舒洛地特软胶囊的药代动力学
舒洛地特的药代动力学资料是通过测量用放射性标记的产品的浓度而获得的。同时由于这些方法在生物制品上的局限,也通过其药理学作用进行计算(药代学效果)。 口服舒洛地特的血浓度资料显示,它是在初次吸收,血管组织摄取和缓慢地二次释放间的动态平衡,所以比较复杂。观察到的主要特性为 :迅速吸收,在第2小时达到血药浓度峰值 ;非常大的表观分布容积,这同动物试验的观察结果相一致,即血管组织(尤其是内皮组织)的较大的特异性的分布;然后是在最初的绝对最大峰值后出现的相对最高和最低血浆水平,这可能是从血管组织中的二次释放的结果。 舒洛地特主要通过肝脏代谢,通过肾脏排泄。 在给药后96小时内,被标记的药物的55%的放射活性在尿中检出。48小时内粪便中检出的放射活性为23%。48小时后没有标记物在粪便中检出。......阅读全文
舒洛地特软胶囊的药代动力学
舒洛地特的药代动力学资料是通过测量用放射性标记的产品的浓度而获得的。同时由于这些方法在生物制品上的局限,也通过其药理学作用进行计算(药代学效果)。 口服舒洛地特的血浓度资料显示,它是在初次吸收,血管组织摄取和缓慢地二次释放间的动态平衡,所以比较复杂。观察到的主要特性为 :迅速吸收,在第2小时达
关于舒洛地特软胶囊的简介
舒洛地特软胶囊,适应症为有血栓形成危险的血管疾病。 1、成份 本品主要成份为舒洛地特 化学名称 :葡糖醛酸基葡糖胺聚糖硫酸盐 2、性状 本品为砖红色软胶囊,内含白色至灰色微细颗粒的混悬物。 3、适应症 有血栓形成危险的血管疾病。
简述舒洛地特软胶囊的毒理作用
-急性毒性 :小鼠和大鼠接受高达240 毫克/公斤体重的口服给药剂量,无任何中毒症状。小鼠的半致死剂量(LD50 ) 超过9000 毫克/公斤体重(口服),1980毫克/公斤体重(腹腔注射) ;大鼠的半致死剂量(LD50 ) 超过9000毫克/公斤体重(口服),2385毫克/公斤体重(腹腔注射)
简述舒洛地特软胶囊的注意事项
本药十分安全,并无特殊注意事项。但在同时使用抗凝剂治疗时,最好定期监测凝血指标。 不相容性:由于舒洛地特是一种酸性多糖,静脉输液时可能与碱性物质作用形成复合物。常见的静脉输液时不相容的药物有 :维生素K、维生素B复合物、氢化可的松、透明质酸酶 、葡萄糖酸钙、季铵盐、氯霉素、四环素和链霉素等。
关于舒洛地特软胶囊的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 虽然胎儿毒性研究并未表明本药有胚胎-胎儿毒性作用,妊娠期仍不建议使用本品。 2、儿童用药 未进行舒洛地特针对儿童的药代动力学研究,关于儿童患者的临床经验也有限。 3、老年用药 未进行舒洛地特针对老年人的药代动力学研究。但是在上市后监测的至少13个包含老年患
简述舒洛地特软胶囊的药理作用
舒洛地特是一种对动脉和静脉均有较强抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。 舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子,特别是抑制活化的第X因子有关。因为其对凝血酶的干扰很小,因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的后果。舒洛地特抗血栓的作用还通过抗血小板聚集,激活循环和血管壁的纤溶系统而发挥
关于舒洛地特软胶囊的用法用量介绍
软胶囊:每次1粒,每天2次,距用餐时间要长,如在早上十时和晚上十时服用。 通常用注射剂开始治疗,维持15-20天,然后服用胶囊30至40天,即45至60天为一疗程。一年应至少使用2个疗程。 亦可遵医嘱调节用药剂量。
使用舒洛地特软胶囊的不良反应介绍
以下的不良反应极少发生: 软胶囊:恶心、呕吐和上腹痛等胃肠道紊乱症状。 如有其它或更严重的不良反应,请立即通知医生。
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
关于盐酸法舒地尔的药代动力学介绍
吸收:将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时,血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时,血中浓度, 自给药结束后减少,消失半衰期大鼠约l.4小时,而且AUC随着给药量增加而增大,与血浆浓度呈线性关系。分布:给药后迅速向组织转移,药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢:
关于卡维地洛片的药代动力学介绍
卡维地洛片口服后很快被吸收,大约1小时可达到最大血淸浓度,有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物,大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合,分布容积大约为2L/kg
关于舒洛地特的基本信息介绍
舒洛地特是一种对动脉和静脉均有较强抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。 舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子,特别是抑制活化的第X因子有关。而其干扰凝血酶的作用则在其次,因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通过抗凝血酶(AT III)作用于游离凝血
关于舒洛地特的药理作用介绍
舒洛地特的抗血栓作用还通过抗血小板聚集,激活循环和血管壁的纤溶系统而发挥作用。 此外舒洛地特还可以通过降低高血纤维蛋白原和极低密度脂蛋白浓度而改善血液循环,使有血栓形成危险的血管病变病人的血粘度参数恢复正常。 舒洛地特的药理学作用还包括通过保存血管壁上的正常负电荷和抑制细胞增殖及随后
简述美洛西林钠舒巴坦钠的药代动力学
美洛西林钠给药后吸收与分布较快,成人静脉给药1g、2g,1分钟后平均血药浓度分别为53.4μg /ml、152.0μg /ml,1小时后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml,4小时后为0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g,6小时后胆汁内浓度高达
简述美洛西林钠/舒巴坦钠的药代动力学
美洛西林钠/舒巴坦钠肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g,15min后平均血药浓度为53.4μg/ml,1h后达12.8μg/ml。1h内静滴2g,滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml,1h后达28.3μg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好,尤其在胆汁中浓度最
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身
关于卡维地洛片薄膜衣的药代动力学介绍
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2?)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.
概述地特胰岛素注射液的药代动力学
吸收:本品注射后6-8小时达到最大血清浓度。当每日注射两次时,注射2-3次后达到稳态血清浓度。本品吸收的个体内变异,要低于其他基础胰岛素制剂。本品的药代动力学特点在不同性别之间没有与临床相关的差异。 分布:本品表观分布容积(大约0.1L/kg),表明大部分地特胰岛素分布在血液中。 代谢:本品
概述辅舒酮的药代动力学
静脉注射给药时,丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中,抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除,未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间(tmax)和平均滞留时间均极短暂,所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。 1、吸收: 在对健康志愿者进行的为期 14 天,吸
关于舒敏的药代动力学介绍
口服后有90%的盐酸曲马多被吸收。无论是否于进餐时服用,盐酸曲马多的绝对生物利用度为70%。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服后首过效应的最大值为30%。 盐酸曲马多的组织亲和性高(Vdβ=203±40 I)。血浆蛋白结合率为20%。服用舒敏缓释片100m
骨化三醇软胶囊的药代动力学
吸收 骨化三醇在肠道内被迅速吸收。口服单剂本品0.25-1.0 ug,3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后,在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态,同给药剂量有关。 分布 单剂量口服本品0.5 ug,2小时后,骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4 pg/mL升高到60.0±4.4 pg/mL
关于环孢素软胶囊的药代动力学介绍
一、环孢素软胶囊的药代动力学: 环孢素主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰脏。血液中33~47%的环孢素存在于血浆中,4~9%存在于淋巴细胞中,5~12%在粒细胞中,41~58%在红细胞中,血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。 环孢素经肝脏代谢,已
骨化三醇软胶囊的药代动力学
吸收 骨化三醇在肠道内被迅速吸收。口服单剂本品0.25-1.0 ug,3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后,在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态,同给药剂量有关。 分布 单剂量口服本品0.5 ug,2小时后,骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4 pg/mL升高到60.0±4.4 pg/mL
地西潘的药代动力学
地西潘口服吸收快,肌内注射吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14~45min,肌内注射为20min内,静脉注射为1~3min;口服0.5~2h,肌内注射0.5~1.5h,静脉注射0.25h血药浓度达峰值,4~10天达稳态血浓度。地西潘脂
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学
据国外文献报道: 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1
特普他林的药代动力学
口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用
概述特比澳的药代动力学
正常人单次皮下注射rhTPO药代动力学研究:受试者随机分为150U/kg、300U/kg、600U/kg三个剂量组,每组8例,共24例,结果显示在体内的吸收与消除过程基本符合线性动力学特征,三个剂量组的T1/2Ka分别为2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h,Tmax分别为9.0±
安体舒通片的药代动力学
本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时
关于舒利迭的药代动力学介绍
吸入途径合并使用沙美特罗和丙酸氟替卡松,各成分的药代动力学参数与单独使用相似。因此,就药代动力学目的,两种成分可以单独地考虑。 1、沙美特罗: 沙美特罗在肺局部起作用,因此,血浆水平并不反应治疗效果。另外,关于沙美特罗的药代动力学只有有限的数据,因吸入治疗剂量的药物后的血药浓度很低(约200
阿法迪三软胶囊的药代动力学
口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA,也可将1-α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时,半衰期(t1/2)17.6小时。