,在40-50℃保温反应至无吡咯气味时为止。冷却,用玻璃棉去反应生

成都生物所发明N亚磺酰基氨基酸酰胺化合物

  不对称有机小分子催化是近年来才发展起来的新型不对称催化方法,由于其所用的手性有机小分子催化剂具有结构简单、合成容易、造价低廉、所需生产工艺简单、环境友好等特点,对该领域的研究引起了人们的高度重视。手性硫原子是一类非常有用的手性源,其已被广泛用于手性助剂和手性配体,显示出了非常优良的立体控制能力,

新杀虫剂仍可毒害蜜蜂

  全球蜜蜂深陷困境,而很多科学家担心,一种常见农药要承担部分责任。如今,研究人员证实,一种被誉为潜在替代产品的化学物质产生了类似的有害影响,减少了大黄蜂群体中新蜂王和雄性蜜蜂的数量。此项发现或迫使农民寻求替代解决方案,以减少害虫造成的作物损失。  所谓的新烟碱类杀虫剂通过阻止害虫大脑中的受体(令其

二甲基亚砜

  二甲基亚砜DMSO(细胞培养级别) ——-美国MPBIO 产品描述: DMSO属于非质子极性溶剂,常用于化学反应、PCR反应以及在细胞、组织和器官的保存中用作玻璃化低温冷冻防护剂。DMSO用于细胞冷冻培养基内,可以保护细胞免受冰晶引起的机械性损伤。它也可以用于主培养、亚培养、重组异倍体、杂交瘤等

聚乙烯亚胺的用途

在造纸工业中用的聚合度在100左右,其水溶液呈阳性,5%水溶液pH值为8~11,在酸存在下会凝胶化。它有较高的反应活力,能与纤维素中的羟基反应并交联聚合,使纸张产生湿强度,并具有干增强作用。任何酸、碱和硫酸铝的存在,均将影响其湿强度和留着率。主要用作未施胶的吸收性纸的湿强度剂,但其损纸较难处理。此外

亚胺盐酸性水解机理

马来酰亚胺,由吡咯与重铬酸钾反应而得。将1177g重铬酸钾溶于1200ml水及712ml浓硫酸中,加热至35℃,将54g吡咯在搅拌下慢慢加入,反应温度不超过50℃。加毕,在40-50℃保温反应至无吡咯气味时为止。在酸性条件下,酯的羰基的Pie电子易与氢离子结合,生成羟基。C=O -> C-OH原来羰

聚乙烯亚胺功能概述

聚乙烯亚胺(Polyethyleneimine,PEI)分为线性和分枝状两种,线性聚乙烯亚胺包含的全是仲胺,而分枝状聚乙烯亚胺中有伯胺、仲胺和叔胺基。任何分子量的线性聚乙烯亚胺在常温下是固体,而分枝状聚乙烯亚胺是液体。线性PEI可溶于热水中或低pH的甲醇、乙醇或氯仿中,但不溶于冷水、苯、和丙酮;聚合

手性传感器识别法鉴别手性分子

手性传感器识别法具有简单快捷、高效灵敏和选择性高的特点。电化学传感器主要通过主体选择性键合客体分子引起传感器的电信号变化而实现手性识别;荧光传感器基于对映体分子和手性选择剂形成缔合物的荧光差异来实现识别。在压电传感器中,手性选择膜镀在石英晶体上,当手性分子与手性膜发生作用时,会引起石英晶体的质量和振

手性的概念及手性物质分离的意义

一、手性及对映异构体的定义:物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点:手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性质一样,很难用一般的物理或化学方法区分。但它们对平

手性的概念及手性物质分离的意义

一、手性及对映异构体的定义:        物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。          两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点:        手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性

上海药物所有机催化合作研究取得重要突破

氧化脱氢加成串联反应的作用机理  中科院上海药物研究所王卫研究组与华东理工大学药学院李剑课题组合作在有机催化研究领域获得了突破进展,研究成果Organocatalytic enantioselective beta-functionalization of aldehydes via

手性的概念

手性一词指一个物体不能与其镜像相重合。如我们的双手,左手与互成镜像的右手不重合。手性一词在化学医药领域运用更加普遍,一个手性分子与其镜像不重合,分子的手性通常是由不对称碳引起,即一个碳上的四个基团互不相同。通常用(RS)、(DL)对其进行识别。手性现象在自然界中也广泛存在。手性是自然界的基本属性。

手性分离色谱

是采用色谱技术(TLC、GC和HPLC)分离测定光学异构体药物的有效方法。由于许多药物的对映体(Enantiomer)之间在药理、毒理乃至临床性质方面存在着较大差异,有必要对某些手性药物进行对映体的纯度检查。(一)原理和方法:对映体化合物之间除了对偏振光的偏转方向恰好相反外,其理化性质是完全相同的,

含膦的手性七元磺酰胺化合物的构建

  苯并七元磺酰胺是一类非常重要的分子骨架,尤其在药物开发和利用中常被作为一种特殊的药效基团用于临床研究。因此,发展高效构建功能化的手性苯并七元磺酰胺化合物的合成方法学具有重要的意义。  目前,文献报道构建这类手性骨架的方法主要包括(图1a):1) 分子内还原胺化反应,2) 分子内或分子间的C-H芳

成都生物所新型手性配体的设计与手性反转控制研究获进展

  反应过程  通过不对称催化获取高光学纯度手性化合物一直是有机化学的热点研究领域之一。一般而言,要获得构型相反的手性分子,需使用构型相反的手性催化剂,从单一手性源出发设计不同的配体来实现这一目标,则极具挑战性。  中国科学院成都生物研究所天然产物中心廖建研究员课题组一直致

关于氯化亚砜的急救措施介绍

  1、急救措施:  皮肤接触:立即脱去污染的衣着,用大量流动清水冲洗至少15分钟。就医。  眼睛接触:立即提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。  吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。如呼吸停止,立即进行人工呼吸。就医。  食入:用水漱口,给

新策略制备抗抑郁药物

  日前,南京工业大学柔性电子(未来技术)学院教授付振乾团队与郑州大学教授化学学院魏东辉团队合作,探索手性催化新模式,利用氮杂环卡宾(氮杂环卡宾是一种手性催化剂)对内酰亚胺类底物的活化去对称化,成功实现了单一手性中心的精准构建。该策略得到的产物可简洁高效转化为抗抑郁药物R构型的咯利普兰,展示了该策略

托法替尼关键中间体合成ARDKR反应:双手性中心构建利器

图一 托法替尼  托法替尼(Tofacitinib)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,于2012年12月获得FDA上市许可,用于风湿性关节炎的治疗,它可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导,既有研究表明托法替尼对除类风湿关节炎外,也对溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病

聚乙烯亚胺的组成结构

英文名:poly(ethylene imine),简称PEI CAS号:9002-98-6(polyethylenimine branched 粘稠状液体)市售品通常为20%~50%浓度的水溶液。造纸工业中用的聚合度在100左右,其水溶液呈阳性,5%水溶液pH值为8~11,在酸存在下会凝胶化。聚乙烯

聚酰亚胺薄膜(PI膜)介绍

  聚酰亚胺薄膜(PI膜)   1.聚酰亚胺薄膜(PolyimideFilm)定义   聚酰亚胺薄膜(PolyimideFilm)是世界上性能蕞好的薄膜类绝缘材料,由均苯四甲酸二酐(PMDA)和二胺基二苯醚(DDE)在强极性溶剂中经缩聚并流延成膜再经亚胺化而成。   2.聚酰亚胺薄膜(PI膜)

聚乙烯亚胺的结构特点

聚乙烯亚胺(Polyethyleneimine,PEI)又称聚氮杂环丙烷,是一种水溶性高分子聚合物。无色或淡黄色黏稠状液体,有吸湿性,溶于水、乙醇,不溶于苯。市售品通常为20%~50%浓度的水溶液。

聚酰亚胺薄膜(PI膜)介绍

聚酰亚胺薄膜(PI膜)1.聚酰亚胺薄膜(PolyimideFilm)定义聚酰亚胺薄膜(PolyimideFilm)是世界上性能蕞好的薄膜类绝缘材料,由均苯四甲酸二酐(PMDA)和二胺基二苯醚(DDE)在强极性溶剂中经缩聚并流延成膜再经亚胺化而成。2.聚酰亚胺薄膜(PI膜)特性呈黄色透明,相对密度1.

化学所在不对称催化的仿生转氨化方面取得新进展

  具有光活性的α-氨基酸是生物体和有机合成中最为重要的物质之一,它们既是维持生物体生命延续的关键要素,也是有机合成中的一类重要结构骨架。人体内α-氨基酸的合成是通过α-酮酸的转氨化反应实现的,这个转氨化过程需要辅酶维生素B6和特定的生物转氨酶共同完成。在有机不对称催化中,能够发展一

华理团队开发新方法,精准构筑连续立体中心

华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室教授郑高伟、副教授陈琦,利用亚胺还原酶催化的动态动力学拆分-不对称还原胺化,实现了化合物连续立体中心的精准构筑,成功用于一系列双立体中心β-取代手性胺的高效精准合成。相关研究成果于近期发表于《德国应用化学》。具有多立体中心的化合物在医药、农业和材料化学等领域有

大连化物所在不对称多组分反应研究方面取得新进展

  近日,大连化物所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在不对称多组分反应研究方面取得新进展,提出以芳胺、芳醛和氮杂环丁酮为起始原料,在手性磷酸作用下经过亚胺和烯胺中间态,一步构建具有多手性中心的四氢喹啉并氮杂环丁烷结构的新策略。  光学纯氮杂环丁烷并环结构广泛存在于自然界和药物相关结构中

我国学者在钯催化的不对称亚胺基化反应中取得重要进展

  中科院广州生物医药与健康研究院朱强研究组在钯催化的不对称亚胺基化反应研究中取得重要进展,相关研究成果发表在《美国化学会-催化》(ACS Catal. 2017, 7, 3832.)和《有机化学快报》(Org. Lett. 2018, DOI: 10.1021/acs.orglett.8b0034