舒洛地特软胶囊的药代动力学

舒洛地特的药代动力学资料是通过测量用放射性标记的产品的浓度而获得的。同时由于这些方法在生物制品上的局限,也通过其药理学作用进行计算(药代学效果)。 口服舒洛地特的血浓度资料显示,它是在初次吸收,血管组织摄取和缓慢地二次释放间的动态平衡,所以比较复杂。观察到的主要特性为 :迅速吸收,在第2小时达到血药浓度峰值 ;非常大的表观分布容积,这同动物试验的观察结果相一致,即血管组织(尤其是内皮组织)的较大的特异性的分布;然后是在最初的绝对最大峰值后出现的相对最高和最低血浆水平,这可能是从血管组织中的二次释放的结果。 舒洛地特主要通过肝脏代谢,通过肾脏排泄。 在给药后96小时内,被标记的药物的55%的放射活性在尿中检出。48小时内粪便中检出的放射活性为23%。48小时后没有标记物在粪便中检出。......阅读全文

关于舒利迭的药代动力学介绍

  吸入途径合并使用沙美特罗和丙酸氟替卡松,各成分的药代动力学参数与单独使用相似。因此,就药代动力学目的,两种成分可以单独地考虑。  1、沙美特罗:  沙美特罗在肺局部起作用,因此,血浆水平并不反应治疗效果。另外,关于沙美特罗的药代动力学只有有限的数据,因吸入治疗剂量的药物后的血药浓度很低(约200

安体舒通片的药代动力学

  本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时

简述前列地尔的药代动力学

  以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏

概述地红霉素的药代动力学

  口服吸收迅速。绝对生物利用度约10%。每天口服地红霉素250mg,于第1天和第10天,达峰时间分别为3.9和4.1h;达峰浓度分别为0.3和0.4mg/L,蛋白结合率为15%~30%,表现分布容积平均为800L。血浆半衰期平均为8h。与红霉素相比,地红霉素均显示血浆药物浓度峰值较低,但持续时间较

简述艾地苯醌的药代动力学

  1、药代动力学  6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。 [6]  2、适应症  慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑

概述注射用美洛西林钠舒巴坦钠的药代动力学

  据文献报告,美洛西林钠 口服吸收不良,一般采用静脉或肌肉注射给药。成人用药1g、2g静脉推注15分钟后平均血浓度分别为53.4、152.0μg/ml,1小时后的血药浓度为12.8、47.8μg/ml,6小时后消失,半衰期各为39、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时

简述普奈洛尔的药代动力学

  本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(

简述索他洛尔的药代动力学

  口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%),口服后2.5-4小时达峰浓度,2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时,血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布,消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合,且无代谢过

关于阿洛西林的药代动力学介绍

  阿洛西林对胃酸不稳定,不能口服给药。快速静脉注射(5~10min)2g和5g后,在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g(30min)后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%~40%。与其他青霉素

阿昔洛韦胶囊的药代动力学

  口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

简述美托洛尔的药代动力学

  口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。

西洛他唑片的药代动力学

  给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。  给健

尼群洛尔片的药代动力学

  本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小时。本品代谢产

苯扎贝特片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。

非诺贝特胶囊的药代动力学

  非诺贝特在血浆中未发现原型存在,主要代谢产物为非诺贝特酸。 通常服药后5小时可达最大血浆浓度。每天服用力平之200mg微粒化胶囊一粒后的平均血药浓度为15ug/ml。 同一病人连续治疗,其血药浓度水平是稳定的。 非诺贝特酸与血浆白蛋白结合紧密,可从蛋白结合部位取代维生素K拮抗剂,加强抗凝效果(详

简述曲尼司特的药代动力学

  口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合

关于阿奇霉素软胶囊的药代动力学介绍

  口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(

骨化三醇软胶囊的药代动力学及贮藏

  药代动力学  吸收 骨化三醇在肠道内被迅速吸收。口服单剂本品0.25-1.0 ug,3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后,在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态,同给药剂量有关。  分布 单剂量口服本品0.5 ug,2小时后,骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4 pg/mL升高到60.0±4.

关于黄体酮软胶囊的药代动力学介绍

  一、黄体酮软胶囊口服给药:  1、吸收:微粒黄体酮通过消化道吸收。  黄体酮含量从服药后第1个小时起开始提高,1—3小时后血浆浓度达到最高水平。以志愿者为病例进行的药代动力学研究表明,同时服用2粒安琪坦100mg,1小时后血浆浓度达到0.13ng/ml-4.25ng/ml,2小时后11.75ng

关于黄体酮软胶囊的药代动力学介绍

  一、黄体酮软胶囊口服给药:  1、吸收:微粒黄体酮通过消化道吸收。  黄体酮含量从服药后第1个小时起开始提高,1—3小时后血浆浓度达到最高水平。以志愿者为病例进行的药代动力学研究表明,同时服用2粒安琪坦100mg,1小时后血浆浓度达到0.13ng/ml-4.25ng/ml,2小时后11.75ng

关于舒马曲坦的药代动力学介绍

  根据国外文献报道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t

简述地吉妥辛的药代动力学

  一、地吉妥辛的药代动力学:  口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度为15~25mg/ml,血浆蛋白结合率达97%,主要经肝微粒体酶代谢消除,消除半衰期一般为4~7天。由肝汁排出,再循环后,最终由尿排出,80%皆

尼可地尔片的药代动力学

  1.血药浓度 对5例健康成人男子单次给以本品(每片5mg)2片(相当于尼可地尔10mg),结果如下: 2.代谢、排泄 对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg,对代谢和排泄进行了调查,结果表明大部分尼可地尔可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。给以尼可地尔后0.5小时

关于地佐辛的药代动力学介绍

  一、药物动力学  肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢,主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射,血浆t1/2为2.2~2.8h,表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢,用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。  二、适应证  用于急性疼痛的治疗,如术后中、重度疼痛,内脏绞痛,晚期癌痛

关于地屈孕酮的药代动力学介绍

  口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20a-dihydrogesterone),此成份大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型而不会产生17a-羟基化,该特性决定了本品元雌激素和

布地奈德气雾剂的药代动力学

  本品经吸入给药后,绝对生物利用度为39%,吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01nmol/L。本品半衰期为2—3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85-90%。吸入单剂量1600μg后1.5-4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平均血药浓度为0

洛索洛芬钠胶囊的药代动力学及贮藏介绍

  药代动力学   16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1小

关于洛索洛芬钠分散片的药代动力学

  16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。  5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1小时后洛索洛芬钠

复方噻吗洛尔滴眼液的药代动力学

  用弗迪对35名青光眼及高眼压症患者进行1天2次(7:00AM?7:00PM)连续10周滴眼,在8:00AM、12:00AM、4:00PM测定眼压,其结果证明了弗迪不仅有效地降低和稳定了眼压,长期使用还可维持下降后眼压的稳定。

关于万乃洛韦的药代动力学介绍

  VACV水溶性好,口服后在肠道吸收快,并在体内迅速转化为ACV[1]。  ① 健康志愿者服用该品250~2000mg,入血药量及血药浓度峰值(Cmax)与剂量呈线性关系。而ACV的吸收,在口服200~400mg时,呈线性关系,>600mg呈饱和曲线,口服>800mg,吸收入血药量不再随之增大。口