科伦药业创新1类化学药品KL280006注射液获注册受理
4月23日午间发布公告称，公司于近日获悉，控股子公司四川科伦博泰生物医药股份有限公司开发的创新镇痛药物外周κ 受体激动剂 KL280006 注射液获国家市场监督管理总局注册受理。 据了解，术后疼痛为临床最常见的急性疼痛，阿片类药物被权威指南推荐为术后镇痛，尤其是多模式镇痛重要的组成部分。据米内网统计，2016 年其国内销售额约 56 亿元。目前临床常用的阿片类药物主要为中枢性镇痛药，该类药物存在呼吸抑制、烦躁不安、成瘾性、瘙痒和便秘等诸多不良反应。 公司表示，KL280006 注射液为公司研发的具有自主知识产权的选择性外周κ 阿片受体激动剂，实现有效镇痛的同时，能避免中枢镇痛类药物的不良反应，拟用于急性疼痛（如术后疼痛）的治疗。非临床研究数据证实 KL280006 注射液作用机制明确，对外周κ 受体具有高亲和性和高选择性，不易透过血脑屏障，镇痛效果确切兼具良好的安全性和耐受性，无心脏、呼吸及中枢神经系统等不良反应。目......阅读全文
M受体激动剂的功能介绍
毛果芸香碱pilocarpine该药又名匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物中提出的生物碱。【药理作用】能直接作用于副交感神经节后纤维（包括支配汗腺交感神经）支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。（1）眼：滴眼后可引起缩瞭、降低眼压和调节痉挛等作用。缩瞳：虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌
阿片受体激动剂的基本介绍
阿片受体激动剂是一类药物，它们通过激活阿片受体来发挥药效。这类药物通常用于治疗中到重度的疼痛，并且具有镇痛、镇静、呼吸抑制等作用。 以盐酸纳洛酮为例，它是一种强效的阿片受体激动剂，用于缓解中至重度的疼痛。与其它阿片类药物相比，盐酸纳洛酮在剂量达到或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。它
选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍
【药动学】与多巴胺相似，口服后易被肠和肝破坏而失效，消除迅速，t1/2约2分钟，故一般用静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，因而消旋体对α受体的作用被抵消，左旋体和右旋体均可激动β受体，且后者的作用强度是前者的10倍。多
β2受体激动剂的基本信息介绍
β2受体激动剂是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β2受体产生支气管扩张作用的哮喘治疗药物。这类药物属于支气管扩张药，是哮喘急性发作（气道痉挛）的首选药物，能够迅速改善哮喘急性发作时的呼吸困难、咳嗽等的症状。 [1] 按照药物对β2受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂，如异丙肾上腺素、肾
β2受体激动剂的给药方式介绍
1、吸入给药 吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式，包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂（粉雾剂）等，也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再吸入（雾化吸入）。药物经吸入后，能迅速到达气管内扩张支气管，通常在吸入后数分钟内起效，疗效可维持数小时，并减少全身性的不良反应。 吸入短效β2受体激动剂可以缓解
使用β2受体激动剂的不良反应
心脏反应 β2受体激动剂心脏毒性较轻，但在大剂量或注射给药时仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的患者。 肌肉震颤 β2受体激动剂可以激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，好发在四肢和面颈部，轻者感到不适，重者影响生活和工作。 代谢紊乱 β2受体激动剂能增加肌糖原的分解，引起血
动物源性食品中β－受体激动剂的检测
图1. β-受体激动剂药物的LC/MS/MS色谱图（1ng/ml）。 对动物源性食品中的β-受体激动剂的分析研究，在临床药物代谢动力学、体育运动，以及食品安全方面都有重要意义。本文建立了猪肝、猪肉、牛奶和鸡蛋等食品中几种β-受体激动剂的残留检测方法，实验表明，该方法灵敏度、提取回收
动物源性样品中β受体激动剂的检测
1) SPE 方法 订货号：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱体积： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 动物源性样品2g (精确到0.01g)于50mL离心管中，加入0.2 mol/L乙酸铵溶液(pH 5.2)1
β2受体激动剂的研发历史和使用现状
早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的β1受体，从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的构效关系的研究，发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。同时
β2受体激动剂的药理作用与机制
交感神经在人体的气道中分布很少，但β2受体却广泛分布在气道的不同效应细胞上。β2受体激动剂发挥药效的机制正是兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体。 当β2受体激动剂与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合时，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，细胞内的cAMP水平
从头设计IL2/IL15受体激动剂
这一期的《自然》杂志发表了一篇华盛顿大学和斯坦福大学科学家合作从头设计选择性激活IL2 beta、gama（IL2Rbg）二聚受体、而没有CD25/CD215受体活性的多肽激动剂文章。这个被称作新-2/15的多肽有100个氨基酸，可以高强度与IL2Rbg但与CD25(IL2的另一个受体)、CD2
非选择性的β受体激动剂的功能介绍
异丙肾上腺素isoprenaline为人工合成品，由NA氨基上的氢原子被异丙基取代而成，药用为其盐酸盐。【药动学】口服时，肠黏膜细胞即可将其破坏而失效；舌下含服因能舒张局部血管，少量可从舌下静脉丛迅速吸收；气雾剂吸入给药，吸收较快。吸收后主要在肝及其他组织中被COMT代谢，较少被MAO代谢，也较少被
GLP1受体激动剂的临床应用与机制
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素，在调节葡萄糖稳态等其他生理过程中发挥重要作用，它由胰高血糖素原基因编码，与胰高糖素有50%的同源性，能促进50%~70%的餐后胰岛素的释放。GLP-1分泌入血后被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解失活，在体内的半衰
外周κ阿片受体(KOR)激动剂Korsuva(difelikefalin)申请上市
Cara Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发和商业化新的化学物质，旨在通过选择性靶向外周κ阿片受体（KOR）来缓解瘙痒。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了Korsuva（CR845，difelikefalin）注射液的新药申请（NDA），用于
新疆乌伦古河流发现多种犬熊科化石
犬熊科Amphicyonidae是犬形亚目中一个比较古老的科，从晚始新世出现，到晚中新世灭绝，没有留下任何后裔。然而犬熊科在食肉目的演化历史上曾经创下辉煌的篇章，尤其是在早中新世和中中新世，犬熊科是陆生食肉目中最具生态意义的科，种类和数量一般都在动物群中占优。 在欧洲和北美发现大量犬熊科化石的
礼来多受体激动剂tirzepatide展现多种代谢疾病治疗潜力!
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日在美国糖尿病协会（ADA）第79届科学会议上公布了实验性双效GIP和GLP-1受体激动剂（RA）tirzepatide多项临床研究的结果，增强了该药降低2型糖尿病患者血糖（A1C）和体重的潜力。早期的研究结果也支持了tirzepatide治疗其他代谢疾病
科伦药业创新1类化学药品KL280006注射液获注册受理
4月23日午间发布公告称，公司于近日获悉，控股子公司四川科伦博泰生物医药股份有限公司开发的创新镇痛药物外周κ 受体激动剂 KL280006 注射液获国家市场监督管理总局注册受理。 据了解，术后疼痛为临床最常见的急性疼痛，阿片类药物被权威指南推荐为术后镇痛，尤其是多模式镇痛重要的组成部分。据米
动物源食品中26－种β－受体激动剂残留量的测定
食品安全分析工作流程赛默飞生命科学质谱不仅拥有深厚悠久的技术传统，而且不断锐意创新。在全系TSQ® 三重四极杆质谱仪上都使用了可以拟合出教科书般完美理论电场的真正的共轭双曲面的四极杆质量分析。自1980 年赛默飞推出世界上第一台三重四极杆MS/MS (TSQ®) 质谱仪以来，TSQ® 三
串联质谱法检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留
实验材料动物源性食品仪器、耗材TSQ Quantum三重四极杆串联质谱仪电喷雾电离源Surveyor AS自动进样器β-受体激动剂，又称为β-兴奋剂（β－agonists）是一类人工合成药物，主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛，在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增
Nature－Medicine创建了GLP1受体激动剂的健康关联图谱
最近发表在《Nature Medicine》杂志上的一项研究为GLP-1受体激动剂（GLP-1RAs）的益处和潜在风险提供了有价值的见解，GLP-1受体激动剂是一类通常用于治疗2型糖尿病和肥胖的药物。这是同类研究中的第一个，研究了GLP-1RAs如semaglutide （Ozempic）的作用，并
Shire公司5HT4受体激动剂Motegrity获美国FDA批准
英国制药公司Shire近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Motegrity（prucalopride）用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。与目前已上市的CIC处方药不同，Motegrity通过增强结肠肌肉的自然运动（蠕动）发挥作用。此次批准，使Motegrity成为美国市场治
Shire公司5HT4受体激动剂Motegrity获美国FDA批准
英国制药公司Shire近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Motegrity（prucalopride）用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。与目前已上市的CIC处方药不同，Motegrity通过增强结肠肌肉的自然运动（蠕动）发挥作用。此次批准，使Motegrity成为美国市场治
动物源性样品中β受体激动剂的检测（SPELC/MS）
1) SPE 方法 订货号：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱体积： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 动物源性样品2g (精确到0.01g)于50mL离心管中，加入0.2 mol/L乙酸铵溶液（p
美国科学家研发切伦科夫冷光成像技术
美国核医学学会7月1日表示，新出版的《核医学杂志》报道了名为切伦科夫冷光成像(Cerenkov luminescence imaging)的新型光学成像技术。据文章作者介绍，新技术有望帮助人们诊治癌症和其他疾病，以及更快和更有效地开发放射性药物。 研究负责人、斯隆-凯特灵纪念癌症中心
科伦药业再出奇招！旗下男性大健康品牌亮相在即
2022年8月27日，由四川科伦药业股份有限公司主办的“OKMAN品牌亮相会暨万爱达®-枸橼酸西地那非口崩片上市会”即将在中国杭州隆重召开。大会拟邀近百位医药大健康领域的行业专家及技术大咖到场，共同为男性大健康事业发展助力。科伦是一家年销售收入超过400亿元的高度专业化创新型医药集团，包括四川科伦药
测定肝、肾和肉中b受体激动剂残留量实验
实验材料 肝肾肉试剂、试剂盒 乙酸钠缓冲溶液美托洛尔高氯酸浓氢氧化铵溶液仪器、耗材 离心瓶恒温箱三角漏斗水平振荡器固相色谱柱实验步骤 1. 提取 称取（10 ± 0.1）g经捣碎样品于一个100 mL离心瓶中，加入15 mL 的乙酸钠缓冲溶液（0.2 mol/L，pH 5.2），混合2 m
测定肝、肾和肉中b受体激动剂残留量实验
气相色谱-质谱法 实验材料 肝 肾 肉
液质联用检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留
β-受体激动剂，又称为β-兴奋剂（β－agonists）是一类人工合成药物，主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛，在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增强运动员、动物(如马)肌肉，提高运动成绩，国际奥委会将β-受体激动剂列为禁用药物。β-受体激动剂根据苯环取代基结构
科学家实现红外频段的反向切伦科夫辐射
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/5/500169.shtm为了构建基于极化激元的光电集成回路，迫切需要研发可在片上集成的纳米光源作为信息输入端口。“反向切伦科夫辐射”具有带电粒子运动方向与产生电磁辐射方向相反的特点，可以有效屏蔽运动粒子对辐射
科伦药业失手利君国际－三巨头混战大输液领域
有人欢喜有人愁。 一度被业界看好的科伦药业(002422.SZ)与利君国际(2005.HK)的强强联合，终因未获得香港SEC的批准而以失败告终。 因控股意愿引发香港证监局担忧，科伦药业于10月31日晚宣布放弃收购利君国际，此前该收购曾两度延期。 长期跟踪医药领域，并关注科伦药业