关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后,一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为:140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药,曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算,其绝对生物利 用度为24%。氟伐他汀的药代动力学为非线性;将剂量从40毫克加倍至80毫克后其AUC和峰浓度(Cmax)约增加50%。 2.分布:表观分布容积 (Vz/f)为330升。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合,此与血药浓度无关。 3.代谢:氟伐他汀主要在肝脏中起作用,肝脏也是其主要代谢部位。循环 药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性,但不进入血液循环。 4.消除:健康志愿者服用3H标记的 氟伐他汀后大约6%的发射性活性出现在尿中,93%在粪便中,在体内与氟伐他汀的3H只占不到总量的2%......阅读全文
关于氟硝西泮的药代动力学介绍
肌内注射和舌下给药吸收良好,口服约吸收80%~90%,而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20~30min出现镇静作用,1~2h达最大效应,口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1~3min起效(意识丧失)。口服后1~2h血药浓度达峰值,当血浆浓度为
关于氟比洛芬的药代动力学介绍
氟比洛芬口服易自胃肠道吸收。1~2h血药浓度达最高峰,血浆t1/2 3~4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢,主要以羟化物和结合物形式,从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好,无晶状体眼中,玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛,少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障,并可进入
匹伐他汀钙片的成分介绍
分子式:C50H46CaF2N2O8 分子量:880.98
匹伐他汀钙片的禁忌介绍
1、对本药所含成分有过敏史者 2、严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者(这些患者服用本药,血药浓度会上升,出现不良反应的几率会比较大,而且可能会加重肝脏病变) 3、正在服用环孢霉素的患者(这些患者服用本药,血药浓度会上升,出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症) 4、妊娠或准备妊娠
匹伐他汀钙片的药理介绍
匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。此外,持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),降低血浆中的甘油三酯。 1、抑制
关于特普他林的药代动力学介绍
口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
关于他唑巴坦的药代动力学介绍
1、他唑巴坦—血浆中浓度 健康成年人静脉滴注1小时时,血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示,他哆巴坦(TAZ)、哌拉西林(PIPC)在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。 2、他唑巴坦—组织内分布 肺、肾、女性生殖器等器官中分布。
关于盐酸伐昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml,本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。 盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛,可分布到所有组织中,其
关于盐酸伊伐布雷定片的药代动力学介绍
盐酸伊伐布雷定片在生理状态下,伊伐布雷定可迅速自片剂释放,水溶性高(>10mg/ml)。伊伐布雷定为S-对映体,在体内不发生生物转化。伊伐布雷定的N-去甲基化衍生物是其在人体内的主要活性代谢产物。 1、吸收和生物利用度: 在禁食状态下,口服给药后,伊伐布雷定迅速、几乎完全被吸收,血浆药物浓度
关于阿托伐他汀钙的用药禁忌介绍
1、活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高。 2、已知对阿托伐他汀钙中任何成分过敏。 3、妊娠阿托伐他汀钙禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为
关于阿托伐他汀钙的药典信息介绍
1、阿托伐他汀钙的药物相互作用: 在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)。 2、阿托伐他汀钙的基本信息: 阿托伐他汀钙为(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基
关于阿托伐他汀钙的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 溶剂Ⅱ:乙腈-枸橼酸铵缓冲液(取9.62g无水枸橼酸,加水900mL溶解,用氨水调节pH值至7.4,用水稀释至1000mL)(1:1)。 供试品溶液:取阿托伐他汀钙10mg,精密称定,置100mL量瓶中,加溶剂Ⅱ溶解并稀释至刻度。 对照品溶液:取阿托
关于瑞舒伐他汀的基本信息介绍
瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A为甲戊酸盐—胆固醇的前体—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目,促进LDL的吸收和分解代谢,抑制了VLDL的肝合成,由
关于阿托伐他汀钙片的作用机制介绍
阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成,
关于阿托伐他汀的药效学介绍
立普妥及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物深度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。
关于阿托伐他汀钙片的用法用量介绍
病人在开始阿托伐他汀钙片治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。可在一天内的任何时
关于瑞舒伐他汀钙的用法用量介绍
瑞舒伐他汀钙的用法用量: 1、每日一次,每次10mg,大多数病人可以控制在这一剂量。 2、4周后如有必要,可以调整到每日1次,每次20mg。 3、患有严重高胆固醇血症(包括家族性高胆固醇血症)的病人,在使用上述剂量不足以达到治疗效果时,可以调整到每日1次,每次40mg。
概述盐酸氟西汀肠溶片的药代动力学
吸收:氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。盐酸氟西汀肠溶片的吸收较普通片延长约2小时。 分布:氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40 l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。 代谢:氟西汀符合有肝
盐酸倍他司汀口服液的药代动力学
口服后在人体内很快被吸收,大部分以代谢物形式在尿中排出,犬口饲后尿中曾检出代谢物(2-吡啶基)乙酸。LD50大鼠(口服)3.04g/kg。
特殊人群使用氟伐他汀钠胶囊的简介
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 1、妊娠 由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成,并且可能使某些具有生物活性的胆固醇衍生物合成减少,若妊娠妇女服用则可能对胎儿有害。因此,本品禁用于妊娠妇女。 也禁用于未采取可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕,应停用氟伐他汀钠胶囊。 2、哺乳:哺乳
关于沃格孟汀的药代动力学
阿莫西阿莫西林-克拉维酸钾对胃酸稳定,口服吸收良好,生物利用度分别为97%和75%。空腹口服沃格孟汀375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5h后达血药浓度峰值,约为5.6mg/L,血清半衰期约为1h,8h尿排出率为50%~78%。克拉维酸于1h达血药浓度峰值,约为3
关于阿托伐他汀钙片的简介
阿托伐他汀钙片,适应症为高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白
关于瑞舒伐他汀钙的简介
瑞舒伐他汀钙是一种有机化合物,分子式为C44H54CaF2N6O12S2,是选择性3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶,减少肝细胞合成及储存胆固醇,从而降低血中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。 2023年7月,永太科
关于氟喹诺酮类抗菌药的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服氟喹诺酮类抗菌药
关于培氟沙星胶囊的药代动力学介绍
培氟沙星胶囊的药代动力学: 口服吸收迅速而完全,单剂量口服0.4g后,血药峰浓度(Cmax)约为5~6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血消除半衰期(t1/2β)较长,约为10~13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内代谢,约20%~40%自肾排
关于氟桂利嗪片的药代动力学介绍
【药代动力学】氟桂利嗪片口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
关于来氟米特片的药代动力学介绍
通过肠壁和肝脏的首过效应(开环),来氟米特迅速转化为活性代谢产物特立氟胺。在一项放射性标记 14C-来氟米特研究中,在 3 例健康志愿者的血浆、尿液或粪便中均未检测到来氟米特原型药物。在其他研究中,罕见检测到来氟米特原型药物血浆水平,但是血浆水平在 ng/ml 级。唯一检测到的血浆放射性标记代谢
关于吸入用七氟烷的药代动力学介绍
一、吸收和分布 1、溶解度:因为七氟烷在血中的低溶解度(37℃时的血/气分配系数为0.63~0.69),在肺泡和动脉的分压平衡之前,七氟烷在血中的溶解量最小。因此在麻醉诱导时,肺泡(呼气末)浓度(FA)与吸入浓度(F1)的比率有一个快速提高的过程。 2、麻醉诱导:在七个健康男性志愿者的研究中
盐酸帕罗西汀的药代动力学介绍
盐酸帕罗西汀的药代动力学: 该品口服后易吸收,不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀,t1/2为19。74小时,血药浓度达峰时间为5。30小时,峰浓度为31。01ng/mL,AUC(0-Tn)为727。93ng/(mL·h), AUC(0-inf)为873。17n