盐酸利多卡因缓释滴丸的药代动力学
本品口服吸收良好,但首过效应可消除70%以上,生物利用度低,舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全,吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。一次肌内注射后5~10分钟血浆药物浓度达1mg/L,30分钟达到2.5mg/L,维持2小时。静脉注射后约经45~90秒即起效,持续10~20分钟。治疗血药浓度为1.5~5μg/ml,中毒血药浓度5μg/ml以上持续静脉滴注3~4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需8~10小时。本品大部分经肝脏代谢由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物,少量出现在胆汁中。......阅读全文
关于头孢氨苄缓释片的药代动力学介绍
据资料介绍,健康成年人空腹单次口服本品0.5g后,高峰血浓度约为10.08±1.68ug/ml,达峰时间约为2.58±0.59小时,半衰期为2.67±0.23小时,血浆中药物浓度维持≥3.14ug/ml的时间可达4小时以上。除脑和脑脊液外,本品的组织分布良好。药物主要经肾脏排泄。
卡马西平缓释胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%
关于复方茶酮缓释片的药代动力学介绍
1、药物过量: 茶碱的有效浓度范围较窄,体内清除率的个体差异较大,过量服用可引起头晕、心悸、心律失常、甚至血压剧降,惊厥等严重反应。 2、药代动力学: 单次给药的生物利用度参数Tmax:6.3(h),Cmax:3.43(μg/ml) AUC:79.76(mg/l·h)。 多次连续口服达
简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学
本品中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为
罗红霉素缓释胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为半合成的14元大环内酯类抗生素。其体外抗菌谱与抗菌活性与红霉素基本相仿,对革兰阳性菌作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”)与敏感菌的细胞核糖体50S亚单位可
简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学
口服后本品与常释片生物利用度相似,吸收良好,可达90%。广泛分布于全身,表观分布容积(Vd)为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时
甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的药代动力学
单剂量口服后,吸收迅速,吸收率约25%。达峰时间为0.5-1.5小时。由于广泛的首过效应,生物利用度在5-12%之间。消除相为双相,分别为1.5-2.5小时的短半衰期(α相)和13-15小时的长消除相(β相)。主要通过胆汁排泄。
关于头孢克洛缓释片的药代动力学介绍
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好,虽然本品可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,本品的生物利用度大于90%。当空腹给药时,本品的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),本品的平均血药峰浓度(餐后及空腹)滞后40-90分钟,且峰值较低。
庆大霉素缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿***单胞菌等有良好作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌
卡左双多巴缓释片的药代动力学
卡左双多巴缓释片在4至6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小,血浆峰值浓度比普通片低60%。临床试验中,运动失调的患者服用本品的关时间低于服用普通片的患者。据病人和医生评价,经本品治疗,开和关现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为,与普通片相比,卡左双多巴缓释片更有
关于头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药代动力学介绍
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度大于90%。当空腹给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后
关于泛昔洛韦缓释胶囊的药代动力学介绍
1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物,口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。 2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后,喷昔洛韦消除
罗红霉素缓释胶囊的药代动力学与贮藏介绍
药代动力学 口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,动物(家犬)单剂量口服300mg后5~8小时达血药峰浓度(Cmax)5~8mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时
关于碳酸锂缓释片的药代动力学介绍
口服吸收快而完全,生物利用度为100%,表观分布容积(Vd)0.8L/kg,血浆清除率(CL)0.35ml/(min·kg),单次服药后经4小时血药浓度达峰值。按常规给药约5~7日达稳态浓度,脑脊液达稳态浓度则更慢。锂离子不与血浆和组织蛋白结合,随体液分布于全身,各组织浓度不一,甲状腺、肾浓度最
关于己酮可可碱缓释片的药代动力学介绍
1、己酮可可碱缓释片口服给药后,己酮可可碱将被快速、完全吸收。本品有首过作用,系统生物利用度仅20-30%。 2、口服非缓释制剂,血浆达峰时间小于1小时。 3、己酮可可碱几乎全部经肝脏代谢。血浆中,主要活性代谢产物1-(5-羟己基)-3,7-二甲基黄嘌呤具有较高水平,与原形药物的含量比值为2
茶碱沙丁胺醇缓释片的药代动力学
本品含两种活性成分,茶碱和沙丁胺醇。本品单剂口服后(茶碱30mg,沙丁胺醇4mg),沙丁胺醇3.8小时血药浓度达到峰值,Cmax为5.17ng/ml,T1/21为2.7-5小时,约76%随尿排出,一日内大部分排出,60%为代谢物,约4%随粪便排出;茶碱4.9小时血药浓度达到峰值,Cmax为3.9
甲硝唑缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1 药效学 甲硝唑是一种合成口服抗原虫药和抗菌药。 甲硝唑可能通过以下机理在厌氧环境下发挥抗菌活性:药物进入机体后受细胞内离子转运蛋白作用,形成一种促使药物向细胞内转运的浓度梯度。药物在细胞内形成自由基,反过来与细胞内成分起作用最终导致微生物死亡。 体外试验证实,当甲硝唑的最小抑菌浓
关于非诺贝特缓释胶囊的药代动力学介绍
一次给药后3~5小时左右血药浓度达峰值,表观分布容积为0.9L/kg,消除半衰期约为20小时。每日一次服用250mg,连服7天,稳态峰浓度约为12μg/ml。吸收后在肝、肾、肠道中分布多,其次为肺、心和肾上腺,睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内与肾组织内代谢,代谢产物以葡糖醛酸化产物占大多数,另一部
卡马西平缓释胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%
概述帕利哌酮缓释片的药代动力学
单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg),给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 给予本品后,多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下,平
简述枸橼酸钾缓释片的药代动力学
在肾功能正常的情况下,单剂量口服枸橼酸钾缓释片后第一小时尿枸橼酸升高并持续12小时。多次服用枸橼酸钾缓释片时,尿枸橼酸盐在第三天达到峰值,并且尿枸橼酸盐的生理性宽幅波动降低。因此,枸橼酸钾缓释片可将尿枸橼酸全天维持在一个较高的、更为恒定的水平。停止使用枸橼酸钾后,尿枸橼酸盐逐渐回落到第一天治疗前
盐酸坦索罗辛缓释胶囊的药代动力及包装
药代动力 吸收、分布、消除:本品成人一次口服0.2mg时,6.8小时后血药浓度达到高峰,半衰期为10.0小时,其AUC0~∞与普通制剂几乎相等,因此是生物利用度没有降低的缓释制剂。连续口服,血药浓度可在第4天达到稳定状态。 药品包装 铝塑包装,10粒/盒。
盐酸哌醋甲酯片的药代动力学
哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。
盐酸阿米替林片的药代动力学
口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患
概述盐酸胺碘酮片的药代动力学
本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小
盐酸美沙酮片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较
关于盐酸美金刚片的药代动力学介绍
美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。 在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以
盐酸伊托必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。
简述盐酸酚苄明胶囊的药代动力学
口服后约20%~30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收,口服用药的半衰期(t1/2β)尚不清楚,口服后数小时开始作用,持续3~4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。
简述盐酸曲马多片的药代动力学
本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,20~30分钟起效,tmax为2小时,Cmax为279.8±49.0ng/ml,作用持续6小时,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。