关于氟伐他汀的药代动力学介绍

1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后,一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为:140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药,曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算,其绝对生物利 用度为24%。氟伐他汀的药代动力学为非线性;将剂量从40毫克加倍至80毫克后其AUC和峰浓度(Cmax)约增加50%。 2.分布:表观分布容积 (Vz/f)为330升。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合,此与血药浓度无关。 3.代谢:氟伐他汀主要在肝脏中起作用,肝脏也是其主要代谢部位。循环 药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性,但不进入血液循环。 4.消除:健康志愿者服用3H标记的 氟伐他汀后大约6%的发射性活性出现在尿中,93%在粪便中,在体内与氟伐他汀的3H只占不到总量的2%......阅读全文

简述氟伐他汀钠缓释片的药理作用

  药物分类:HMG-CoA还原酶抑制剂。  氟伐他汀是一个全合成的降胆固醇药物,是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,可与HMG-CoA还原酶竞争,抑制HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸,而3-甲基-3,5-二羟戊酸是甾醇包括胆固醇的前体物质。本品的作用部位主要在肝脏,具

使用氟伐他汀钠缓释片的注意事项

  1、肝功能  和其他降脂药物一样,所有患者要在开始服用药物之前及开始治疗后第12周或者剂量增加前进行肝功能检测,并在治疗期间定期监测肝功能。  如果谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)升高超过正常上限的3倍,应该停药。有非常罕见病例报告了可能由药物引起的肝炎,停药后均缓解。一项中国的注册临

关于厄他培南的药代动力学

  静滴该品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值(Cmax),分别为71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90 ,达峰时间为2.3h,Cmax为67mg/L。  该品的血浆蛋白结合率为92%~95%,浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出,

关于倍他乐克的药代动力学

  美托洛尔在肝脏中代谢,已经捡出的三种主要代谢产物均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3~5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出,其余均以代谢产物的形式排出。  患者因素:美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响,因此在肾功能损害的患者中,没有必要调整剂量。肝硬化患者所用的美托洛尔剂量通常与

关于阿托伐他汀药品钙片的简介

  本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高

关于阿托伐他汀钙胶囊的简介

  阿托伐他汀钙胶囊,适应症为原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂台子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法||a和||b型)患者.如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族

关于阿托伐他汀老年用药的禁忌

  临床研究中39828名服用立普妥的患者,15813名(40%)≥65岁,2800名(7%)≥75岁。这两个人群与年轻受试者的整体安全性和有效性无差异。其它临床使用经验报告也显示老年人群和年轻人群没有差异。但不能除外某些老年患者对药物敏感性更高,高龄(≥65岁)是肌病的一个易感因索,因此立普妥应用

关于盐酸伐昔洛韦缓释片的药代动力学介绍

  吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后Cminss为1.37±0.51u

关于盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学介绍

  本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。  吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。  分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均

关于盐酸倍他洛尔滴眼液的药代动力学介绍

  倍他洛尔的脂溶性较高,因而角膜的通透性好,药物的眼内浓度高。倍他洛尔口服吸收良好,首过代谢低,有约为 16-22h的相对较长的半衰期。倍他洛尔主要通过肾脏清除而非粪便清除。尿中的主要代谢产物为两种羧酸和原型倍他洛尔(约为给药剂量的16%)。 倍他洛尔通常在用药后30分钟内起效,局部给药后2小时可

关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍

  口服吸收近予100%,2~3小时血药浓度达峰值水平,无肝脏首过效应,生物利用度达95%,主要由肾脏排泄,肾功能正常时,t1/2β约15~20小时,肾功能受损t1/2β明显延长。

关于酚酞(非诺呋他林)的药代动力学介绍

  酚酞(非诺呋他林)口服后6~8h起效。口服后约有15%被吸收,吸收的药物主要以葡萄糖醛酸化物形式经肾脏或粪便排出,部分还能经胆汁排泄至肠,在肠中被再吸收,形成肠肝循环,从而延长作用时间,所以单次给药后作用可持续3~4天。未吸收部分经粪便排出。酚酞也可通过乳汁分泌。

关于卡莫司汀注射液的药代动力学介绍

  静脉注射人血后迅速分解。半衰期5分钟,生物半衰期15~30分钟。本品可通过血-脑脊液屏障。由肝脏代谢,代谢物可在血浆中停留数日,造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60%~70%由肾排出(其中原形不到l%),l%由粪排出,10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好,可通过血-脑脊液屏

关于阿托伐他汀药品钙片的注意事项介绍

  (1)用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。  (2)在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时,应停用本品。  (3)应用本品时如有低血压、严重急性感染、

关于瑞舒伐他汀钙的其他注意事项介绍

  1、在使用瑞舒伐他汀钙之前应接受标准的节食降脂治疗,使用本品治疗期间也应继续进行节食治疗。治疗剂量应当根据治疗目标和病人对本品的反应程度因人而异。  2、饮酒过量和/或有肝脏疾病史的患者,应慎用瑞舒伐他汀钙。  3、建议在开始使用瑞舒伐他汀钙治疗前和治疗后3周做肝功能测试。如果血清转氨酶水平高于

关于阿托伐他汀的非临床毒理学介绍

  在大鼠进行的一项2年研究中,给予大鼠的剂量水平10,30,和100mg/kg/日,在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤:一个是横纹肌肉瘤,另一个是纤维肉瘤.这个剂量显示的血浆曲线下面积(0-24)值约为口服最大剂量80mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。  在小鼠进行的一项2年致癌牲研究中

关于瑞舒伐他汀钙片薄膜衣的用法用量介绍

  口服。瑞舒伐他汀钙片薄膜衣常用起始剂量为5mg,一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体水平、预防的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要,可在治疗

关于瑞舒伐他汀钙分散片的基本介绍

  瑞舒伐他汀钙分散片,本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常症。  1、瑞舒伐他汀钙分散片的成份:  本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。  分子式:C22H27FN3O6S  分子量:1001.15  2、性状:本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类

使用阿托伐他汀过量的相关介绍

  本品过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,患者应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。由于立普妥与血浆蛋白广泛结合,血液透析不能明显增加立普妥的清除 [2] 。

阿托伐他汀钙的杂质类型介绍

质I(去氟阿托伐他汀钙)H3C、CH3COOHHC66H70CaN4O101119.36 (3R,5R)-7-[2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨甲酰基)吡咯-1-基]-3,5二羟基庚酸钙杂质Ⅱ(阿托伐他汀钙非对映异构体H3C、CH3COOIOH及其对映异构体 C6H68CaF2N4O1011

氟伐他汀钠缓释片的试验室检查异常

  和其他HMG-CoA还原酶抑制剂及降脂药物一样,使用氟伐他汀可能出现肝功能的生化检查异常。少数患者(1-2%)经复查显示转氨酶超过正常值上限3倍。极少数患者(0.3% -1.0%)的肌酸激酶(CK)超过正常上限值的5倍。  在一项为期12周,有319例中国受试者的临床试验中,159例服用氟伐他汀

不同人群使用氟伐他汀钠缓释片的简介

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:  1、妊娠  由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成,并且可能使某些具有生物活性的胆固醇衍生物合成减少,若妊娠妇女服用则可能对胎儿有害。因此,氟伐他汀钠缓释片禁用于妊娠妇女,  也禁用于未采取可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕,应停用本品。  2、哺乳:哺

关于司他夫定胶囊的药代动力学

  司他夫定的药代动力学参数概括在下表中。在 0.03-4 mg/kg 范围内,无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值( Cmax )和血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 与剂量成比例增长。对每 6 、 8 及 12 小时服药没有完整的统计。 吸收 :司他夫定口服吸收迅速,通常在 1 小时内达到血浆

简述氟离子的药代动力学

  氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉,麻醉时间从1小时到6小时,氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示,峰浓度出现在麻醉结束的两小时内,多数人群在麻醉10小时后,氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15

他格适的药代动力学

  1)吸收:替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94% 2)分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70~100小时。 3)单剂量:给予健康人静注3或6

关于瑞舒伐他汀钙片薄膜衣的简介

  瑞舒伐他汀钙片薄膜衣是降低血脂和胆固醇的药物。  1、药品名称:瑞舒伐他汀钙片薄膜衣  2、瑞舒伐他汀钙片薄膜衣的主要成分:双-(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)  3、瑞舒伐他汀钙

关于瑞舒伐他汀的使用注意事项

  1.过度饮酒者慎用。  2.有肝病史的患者慎用。  3.瑞舒伐他汀在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍,哺乳期妇女慎用。  4.服药前与服药期间接受低胆固醇饮食,服用剂量因人因治疗目标而异。  5.在使用瑞舒伐他汀前及治疗3个月内进行肝功能检查,若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用本品或减量。 

简述替曼汀的药代动力学

  替曼汀口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高,分别为45

使用阿托伐他汀的禁忌

  1.活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高  2.已知对本品中任何成分过敏。  3.妊娠:本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药.孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害.正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质.动脉粥样硬化为慢性病变过程,因

关于氟比洛芬巴布膏的药代动力学介绍

  1、血药浓度  (1)健康成年人单次贴敷时(14小时),血药浓度的达峰时间为13.8±1.3小时,峰浓度为38.5±5.9ng/mL,半衰期为10.4±0.8小时。(n=10,mean±SE)  (2)健康成年人反复贴敷时(1日2次,29日),血药浓度在第4日后达到稳态,剥离48小时后从血中消失