简述甲巯丙脯氨酸的药理作用
卡托普甲巯丙脯氨酸竞争性抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，阻断转化为血管紧张素Ⅱ的过程，对各种实验性动物的高血压均能降低外周阻力，使血压下降。同时使全身血管扩张，导致心脏后负荷降低，心排血量略增，肾血管阻力也明显下降，肾血流量增加，醛固酮分泌减少，有利于尿钠的排泄，体液量减少，静脉回流心脏量也相应减少，改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。甲巯丙脯氨酸还能扩张静脉和增加静脉血流量，使回心血量进一步减少，前负荷明显减低，此外还能降低肺动脉压、肺毛细血管楔压、左心房和左心室的充盈压，但不增加心率。甲巯丙脯氨酸起效迅速，经1h达血峰浓度，作用强，作用维持6～8h，对不同肾素分型高血压患者的作用以高肾素和正常肾素两型最为显著，对低肾素型并用氢氯噻嗪类利尿剂后降压作用亦更显著。前者可减少血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，降低血管阻力，而后者可减少积压容量，二药并用则有协同作用，也能提高大鼠给药后的存活率，在给药8个月后，联合用药组存活100......阅读全文
简述甲巯丙脯氨酸的药理作用
卡托普甲巯丙脯氨酸竞争性抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，阻断转化为血管紧张素Ⅱ的过程，对各种实验性动物的高血压均能降低外周阻力，使血压下降。同时使全身血管扩张，导致心脏后负荷降低，心排血量略增，肾血管阻力也明显下降，肾血流量增加，醛固酮分泌减少，有利于尿钠的排泄，体液量减少，静脉回流心脏量也相
简述甲巯丙脯氨酸的适应证和禁忌症
一、甲巯丙脯氨酸的适应证 轻、中度高血压，重症高血压（与利尿剂或β受体拮抗剂并用）；充血性心力衰竭。也用于急性心衰及顽固性慢性心衰和急性心肌梗死后的二级预防。 二、甲巯丙脯氨酸的禁忌证 1.肾功能不全、严重自身免疫性疾病患者禁用。 2.孕妇及哺乳期妇女、过敏体质者禁用。 3.中性白细胞
关于甲巯丙脯氨酸的用法用量介绍
起始量每次12.5mg，每天3次，饭前1h服用。1～2周后可逐渐增加至每次50mg、100mg、150mg，每天3次。每天剂量不超过450mg。曾用其他降压药者应减量为每次6.25mg，每天3次，或更少。肾功能损伤者亦应减量，可改为每天1次。治疗心力衰竭6.25mg开始每天1～3次，长期维持剂量
关于甲巯丙脯氨酸的不良反应介绍
皮肤系统：常见有皮疹，呈斑丘疹和麻疹样皮疹，发生率约为7%～14%，偶见荨麻疹，血管神经性水肿，天疱疮样反应和剥脱性皮炎。造血系统：表现为全血细胞、白细胞、粒细胞减少或缺乏，发生率约0.3%～1%，以后者为常见。曾报道一组发生粒细胞缺乏和白细胞减少共18例，停药后16例恢复正常，2例死亡。肾脏损
关于甲巯丙脯氨酸的药代动力学介绍
卡托普甲巯丙脯氨酸口服后在胃肠道吸收迅速，吸收率60%～75%，空腹服用生物利用度为70%，若与食物同服，吸收率可降低约35%，生物利用度为30%～40%，故应餐前1h服用。作用开始时间为给药后15min，tmax 1～2h，有效血药浓度50μg/ml，吸收后可分布于各组织，可通过胎盘屏障到达胎
关于巯甲丙脯酸的药物相互作用介绍
1.与利尿药同用可致严重低血压，故原利尿药宜停用或减量，甲巯丙脯氨酸开始用量宜小。 2.与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。 3.甲巯丙脯氨酸可能增高血钾，慎与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利或补钾药同用。 4.与其他降压药合用，降压作用加强，与引起肾素释出或影
怎样预防巯甲丙脯酸肾损害？
1.严格掌握用药指征 在用药前明确有无危险因素存在，如肾动脉狭窄、高血压肾硬化、肾动脉血栓形成，特别是严重的双侧肾动脉狭窄及孤立肾。若有上述情况，应慎用或禁用ACEI。 2.注意观察及时停药 在使用ACEI第1周中，应严密检测肾功能并查尿常规及血钾。一旦发现肾功能减退应及时停药，并在短期内复查
药物治疗巯甲丙脯酸肾损害
多数研究报道卡托普利(巯甲丙脯酸)所致的蛋白尿，停止用药即可以自行缓解。然而，Hoorntje等研究显示1例病理类型为膜性肾病Ⅰ期的患者，停用药物后10天内尿蛋白消失，而3个月后重复肾活检证实肾脏病理损害并无改善。Stephen等研究报道的2例由卡托普利(巯甲丙脯酸)引起膜性肾病的病例，停止用药
关于巯甲丙脯酸的鉴别测定介绍
（1）取本品约25mg，加乙醇2ml溶解后，加亚硝酸钠结晶少许与稀硫酸10滴，振摇，溶液显红色。 （2）取卡托普利二硫化物项下的供试品溶液，用流动相稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为供试品溶液；另取卡托普利对照品，加甲醇适量溶解，再用流动相稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为对
巯甲丙脯酸肾损害的症状体征
1.肾脏表现 (1)急性肾功能衰竭：轻者表现为偶然发现的肾功能减退，无症状性血肌酐升高，升高幅度＞100μmol/L，内生肌酐清除率降低，肾小球滤过率可降低50%。在肾动脉狭窄的患者，特别是双侧肾动脉狭窄者，发生突然少尿或无尿，短期内肾功能急骤恶化，可表现为急性肾功能衰竭。 (2)急性间质性
巯甲丙脯酸肾损害的检查方法
实验室检查： 常规血尿化验检查可见蛋白尿、糖尿、尿钠增加，血尿素氮、肌酐升高，内生肌酐清除率下降，肾小球滤过率降低，嗜酸性粒细胞增多等。 其他辅助检查： 组织病理检查：光镜下可见肾小管上皮细胞变性及坏死，肾间质炎细胞浸润以单核、淋巴细胞为主，也有中性粒细胞及嗜酸性粒细胞浸润。部分患者有小球
巯甲丙脯酸肾损害的基本介绍
转换酶抑制剂(angiotension conversion enzyme inhibitor，ACEI)引起的肾损害是指由于应用转换酶抑制剂而导致急性间质性肾炎、肾病综合征及肾功能损害。近年来，ACEI的应用进展很快，由于其具有降压、减少蛋白尿、使肥厚的左心室复原及改善血管顺应性等作用，而被广
关于巯甲丙脯酸的含量测定介绍
取本品约0.3g，精密称定，加水100ml，振摇使溶解，加稀硫酸10ml，再加碘化钾1.0g与淀粉指示液2ml，用碘酸钾滴定液（0.01667mol/L）滴定，至溶液显微蓝色（保持30秒不褪色），并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml碘酸钾滴定液（0.01667mol/L）相当于21.73mg的
简述二巯丙醇的药理作用
一、药理作用 二巯丙醇因分子中含有二个活性巯基，与金属离子亲和力大，能夺取已与组织中酶系统结合的金属离子，形成不易离解的无毒性络合物而由尿排出，使巯基酶恢复活性，从而解除金属离子引起的中毒症状。可使肝豆状核变性患者铜排泄增多。 [2] 二、药代动力学 口服不吸收。肌内注射后30～60min
关于巯甲丙脯酸肾损害的预后介绍
关于卡托普利所引起的肾损害预后存在争议。一些作者认为蛋白尿只是短暂的过程，与进展性肾功能衰竭无关，而且有时不停药蛋白尿也可以自行减少消失。Case等报道了81例因患高血压病使用卡托普利的患者，6例在治疗过程中出现蛋白尿，其中4例在继续使用卡托普利治疗的9个月中蛋白尿消退。另2例患者发生膜性肾病和
关于巯甲丙脯酸的物质检查介绍
避光操作。取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）；另取卡托普利二硫化物对照品，精密称定，加甲醇适量溶解，再用流动相定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照品溶液；再取卡托普利与卡托普利二硫化物对照品，加甲醇适量溶解，用流动相
使用巯甲丙脯酸的注意事项介绍
1.（1）低血压，如因充血性心力衰竭、血容量不足等引起者。（2）粒细胞减少，如因自身免疫性疾病、胶原性血管病、发热性疾病、使用免疫抑制药治疗引起者。（3）脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而加剧缺血。（4）血钾过高。（5）肾功能障碍。（6）肝功能障碍。（7）单侧或双侧肾动脉狭窄。（8）主动脉
关于巯甲丙脯酸的基本信息介绍
甲巯丙脯氨酸，是一种化学物质，分子量为217.29。 本品为白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。 本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。 本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为104～110℃。 取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的
巯甲丙脯酸肾损害的发病机制介绍
ACEI引起肾损害的发病机制可能有以下几个方面： 1.血流动力学的改变 肾内血管紧张素Ⅱ可影响肾血管紧张度，引起入球及出球小动脉收缩，导致肾血流量减少，保证循环血量及维持血压。ACEI阻断血管紧张素Ⅱ的形成，使其作用降低，与入球小动脉相比，出球小动脉阻力降低更为明显，使肾小球血流量更为减少，导
简述二巯丁二酸的药理作用
二巯丁二酸为口服有效的重金属解毒药。作用机制为，分子中的2个活性巯基能夺取已与组织中酶系统结合的金属，形成稳定的水溶性螯合物由尿中排出，使含有巯基的酶恢复活性，解除重金属引起的中毒症状。本品可特异性的与铅结合，减少铅从胃肠道吸收和滞留。降低血铅浓度，但短时间用药后，易使铅从骨中游离出来重新再分布
关于蒙欣甲巯咪唑片的药理作用介绍
本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。
简述烯丙吗啡的药理作用
一、烯丙吗啡的药理作用： 本品为阿片受体激动-拮抗剂，拮抗μ受体和δ受体而激动κ1和κ3受体。临床用其盐酸盐，商品名Lethidrone。本品小剂量具有阻断吗啡的作用，可使吗啡成瘾者出现戒断症状；使用大剂量时显示有一定的镇痛作用，但也出现烦躁和焦虑等精神反应。在应用纳洛酮前，本品不作为镇痛药，
关于巯甲丙脯酸肾损害的病因病理分析诊断
病理病因 ACEI所致肾损害之原因与临床医生未能严格掌握用药指征有关。患有肾动脉狭窄、肾动脉血栓形成、孤立肾以及使用ACEI剂量过大，均易增加肾损害的危险性。 疾病诊断 1.原发性膜性肾病 本病好发于40岁以上男性，以肾病综合征为多见。在用ACEI前必须排除有无潜在的膜性肾病，并根据停药后
简述二巯丙磺钠注射液的药理毒理
1、药理毒理： 某些金属进入体内后能与细胞酶系统的巯基相结合，抑制酶的活性，出现一系列临床表现。本品具有两个巯基，其巯基可与金属络合，形成不易离解的无毒性络合物由尿排出。二巯基类化合物与金属的亲和力较大，并能夺取已经与酶结合的金属，而恢复酶的活性。由于二巯基类药物有与金属形成的络合物仍有一定程
简述二羟丙茶碱的药理作用
本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20～1/10．对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与
甲巯咪唑的检查方法
酸度取本品0.50g,加水25m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加乙酸乙酯溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用乙酸乙酯定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。
简述甲清片的药理作用
甲清片经大量研究，科学加工而成，对肝损伤有保护作用，可使升高的血清丙氨酸氨基转移酶下降，促进肝细胞再生，加速坏死组织的修复。抗炎、抗病毒,强肝，养肝、生肝、护肝.，提高肝脏免疫系统，有效保护肝脏及肝细胞，逐渐恢复肝细胞正常功能，675321临床病例，康复后未见复发。
简述甲氧丙酸的药理作用
为长效解热、镇痛和消炎药。动物实验证实其抗炎作用约为保泰松的11倍，镇痛作用约为阿司匹林的7倍，对炎性疼痛的效果优于创伤性疼痛。解热作用约为阿司匹林的22倍。其显著特点为毒性低，对胃肠道和神经系统的不良反应明显较阿司匹林、吲哚美辛少。作用机制与水杨酸相似，主要为抑制前列腺素合成酶，从而阻断炎症介
简述甲泼尼龙的药理作用
甲泼尼龙抗炎作用较强，钠潴留作用较弱，其抗炎作用为可的松的7倍；甲基泼尼松龙琥珀酸酯钠为水溶性泼尼松龙衍生物，在体内转化为甲基泼尼松龙，可以注射，具有速效作用，维持时间中等，是治疗炎症和变态反应的优选药。醋酸酯为混悬液，注射后起效慢，作用持久。甲泼尼龙为中效糖皮质激素。作用与泼尼松龙相同，其抗炎
简述甲氧西林的药理作用
甲氧西林为耐青霉素酶青霉素，其抗菌作用方式与青霉素相仿。该品对革兰阳性菌和奈瑟菌属有抗菌活性，对耐青霉素金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为0.4μg/ml，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用则较青霉素为弱。