关于盐酸莫索尼定片的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余脏器无明显变化。 大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。 致突变试验表明,莫索尼定不引起Ames试验各菌株回变菌落数的明显增加,未见CHL细胞株染色体畸变率的升高,对昆明小鼠的骨髓嗜多染红细胞中微核率也无明显改变,结果均为阴性。提示该药导致体外基因突变和体内染色体畸变的可能较小。 生殖毒性试验表明,尚未发现本品有致畸作用。......阅读全文
关于盐酸帕罗西汀片的毒理研究介绍
1、盐酸帕罗西汀片的遗传毒性: 帕罗西汀Ames试验,小鼠淋巴瘤试验,程序外DNA合成试验.人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。 2、盐酸帕罗西汀片的生殖毒性: 给予帕罗西汀15mg/kg/天(以mg/m2计算,是治疗抑郁症临床推荐剂量的2。9倍).大鼠的
关于盐酸舍曲林片的毒理研究介绍
遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。 生殖毒性:给药剂量为80mg/kg (以mg/m2计,为人最大推荐剂量MRHD 的4倍)时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂
关于盐酸格拉司琼片的毒理研究介绍
遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞程序外DNA合成(UDS)试验结果均未表现出致突变作用,但在Hela细胞体外试验中出现UDS明显增加。体外人淋巴细胞染色体畸变试验中可见多倍体细胞的数量明显增加。 生殖毒性:经口给予本品剂量达100 mg/
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
关于枸地氯雷他定片的毒理研究介绍
急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为
关于盐酸加替沙星片的毒理研究介绍
1、盐酸加替沙星片的遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑
关于盐酸特拉唑嗪片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 Ames试验、在体细胞遗传学试验、小鼠显性致死试验、在体中国仓鼠染色体畸变试验和V79细胞正向突变试验均未见潜在致突变性。 2、生殖毒性 大鼠每日灌胃8、30和120 mg/kg特拉唑嗪以研究对生育力/生殖影响。结果显示30mg/kg 组 (240mg/M2, 人最大推荐剂量
关于盐酸鲁拉西酮片的毒理研究分析介绍
1、遗传毒性: 在体外和体内试验中,鲁拉西酮未引起染色体突变或畸变。鲁拉西酮剂量高达2000 mg/kg的Ames试验、中国仓鼠肺(CHL)细胞染色体畸变试验和小鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性(以体表面积计,相当于人体最大推荐剂量(MRHD)160 mg/天的61倍)。 2、生殖毒性: 在
关于盐酸文拉法辛片的毒理研究介绍
1、盐酸文拉法辛片的遗传毒性 文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames试验、CHO/HGPRT哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠细胞转化试验、CHO细胞姐妹染色体交换试验、大鼠微核试验结果均为阴性。O-去甲基文拉法辛CHO染色体畸变试验结果为阴性,大鼠微核试
关于盐酸多奈哌齐片的毒理研究介绍
1、生殖毒性: 大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8 倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16 和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐人用最大剂量的13 倍和16 倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17 天到分娩
关于盐酸可乐定片的基本介绍
盐酸可乐定片,1.高血压; 2.高血压急症; 3.偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。 本品主要成份盐酸可乐定。。 化学名称:2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐 分子式:C9H9Cl2N3·HCl 分子量:266.56
关于阿巴卡韦双夫定片的毒理研究介绍
临床前安全性资料 尚没有阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定联合用药用于动物的临床前资料。三种药物与临床有关的毒性为贫血、中性白细胞减少和白细胞减少。 一般毒性 :这三种药联用时有临床意义的副作用为贫血,中性粒细胞减少及白细胞减少。毒性学研究表明阿巴卡韦不会增加大鼠和猴的肝重。其临床相关性尚不清楚。临
关于阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)的毒理研究介绍
广泛的动物试验表明,该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。 在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变试验中未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用,体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对细胞有明显毒性的深度及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体向
关于盐酸哌甲酯缓释片的毒理研究介绍
在对小鼠进行的致癌性研究中,当哌甲酯剂量达到60mg/kg/日时,会造成小鼠肝细胞腺瘤的增加和雄性小鼠肝胚细胞瘤的增加,此剂量远高于人体推荐剂量。 肝胚细胞瘤是啮齿类动物相对罕见的恶性肿瘤。恶性肝肿瘤的总数没有增加。试验用小鼠对肝肿瘤的进展很敏感。尚不知这些结果对人体的意义。 在对大鼠进行的
关于乳酸心可定片的药理毒理介绍
本品具有抑制Ca2+内流和抗交感神经作用。降低心肌收缩力和松弛血管平滑肌,可增加冠脉流量,同时能降低心肌氧耗量。另尚有促进侧支循环的作用,可用于心绞痛的防治。 LD50(口服):小鼠0.2/kg,大鼠:1g/kg。
关于特非那定片的药理毒理介绍
本品为特异H 1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。
关于齐多夫定片的药理毒理介绍
1、药理作用:本品为抗病毒药,在体外对逆转录病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定,后者能选择性抑制HIV逆转录酶,导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。 2、毒理作用: 急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服给药6个月试验,最大用量
关于特非那定片的药理毒理介绍
一、特非那定片的药物相互作用:禁忌与某些唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素(如克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。 二、药物过量:禁忌超量服用。 三、特非那定片的药理毒理:特非那定片为特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢
关于盐酸乙胺丁醇片的药理毒理介绍
一、盐酸乙胺丁醇片的药物相互作用: 1、与乙硫异烟胺合用可增加不良反应; 2、与氢氧化铝同用能减少本品的吸收; 3、与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性,如视神经炎或周围神经炎。 二、盐酸乙胺丁醇片的药理毒理: 盐酸乙胺丁醇片为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。本品可渗入分枝杆
关于盐酸可乐定片的用法用量介绍
1.降低血压口服,起始剂量0.1mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达0.7mg,然后用维持剂量。 2.绝经期潮热一次0.025~
关于利血平片的毒理研究介绍
1、利血平片的致突变实验: 体外微生物回复突变试验显示,利血平1~5000mcg对S.typhimurium的四个菌株没有致突变作用,0.3~10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变,但实验结果仍属于阴性;利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用,
关于酮康唑片的毒理研究介绍
酮康唑进行了一组标准的非临床毒理试验。 12个月的犬长期毒性试验显示酮康唑有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。18个月大鼠的长期试验纪录了肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外,雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中,尚未观察到不良反应的剂量(NOAEL)为10mg/kg/天。
关于盐酸可乐定注射液的药理毒理介绍
一、药理作用 1.可乐定是α-受体激动剂。 2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2-受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢
关于盐酸伐昔洛韦缓释片的毒理研究介绍
一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。 遗传毒性:在小鼠微核试验中,250mg/Kg无致突变性,而50
关于盐酸维拉帕米缓释片的毒理研究介绍
慢性毒性反应:目前已有关于大鼠和狗的亚慢性和慢性毒理试验研究结果。狗长期服用维拉帕米≥30mg/kg/日,可导致晶状体和或眼睑出现改变,≥62.5mg/kg/日时引起症状明显的白内障。尚未有人类因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。 致癌、致突变和生殖毒性:体内外研究均未发现盐酸维拉帕米有致突
关于盐酸多奈哌齐分散片的毒理研究介绍
1、盐酸多奈哌齐分散片的生殖毒性: 大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8 倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16 和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐人用最大剂量的13 倍和16 倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从
关于盐酸雷莫司琼注射液的药理毒理介绍
[药理作用] 1.5-HT3受体拮抗作用:在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中,本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。 2.抗恶性肿瘤药物所诱发呕吐的抑制作用:对使用顺铂诱发的雪貂的呕叶,在出现呕叶之前或在初次呕吐之后给予本
关于西罗莫司口服溶液的毒理研究介绍
1、遗传毒性:体外细菌恢复突变试验、中国仓鼠卵母细胞染色体畸变实验、小鼠淋巴细胞正向突变实验或小鼠体内微核实验中,西罗莫司均未显示有遗传毒性。 2、生殖毒性:雌性大鼠给予西罗莫司达0.5 mg/kg (按体表面积折算,约为临床剂量的1到3倍),对生育力没有影响;雄性大鼠给予2 mg/kg西罗莫
关于地氯雷他定片的药理毒理介绍
一、药理作用 本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。 二、毒理研究 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250m
关于盐酸胺碘酮片的药理毒理介绍
本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后