基于手性锰配合物催化含杂原子、双芳基亚胺不对称转移氢化研究获进展
手性胺是重要的有机合成砌块，在医药、农药和精细化学品中广泛应用。碳氮双键（C=N）不对称转移氢化是制备手性胺最为高效和快捷的方法之一。传统的不对称转移氢化方法依赖于贵金属催化剂和复杂配体。硫（S）、氮（N）、氧（O）是自然界和药物化学中重要的杂原子，然而，由于其孤对电子对金属催化剂具有毒化性质，使得含S、N、O的亚胺化合物和胺类化合物难以在众多贵金属催化体系中兼容。此外，双芳基亚胺其两侧的芳基具有相似的立体位阻和电子性质，使得手性催化剂在双芳基亚胺的不对称还原中存在极大的选择性识别挑战。在“双碳”目标引领下，利用丰产元素代替贵金属的催化过程是实现二氧化碳减排、发展低碳催化新技术的重要手段之一，在精细化学品、制药领域具有广泛应用前景。近日，中国科学院兰州化学物理研究所科研人员基于前期发展的锰催化不对称转移氢化反应，在含杂原子（S、N、O）亚胺和双芳基亚胺的不对称转移氢化反应上取得新进展。研究利用氨硼烷为氢源，高对映选择性、高收率地......阅读全文
手性拆分的胺类化合物
外消旋体与另一手性化合物作用生成非对映异构体混合物，利用非对映异构体的物理性质差异较大的特点，可以通过结晶的方法分离，这样的手性化合物称为拆分剂。对于胺类化合物，一般用手性酸拆分。常见的手性酸拆分剂有：酒石酸，苹果酸，樟脑酸，樟脑磺酸，双丙酮-L-古龙酸，扁桃酸，苯氧丙酸，氢化阿托酸及它们的衍生物等
上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展
手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如，前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩
中国科大团队在手性胺合成领域取得进展
近日，中国科学技术大学合肥微尺度物质科学国家研究中心、化学与材料科学学院教授傅尧与特任副研究员陆熹在手性胺合成领域取得进展，开发镍氢催化烯酰胺不对称氢烷基化，实现温和条件手性脂肪胺模块化合成。2月26日，相关研究成果于以Catalytic asymmetric reductive hydroal
关于不对称有机催化的硅氢化还原的几种模式
羰基化合物及亚胺类底物的不对称还原是合成手性醇及手性胺类化合物的最为重要的策略之一。在目前的不对称还原方法中，有机催化的不对称硅氢化还原近年来被受到广泛关注，因为氢化硅烷具有价格低廉、化学性质稳定以及在实验操作上易于控制等优点，有利于实现工业化推广。近日，浙江工业大学的叶欣艺研究员、王鸿教授联合
上海有机所烯烃不对称催化氢化研究取得进展
不对称催化氢化反应为种类繁多的手性化合物的合成提供了一条简便、廉价且环境友好的途径，目前已在一些手性药物和农药的工业生产中取得实际应用，占工业化不对称催化反应的70%以上。然而，许多底物的不对称氢化仍然存在催化活性不高、对映选择性不佳或催化剂的底物适用性不够广泛等困难。因此，开发高效、高选择性的
大连化物所催化去外消旋化研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所手性合成研究组研究员周永贵领导的科研团队在催化去外消旋化研究工作中取得新进展，成功实现了以四氢异喹啉为核心骨架的二级胺、三级胺的催化去外消旋化。相关研究成果以Concise Redox Deracemization of Secondary and Tertia
《应用化学》—郑卓小组—新型手性膦亚磷酰胺酯配体合成
中科院大连化物所郑卓研究员领导的研究小组在新型手性膦-亚磷酰胺酯配体的合成和应用研究上取得进展，最新研究结果发表在近期出版的德国《应用化学》(Angew. Chem Int. Ed., 2007, 46(41), 7810-7813)上。 β-芳基和β-烷氧基取代的α-烯醇酯膦酸酯的催化不对称氢化是
NiH催化N酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺
Nat. Commun.: NiH催化N-酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺 对映体纯手性胺及相关酰胺衍生物是许多药理活性分子的常见结构。与已有的氢胺化反应相比，过渡金属催化的烯胺不对称氢功能化反应为其结构提供了一种补充方法。本文报道了一种NiH催化的N-酰基烯胺的对映体和区域选择性还原氢芳
基于手性锰配合物催化含杂原子、双芳基亚胺不对称转移氢化研究获进展
手性胺是重要的有机合成砌块，在医药、农药和精细化学品中广泛应用。碳氮双键（C=N）不对称转移氢化是制备手性胺最为高效和快捷的方法之一。传统的不对称转移氢化方法依赖于贵金属催化剂和复杂配体。硫（S）、氮（N）、氧（O）是自然界和药物化学中重要的杂原子，然而，由于其孤对电子对金属催化剂具有毒化性质，使得
兰州化物所惰性sp3碳氢键不对称转化研究获进展
过渡金属催化的不对称碳-氢键活化是手性科学中重要的前沿领域之一。但该领域，尤其是惰性sp3碳-氢键立体选择性活化研究仍面临挑战。中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室徐森苗团队一直致力于过渡金属催化的碳氢化合物的区域和立体选择性硼化反应。前期，该团队通过发展新策略，实现了烯烃的
化学所基于手性烯烃发展高选择性不对称氢化新催化体系
烯烃的来源广泛，能够进行丰富多彩的化学转化，同时由于自身良好的稳定性以及与过渡金属之间独特的相互作用，还具备作为配体的重要功能。手性烯烃作为一类新型配体，成功地实现了一些挑战性的不对称催化反应，充分显示出这类配体的重要研究价值和良好应用前景。 在国家自然科学基金委、科技部、中国科学院的支持
上海有机所等在手性芳香螺缩酮化合物合成与应用中获进展
手性芳香螺缩酮是一些天然产物、生物活性化合物和手性配体的重要结构单元，虽然已有一些合成方法报道，但如何直接通过催化过程对映选择性地获得手性芳香螺缩酮一直没有可行的方法。 上海有机所金属有机化学国家重点实验室丁奎岭课题组运用他们发展的SpinPhox/Iridium(I)催化剂(
托法替尼关键中间体合成ARDKR反应：双手性中心构建利器
图一 托法替尼 托法替尼（Tofacitinib）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，于2012年12月获得FDA上市许可，用于风湿性关节炎的治疗，它可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导，既有研究表明托法替尼对除类风湿关节炎外，也对溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病
ChemCatChem：工程化胺脱氢酶制备芳香族手性胺
近期，江南大学生物工程学院穆晓清副教授团队在利用胺脱氢酶制备芳香族手性胺药物中间体方面取得重要进展，研究成果“Iterative alanine scanning mutagenesis confers aromatic ketone specificity and activity of L-
利刃出鞘！西湖大学邓力团队发表最新手性胺合成策略
“武林至尊，宝刀屠龙”、“倚天不出、谁与争锋”——在迷人的武侠世界中，行走江湖，人人都向往着拥有倚天剑、屠龙刀这样的绝世利器傍身，故事也因由对它们的争夺，变得愈发跌宕起伏、快意恩仇。原因很简单：这些刀剑，实在太好用了！其实，化学家们的心愿亦如是：他们也孜孜不倦地寻求着为“工具箱”中增添这样锋利听使唤
手性催化剂自负载研究取得新进展
含双金属Fe(II)、Rh(I)的手性配位聚合物催化剂的合成 手性催化剂的负载化是不对称催化中的一个挑战性问题。针对手性催化剂传统负载化方法存在的问题，中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室研究人员突破传统思路，基于分子组装原理，利用手性有机-金属组装体的手性环境、
新成果助力手性胺类和醚类化合物高效合成
《中国科学报》记者从武汉大学获悉，该校化学与分子科学学院陈才友教授的研究成果“铜催化氧亲核试剂的立体汇聚烷基化”日前在《自然》在线发表。C-O键广泛地存在于包括药物、生物活性分子和材料分子等有机化合物中，因而C-O键的高效构建在有机合成中极为重要。在药物合成中，杂原子的烷/芳基化是使用率最高的反应，
新成果助力手性胺类和醚类化合物高效合成
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/497769.shtm《中国科学报》记者从武汉大学获悉，该校化学与分子科学学院陈才友教授的研究成果“铜催化氧亲核试剂的立体汇聚烷基化”日前在《自然》在线发表。 ?Cu/噁唑啉催化的立体汇聚C-O
首次实现共轭烯炔的高效不对称氢化
过渡金属催化不对称氢化反应是合成手性化合物最为高效且实用的方法之一，因其重要科学意义和巨大社会价值而在2001年获得了诺贝尔化学奖。但是，迄今为止的大多数相关研究主要局限于对映选择性氢化含有一个不饱和键的底物，对涉及多种不饱和键底物的同时化学/对映选择性氢化研究相对较少。众所周知，碳碳三键的还原
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义：物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子，又称对映异构体。二、手性分子的特点：手性分子的结构差别很小，具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等，与非手性试剂作用时，其化学性质一样，很难用一般的物理或化学方法区分。但它们对平
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义： 物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子，又称对映异构体。二、手性分子的特点： 手性分子的结构差别很小，具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等，与非手性试剂作用时，其化学性
手性传感器识别法鉴别手性分子
手性传感器识别法具有简单快捷、高效灵敏和选择性高的特点。电化学传感器主要通过主体选择性键合客体分子引起传感器的电信号变化而实现手性识别；荧光传感器基于对映体分子和手性选择剂形成缔合物的荧光差异来实现识别。在压电传感器中，手性选择膜镀在石英晶体上，当手性分子与手性膜发生作用时，会引起石英晶体的质量和振
手性药物及中间体的制备方法
随着手性化合物的需求增加，手性药物及中间体的制备方法也有了很大发展，一般分为四大类：（1）混旋体的拆分，包括：优化结晶；非对映体结晶；包结拆分；色谱分离；不对称转变；等五种方法。（2）手性源合成。（3）化学催化法，包括化学催化不对称合成，化学催化的动力学拆分及化学催化的动态动力学拆分。（4）生物催化
化学所在非金属催化不对称氢化研究中取得进展
Frustrated Lewis Pairs (FLPs) 自从2006年被报道以来，由于它可以活化氢气，为长期以来由金属主导的催化氢化领域开辟了全新的途径。近年来由FLP开辟的非金属催化氢化领域迅速发展，但FLP催化剂在不对称催化氢化领域的应用才刚刚起步，发展高效、高选择性的不对称催化氢化新体
兰州化物所不对称催化反应研究取得系列进展
一步构建六个手性中心的不对称催化反应 含有多个连续手性中心的结构单元常见于各种天然产物和人工合成的手性药物中，但由于异构体的数量随着手性中心的数目成指数上升，由此导致高选择性地合成单一异构体非常困难。这也是一直以来不对称催化研究领域最具挑战性的课题之一。 在国家自然科学基金和
手性的概念
手性一词指一个物体不能与其镜像相重合。如我们的双手，左手与互成镜像的右手不重合。手性一词在化学医药领域运用更加普遍，一个手性分子与其镜像不重合，分子的手性通常是由不对称碳引起，即一个碳上的四个基团互不相同。通常用（RS）、（DL）对其进行识别。手性现象在自然界中也广泛存在。手性是自然界的基本属性。
手性分离色谱
是采用色谱技术(TLC、GC和HPLC)分离测定光学异构体药物的有效方法。由于许多药物的对映体(Enantiomer)之间在药理、毒理乃至临床性质方面存在着较大差异，有必要对某些手性药物进行对映体的纯度检查。（一）原理和方法：对映体化合物之间除了对偏振光的偏转方向恰好相反外，其理化性质是完全相同的，
我所提出铜催化还原接力氢胺化羰基化策略合成γ手性酰胺
近日，我所生物能源研究部催化羰基化研究组（DNL0604组）吴小锋研究员团队在烯烃不对称羰基化反应领域取得新进展，提出了一种新型铜催化还原接力氢胺化羰基化策略，用于高效合成具有远端手性中心的γ-手性酰胺。手性酰胺在药物和生物活性分子中具有广泛用途，但现有的方法主要集中在合成α-和β-手性酰胺。吴小锋
周其林院士就“手性分子合成”发表主旨演讲
揽镜自照，镜中人跟随我们的一颦一笑；双手相合，左右手彼此互为镜像。但看似相同的两个事物，却无论如何旋转都不会重叠。手性现象在自然界广泛存在，大到宇宙星云，小到日常的螺壳。在微观世界里，有一大类分子存在手性异构体，它们互为映像，但不能重叠，这类分子被称为手性分子。 大多数药物的活性成分是手性分子，