关于非洛地平缓释片的毒理研究介绍

致癌实验 : 在为期2年的致癌实验研究中,雄性大鼠分别每日给药非洛地平7.7、23.1或69.3 mg/kg,观察到良性间质细胞瘤(Leydig细胞瘤)的发生率随剂量增加而增加,但是在小鼠给药138.6 mg/kg/日(最大建议人用剂量的28倍)的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下,非洛地平降低大鼠睾酮水平,同时相应增加血清黄体化激素。Leydig细胞瘤的形成可能是这些激素的继发性作用,但是在人体内尚未发现。 在相同的大鼠研究中,与对照组相比,在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其他药物相关的食管或胃肠道病理变化。 小鼠给药非洛地平138.6 mg/kg/日(最大建议人用剂量的28倍),雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发现致癌作用。 致突变实验 : 非洛地平在体外Ames微生物致突变试验和小鼠的淋巴瘤正......阅读全文

关于非洛地平缓释片的毒理研究介绍

  致癌实验 :   在为期2年的致癌实验研究中,雄性大鼠分别每日给药非洛地平7.7、23.1或69.3 mg/kg,观察到良性间质细胞瘤(Leydig细胞瘤)的发生率随剂量增加而增加,但是在小鼠给药138.6 mg/kg/日(最大建议人用剂量的28倍)的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研

关于非洛地平的药理毒理介绍

  本品为选择性钙离子拮抗药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压;对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,

关于非洛地平片的药理毒理介绍

  本品为选择性钙离子拮抗药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压,对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,

关于非洛地平缓释片的药理介绍

  本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点,阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。  体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用 ;在体外可检测到负性肌力作用,但是在整体动物中未观察到此作

关于非洛地平缓释片的用法用量介绍

  口服,剂量应个体化。   服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎。   1、治疗高血压:   建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。可根据患者反应将剂量可进一步减少或增加,或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者,如老年患者和肝功

关于非洛地平缓释片的简介

  非洛地平缓释片,高血压、稳定性心绞痛。  活性成份为非洛地平。  化学名称:2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。  分 子 式:C18H19Cl2NO4  分 子 量:384.25

关于帕利哌酮缓释片的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:  帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性:  在一项生育力试验中,经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5 mg/kg/天时,雌性大鼠妊娠率未见影响。但是,在该剂量下,着床前与着床后丢失率增加,活胎数轻微降低,也可见轻微的母体毒性。在剂量为0.6

关于盐酸哌甲酯缓释片的毒理研究介绍

  在对小鼠进行的致癌性研究中,当哌甲酯剂量达到60mg/kg/日时,会造成小鼠肝细胞腺瘤的增加和雄性小鼠肝胚细胞瘤的增加,此剂量远高于人体推荐剂量。  肝胚细胞瘤是啮齿类动物相对罕见的恶性肿瘤。恶性肝肿瘤的总数没有增加。试验用小鼠对肝肿瘤的进展很敏感。尚不知这些结果对人体的意义。  在对大鼠进行的

非洛地平的药理毒理

本品为选择性钙离子拮抗药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压;对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,而对

使用非洛地平缓释片过量的介绍

  毒性:10 mg给予2岁儿童可引起轻度中毒,150-200 mg给予17岁患者以及250 mg给予成人导致轻至中度中毒。与其它同类药物相比,非洛地平对外周血管的作用可能比对心脏的作用更显著。  症状:本缓释片的中毒症状可能延迟12-16小时出现,严重症状可能在数天后出现。循环系统作用的危险最大

使用非洛地平缓释片过量的介绍

  毒性:10 mg给予2岁儿童可引起轻度中毒,150-200 mg给予17岁患者以及250 mg给予成人导致轻至中度中毒。与其它同类药物相比,非洛地平对外周血管的作用可能比对心脏的作用更显著。  症状:本缓释片的中毒症状可能延迟12-16小时出现,严重症状可能在数天后出现。循环系统作用的危险最大

关于盐酸伐昔洛韦缓释片的毒理研究介绍

  一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。  遗传毒性:在小鼠微核试验中,250mg/Kg无致突变性,而50

关于盐酸维拉帕米缓释片的毒理研究介绍

  慢性毒性反应:目前已有关于大鼠和狗的亚慢性和慢性毒理试验研究结果。狗长期服用维拉帕米≥30mg/kg/日,可导致晶状体和或眼睑出现改变,≥62.5mg/kg/日时引起症状明显的白内障。尚未有人类因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。  致癌、致突变和生殖毒性:体内外研究均未发现盐酸维拉帕米有致突

关于硫酸沙丁胺醇缓释片的毒理研究介绍

  动物试验标明,本品静脉注射,可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时服用β受体激动剂和甲基黄嘌呤,可产生心律不齐和猝死(组织学检查可见心肌坏死)。但这些发现的临床意义尚不清楚。  1、遗传毒性  本品Ames试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性  

关于氟伐他汀钠缓释片的毒理研究介绍

  1、急性毒性  氟伐他汀在小鼠的LD50大于2 g/kg,在大鼠的LD50大于0.7 g/kg。  2、重复剂量毒性  在大鼠、兔子、狗、猴子、小鼠以及仓鼠中进行了深入的毒性研究,评价氟伐他汀的安全性。研究结果与HMG-CoA还原酶抑制剂的结果相同,例如啮齿类动物非腺型胃部的细胞增生和过度角化,

关于达美康缓释片的药理毒理介绍

  药效学性质  格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物,结构中含有氮杂环,因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。  格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平,显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平,其疗效可持续至治疗二年以上。  除了这些代谢性质外,格列齐特还有一些血液生化特性。  (1)对胰岛

关于甲磺酸多沙唑嗪缓释片的毒理研究介绍

  生殖毒性 大鼠口服20mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪(AUC为人每日口服12mg的4倍)可见雄性生殖力下降,停药后两周可恢复。家兔和大鼠分别口服41和20mg/kg/日(其血药浓度分别为人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10和4倍).对胎儿未见影响.家兔给与82mg/kg/日可见胎儿存活率下

关于咪唑斯汀缓释片的毒理研究和药物过量介绍

  1、药物过量:  发生药物过量时,建议在用常规方法清除未吸收药物的同时,进行至少24 小时的包括心脏监测(QT 间期和心率)在内的全面症状监护。  对肾功能损害患者研究的结果表明,血液透析不会增加药物的清除。  2、咪唑斯汀缓释片的毒理研究:  对若干种属动物的研究显示,在咪唑斯汀剂量超过治疗剂

老年人使用非洛地平缓释片的介绍

  老年患者2.5 mg一日一次可能就足够。剂量超过10 mg/次一日一次通常不需要。   65岁以上的患者,非洛地平的血浆清除率下降,血药浓度会升高,因此建议起始剂量用2.5 mg,一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。

关于非洛地平的基本介绍

  非洛地平化学名为(±)-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯。白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭,无味;遇光不稳定。本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶,在水中几乎不溶。分子式为C18H19Cl2NO4,分子量为384.25400,密度为1.277 g/cm

关于硝苯地平缓释片的药理毒理介绍

  硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明,通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达,增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,增强

关于复方茶酮缓释片的药理毒理介绍

  本品含茶碱和富马酸酮替芬。茶碱为平滑肌松弛药,通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质,解除多种原因引起的支气管痉挛,并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管,增加心肌收缩力和利尿作用。富马酸酮替芬为抗变态反应药,可抑制过敏反应介质的释放,并具有较强的组胺H1受体拮抗作用。  小鼠口服本品的急性

关于头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理毒理介绍

  1、头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理作用:  头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。  体外

关于非洛地平的药典标准介绍

  一、主要化学活性成分  本品为(±)-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯。按干燥品计算,含C18H19Cl2NO4不得少于99.0%。  二、性状  本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭,无味;遇光不稳定。  本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶,在水

关于非洛地平的鉴别测试介绍

  (1)取本品20mg,加盐酸1ml溶解后,加盐酸羟胺试液1ml,混匀,滴加20%氢氧化钠溶液使呈碱性,置水浴煮沸30分钟,放冷,再滴加1mol/L盐酸溶液使恰呈酸性,加三氯化铁试液数滴,溶液显红褐色。  (2)取本品,加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法测定,在238nm

关于盐酸安非他酮缓释片的药理毒理介绍

  1、盐酸安非他酮缓释片的药理作用  安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用,对单胺氧化酶无此作用。本品的戒烟机制尚不明确,可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关。  2、盐酸安非他酮缓释片的毒理研究  遗传毒性:安非他酮Ames试验中5个菌株中的2个出现阳性结果(突变率

概述非洛地平缓释片的临床试验

  在国外完成的临床研究 :  在被称作HOT(高血压理想治疗)的研究中,18790名轻中度高血压患者接受非洛地平治疗,需要时联合应用ACE抑制剂、β-受体阻滞剂和/或利尿剂,使93%的患者的舒张压(DBP)≤90 mmHg。  在同一研究中的伴有2型糖尿病(n=1501)的患者中,目标舒张压≤80

使用非洛地平缓释片的不良反应

  本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿,该反应由外周血管扩张引起,是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告,但与非洛地平的联系尚未明确建立

概述非洛地平缓释片的注意事项

  主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR

关于红霉素的毒理研究介绍

  红霉素抗菌谱与青霉素相似,对革兰阳性菌有较强的抑制作用,对革兰阴性菌也有相当抑制作用,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。常为青霉素过敏患者的替代药物。口服吸收差,为18%~45%,血浆蛋白结合率为73%,半衰期为1.5h,无尿时可延长至6h,