布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的药代动力学

吸收:局部滴用后,布林佐胺和噻吗洛尔被角膜吸收后进入全身循环。在一项药代动力学研究中,健康志愿者在滴用派力噻前,为缩短达到稳态的时间,先口服布林佐胺每天2次,每次1mg,持续2周。接着每日滴用派力噻2次,共13周。在第4、10和15周,红细胞中布林佐胺的浓度分别为18.8±3.29uM,18.1±2.68uM和18.4±3.01uM。这提示布林佐胺在红细胞中的浓度可保持稳态。 应用派力噻达到稳态后,噻吗洛尔的平均血Cmax和AUC0-12hr分别为0.824±0.453ng/mL和4.71±4.29ng·hr/mL,与单用5mg/mL噻吗洛尔时的血Cmax=1.13±0.494ng/mL和AUC0-12hr=6.58±3.18ng·hr/mL相比,分别降低27%和28%。应用派力噻后较低的噻吗洛尔全身暴露无临床相关性。应用派力噻后,血中噻吗洛尔的达峰时间为0.79±0.45小时。 分布:布林佐胺的血浆蛋白结合率不高,约6......阅读全文

简述复方噻吗洛尔滴眼液的注意事项

  心功能不全、心率过缓或房室外传导阻滞、哮喘或重度阻塞性肺疾患、急性虹膜炎、角膜损伤以及对本剂成分有过敏史的患者禁用。  本剂不得用于小儿。  用药时可能会出现近视、黑暗处视物不清。请注意在滴眼2小时以内不要驾驶车辆。  本剂中的防腐剂苯扎氯铵可能会在软型隐形眼镜上产生沉淀物,故在滴眼时应摘下隐形

使用马来酸噻吗洛尔滴眼液的禁忌介绍

  1、支气管哮喘者或有支气管哮喘史者,严重慢性阻塞性肺部疾病。  2、窦性心动过缓,Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心衰,心源性休克。  3、对本品过敏者。

复方噻吗洛尔滴眼液的不良反应介绍

  可引起轻微的眼部刺激感,瞳孔缩小,年轻患者往往出现一时性的近视和暗视力下降。偶尔会引起心率降低和血压下降。偶尔也会引起结膜充血、嗜睡和头痛。极少数的病人可能出现可逆性的眼干、点状角膜损伤、轻度的结膜炎和眼睑炎。另外,可能会使支气管痉挛、心律不齐和头昏加重。对本剂成分过敏的患者可再现皮疹。如发生连

简述马来酸噻吗洛尔滴眼液的适应症

  对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药理毒理介绍

  1、药理作用:  马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔滴眼液,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。

使用马来酸噻吗洛尔滴眼液的注意事项

  1、当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时,请立即停止使用本品。  2、使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。  3、心功能损害者,使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。  4、对无心衰史的患者,如出现心衰症状应立即停药。  5、正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察。  

使用马来酸噻吗洛尔滴眼液的不良反应

  1、最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛。  2、心血管系统;心动过缓,心率失常。  3、神经系统:头晕,加重重症肌无力的症状,感觉异常,嗜睡,失眠,恶梦,抑郁,精神错乱,幻觉。  4、呼吸系统:支气管痉挛,呼吸衰竭,呼吸困难,鼻腔充血,咳嗽,上呼吸道感染。  5、内分泌系统:掩盖糖尿病患者应用胰岛

马来酸噻吗洛尔滴眼液的类别和贮藏方法

类别同马来酸噻吗洛尔。规格按噻吗洛尔计(1)5ml:12.5mg(2)5ml:mg贮藏遮光,密封保存。

马来酸噻吗洛尔滴眼液的检查和鉴别方法

鉴别(1)取本品,照马来酸噻吗洛尔项下的鉴别(1)2)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在295mm的波长处有最大吸收。检查pH值应为6.5~7.5(通则0631)。渗透压摩尔浓度取本品,照渗透压摩尔浓度测定法(通则0632)测定,渗透压摩尔

马来酸噻吗洛尔滴眼液的性状和鉴别方法

性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品,照马来酸噻吗洛尔项下的鉴别(1)2)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在295mm的波长处有最大吸收。

简述马来酸噻吗洛尔滴眼液的药物相互作用

  1、与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。  2、不主张两种局部β-受体阻断剂同时应用。  3、本品与钙通道拮抗剂合用应慎重,因可引起房室传导阻滞,左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者,应避免两种药合并使用。  4、正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察,因可引起低血压和明显的心动

关于复方噻吗洛尔滴眼液的药物相互作用介绍

  1.马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。  2.本品为马来酸噻吗洛尔滴眼剂,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用,其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。  3

关于普拉洛芬滴眼液的药代动力学介绍

  药代动力学:对家兔双眼用0.1%14C-普拉洛芬滴眼液每次0.01ml 滴眼4次,每次间隔3分钟。过30分钟、1、2、4、6、8小时后测定放射活性。  滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为:角膜、结膜、前部巩膜、外眼肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。另一方面,视网膜、脉络膜、

关于噻吗洛尔的简介

  噻吗洛尔,用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。  ①对轻、中度高血压疗效较好,无明显不良反应,可与利尿剂合用。  ②心肌梗死患者长期服用本品后能降低再梗死发生率和死亡率。  ③对青光眼,特别是原发性、开角型青光眼有良好效果,优于传统的降眼压药,其特点为起效快、不良反应小、耐受性好。滴眼后

简述索他洛尔的药代动力学

  口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%),口服后2.5-4小时达峰浓度,2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时,血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布,消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合,且无代谢过

简述普奈洛尔的药代动力学

  本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(

简述美托洛尔的药代动力学

  口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。

简述佐米曲普坦的药物相互作用

  1、没有证据表明使用偏头痛预防性药物(例如β受体阻滞剂、口服双氢麦角碱、苯噻啶)对本品的疗效有任何影响。对症治疗时,如使用对乙酰氨基酚、甲氧氯普胺及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。  2、司来吉兰和氟西汀对本品的药代动力学参数没有影响。使用本品12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用

概述噻吗洛尔的药典标准

  【鉴别】 (1) 取本品约5mg,加水1ml使溶解,加高锰酸钾试液3滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。(2) 取本品约10mg,加水1ml溶解,加硫酸铜试液1滴,氨试液1ml与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,苯层显棕黄色至棕色。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集33图)

简述阿替洛尔片剂的药代动力学

  口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,

关于阿替洛尔的药代动力学介绍

  口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除。

盐酸拉贝洛尔片的药代动力学

  本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用可持续8~12

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

2020年版《中国药典》目录第二部

2020年版《中国药典》目录二部目录化学药品、抗生素、生化药品以及放射性药品等品种正文  第一部分1乙胺吡嗪利福异烟片(Ⅱ)2乙胺利福异烟片3乙胺嘧啶4乙胺嘧啶片5乙琥胺6乙酰半胱氨酸7乙酰半胱氨酸颗粒8喷雾用乙酰半胱氨酸9乙酰谷酰胺10乙酰谷酰胺注射液11乙酰唑胺12乙酰唑胺片13乙酰胺注射液14

吗氯贝胺的药代动力学介绍

  口服易吸收,单次口服50~300mg,血浆浓度峰值为0.3~2.7μg/ml,达峰时间为1~2小时。生物利用度与剂量和重复用药成正相关。血浆蛋白结合率约50%,表观分布容积为75~95L/kg。体内分布较广,经肝脏代谢, t1/2为2~3小时,肝硬化病人平均滞留时间延长,故这类病人约需减半量。中

治疗原发性婴幼儿型青光眼的概述

  原发性婴幼儿型青光眼原则上一旦诊断应尽早手术治疗。抗青光眼药物在婴幼儿的安全性难以评价,且如有不良反应患儿通常也不会自诉。因此,仅用作短期的过渡治疗,或适用于不能手术的患儿。  1.药物治疗  由于儿童身体状况及婴幼儿青光眼的特殊性,其药物治疗不仅要考虑降眼压的效果,而且要根据儿童的生理特点以及

关于派立明的相互作用

  没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中,派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。  没有评测除β阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。  派立明是一种碳酸酐酶抑制剂

简述派立明™的药物相互作用

  没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中,派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。  没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。  派立明是一种碳酸酐酶

简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学

  本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4~6小时,t1/2约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中排泄约占5%~10%。

简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学

  吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。   分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(