关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利 用度为24%。氟伐他汀的药代动力学为非线性；将剂量从40毫克加倍至80毫克后其AUC和峰浓度(Cmax)约增加50%。 2.分布：表观分布容积 (Vz/f)为330升。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合，此与血药浓度无关。 3.代谢：氟伐他汀主要在肝脏中起作用，肝脏也是其主要代谢部位。循环 药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入血液循环。 4.消除：健康志愿者服用3H标记的 氟伐他汀后大约6%的发射性活性出现在尿中，93%在粪便中，在体内与氟伐他汀的3H只占不到总量的2%......阅读全文
关于氟伐他汀钠胶囊国家标准的公示
关于氟伐他汀钠胶囊国家标准的公示各相关生产企业和单位： 我委拟修订氟伐他汀钠胶囊国家标准（具体修订内容见附件），现公示征求意见，公示期自上网之日起三个月。请各有关单位认真复核。该标准适用于生产该品种的所有企业，拟增入中国药典。若有异议，请来函与我委联系，来函需加盖公章并附相关说明及充分的实验数据（
使用氟伐他汀钠胶囊过量和禁忌介绍
一、药物过量： 1、在一项40例高胆固醇血症患者参加的安慰剂对照的研究中，服用氟伐他汀钠缓释片剂量高达320mg/日（每个剂量组n=7），超过2周，均显示出良好的耐受性。 2、如果药物过量服用，无特殊的方法和建议。 3、必要时可以采取对症和支持治疗。 二、氟伐他汀钠胶囊的禁忌： 1、已
关于阿托伐他汀的成分介绍
本品主要成份为阿托伐他汀钙。 化学名称：[R-(R^^,R^^)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸钙盐(2：1)三水合物 化学结构： 分子式 ：(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O 分子量：1209.
使用氟伐他汀钠缓释片过量的介绍
1、药物过量： 在一项40例高胆固醇血症患者参加的安慰剂对照的研究中，服用氟伐他汀钠缓释片剂量高达320mg/日（每个剂量组n=7），超过2周，均显示出良好的耐受性。 如果药物过量服用，无特殊的方法和建议。必要时可以采取对症和支持治疗。 2、警示语： 氟伐他汀钠缓释片会引起一定比例的患者
关于卡巴拉汀的药代动力学介绍
1、吸收：重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全，约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因，此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟（胶囊），或
概述氟伐他汀的药物相互作用
食物：晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀，其降血脂作用无明显差异。离子交换树脂：在服用考来烯胺后四小时再服用本品，与两药单用相比会产生临床显著的累 加作用。为了避免相互作用造成氟伐他汀合树脂结合，因此服用离子交换树脂（如：考来烯胺）后至少4小时才能给予本品。苯扎贝特：本品合苯扎贝特合用可使氟 伐他
关于氟伐他汀钠缓释片的实验室检查介绍
1、常见：血肌酸激酶升高、血转氨酶升高 其它自发报告和文献报告的药物不良反应（发生频率未知）下列药物不良反应来自来适可上市后经验。通过自发报告和文献报告获得。因为对这些不良反应进行自发报告的人群样本量大小未知，所以不能对不良反应的发生率进行可靠地估算。因此将这些不良反应的发生率归类为“未知”。
关于其他药物对氟伐他汀钠缓释片的作用介绍
1、贝特类药物和烟酸 氟伐他汀分别和苯扎贝特、吉非贝齐、环丙贝特或烟酸联合使用，氟伐他汀或其他降脂类药物的生物利用度无临床意义的变化。考虑到其他HMG-CoA还原酶抑制剂和上述药物联合应用时，发生肌病的风险增加，氟伐他汀和上述药物联合应用时亦需慎重（见【注意事项】）。 2、伊曲康唑和红霉素
关于氟伐他汀钠缓释片对其他药物的作用介绍
1、环孢素 氟伐他汀钠缓释片与环孢素同时使用时，对环孢素的生物利用度没有影响。 2、秋水仙素 尚无氟伐他汀与秋水仙素药代动力学相互作用的资料。但有报道氟伐他汀与秋水仙素合并用药出现肌肉毒性，包括肌肉疼痛，无力以及横纹肌溶解症。 3、苯妥英 氟伐他汀钠缓释片与苯妥英同时使用时，对苯妥英药
关于阿托伐他汀的临床应用介绍
1.高甘油三酯血症(Fredrickson Ⅳ型) 在几项涉及64例单纯高甘油三酯血症者的临床研究中，立普妥的疗效如下表，立普妥的患者的甘油三酯基线水平为中值565(267-1502)。 2.β脂蛋白异常血症中的作用(FredricksonⅢ型)： 立普妥对16例β脂蛋白异常血症的(Fre
关于儿童使用阿托伐他汀的介绍
本品应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4-17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 本品在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日．尚无本品对该人群生长发育的安全性资料 [3] 。
关于阿托伐他汀的研发历程介绍
1985年Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀钙。1997年：Lipitor成为第五个被美国FDA批准用于治疗高胆固醇患者的他汀。Lipitor首先在英国被批准使用，随后在美国上市。在上市的前3个月，Lipitor成为了降脂市场的领导者。 1998年：华尔街分析学家称Lipitor为“tu
关于瑞舒伐他汀的临床应用介绍
一、瑞舒伐他汀的临床应用： 临床上用于原发性高胆固醇血症、家族性高胆 固醇血症及其它原因引起的脂质紊乱的治疗。 有关罗伐他汀的概述、结构特征、临床应用、药理作用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。 二、瑞舒伐他汀的适应证：用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的 治疗。 三、瑞
关于瑞舒伐他汀的用法用量介绍
高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型)：口服，推荐瑞舒伐他汀起始剂量10mg，常用剂量5～40mg，每日1次，饭前或饭后服用。 纯合子家族性高胆固醇血症：口服，推荐起始剂量20mg，每日1次，最大日剂量40mg。 亚裔患者：推荐开始剂量5mg，每日1次，剂量可根据情况调整为每日
关于瑞舒伐他汀的结构特征介绍
瑞舒伐他汀虽具有他汀类药物共有的药效基团二羟基庚酸部分, 但其分子的其余结构却与其它同类药物迥异, 其中极性甲磺酰氨基的存在使它呈现较低的亲脂性。 这意味着其被动扩散能力较低, 难于进入非肝细胞。 但它却可以通过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入, 具有选择性分布并作用于肝中 HMG-C
关于氟氯西林的药代动力学介绍
氟氯西林口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于0.8h后到达，为44.6mg/L，生物利用度89.5%。分布容积广，为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L：24h内约70%以原形由尿液排出，约1%～2%由粪排出。4h血透可清除本品，25%～50
关于盐酸伐昔洛韦的药代动力学介绍
口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲
简述氟伐他汀钠胶囊的药理作用
药物分类：HMG-CoA还原酶抑制剂。 氟伐他汀是一个全合成的降胆固醇药物，是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，可与HMG－CoA还原酶竞争， 抑制HMG-CoA转化为3-甲基-3，5-二羟戊酸，而3-甲基-3，5-二羟戊酸是甾醇包括胆固醇的前体物质。本品的作用部位主要在肝
使用氟伐他汀钠胶囊的不良反应
根据其发生率对不良反应进行排列，发生率定义如下：非常常见（≥1/10）；常见（≥1/100，
使用氟伐他汀钠胶囊的注意事项
1、氟伐他汀钠胶囊注意事项—肝功能 和其他降脂药物一样，所有患者要在开始服用药物之前及开始治疗后第12周或者剂量增加时，需要定期进行肝功能检查。如果谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）升高大于正常上限的3倍或以上，应该停药。有个别关于可能是药物引起肝炎的报告，停药后可缓解。 慎用于有肝
概述其他药物对氟伐他汀钠的影响
1、贝特类药物和烟酸 氟伐他汀分别和苯扎贝特、吉非贝齐、环丙贝特或烟酸联合使用，氟伐他汀或其他降脂类药物的生物利用度无临床意义的变化。考虑到其他HMG-CoA还原酶抑制剂和上述药物联合应用时，发生肌病的风险增加，氟伐他汀和上述药物联合应用时亦需慎重（见【注意事项】）。 2、伊曲康唑和红霉素
关于阿托伐他汀的简介
阿托伐他汀（Atorvastatin），是一种化学品。化学名称(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸，分子式为C66H68CaF2N4O10，分子量为1155.34000。 立普妥（英文商品名为Lipitor，
关于氟伐他汀钠缓释片的临床试验概述
中国注册临床试验数据 在一项多中心、双盲、活性药物对照，319例原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常中国受试者参加的中国注册临床试验中，比较了每日一次服用氟伐他汀钠缓释片80mg（n=159）和每日一次服用氟伐他汀钠胶囊40mg（n=160）治疗12周的疗效。 氟伐他汀钠缓释片80mg降低中国
关于氟伏沙明的药代动力学介绍
口服后吸收迅速，2～8h可达血药峰值(9～51mg/L)。蛋白结合率约为77%。主要通过氧化途径代谢，尿中可分离出11种无明显药理活性的代谢产物。t1/2约为15h。治疗后5～10天才能达到稳态血药浓度，比口服单剂的血药峰值高30%～50%。
关于氟硝西泮的药代动力学介绍
肌内注射和舌下给药吸收良好，口服约吸收80%～90%，而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20～30min出现镇静作用，1～2h达最大效应，口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1～3min起效(意识丧失)。口服后1～2h血药浓度达峰值，当血浆浓度为
关于三氟拉嗪的药代动力学介绍
本药口服易吸收，达峰时间为2～4h。单次给药作用可持续24h。因为本药脂溶性高，所以在中枢神经系统内的浓度超过其血浆浓度。易透过胎盘屏障。总蛋白结合率为90%～99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物，这些活性代谢产物通过尿液排出体外。部分由粪便排泄。母体化合物的消除半衰期为24h。不能
关于氟比洛芬的药代动力学介绍
氟比洛芬口服易自胃肠道吸收。1～2h血药浓度达最高峰，血浆t1/2 3～4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢，主要以羟化物和结合物形式，从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好，无晶状体眼中，玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛，少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，并可进入
关于阿托伐他汀的药效学介绍
立普妥及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物深度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。
关于阿托伐他汀钙片的作用机制介绍
阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇(TC)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成，
关于瑞舒伐他汀钙的用法用量介绍
瑞舒伐他汀钙的用法用量： 1、每日一次，每次10mg，大多数病人可以控制在这一剂量。 2、4周后如有必要，可以调整到每日1次，每次20mg。 3、患有严重高胆固醇血症（包括家族性高胆固醇血症）的病人，在使用上述剂量不足以达到治疗效果时，可以调整到每日1次，每次40mg。