关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的药代动力学介绍
12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态,第一峰时为0.79±0.45h,达峰浓度为14.2±8.2ng/ml,第二峰时为5.08±0.79h,达峰浓度为16.3±5.8ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符);每天口服两次,每次40mg,连服7天后测血药浓度,峰浓度为36.9±6.1 ng/ml,在7天之内达到恒定状态。连续口服给药的半衰期约为7.6小时。本品主要通过肝脏广泛代谢,仅21%的代谢物由尿液排出,尿中未检出尼卡地平原形物。......阅读全文
关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的药代动力学介绍
12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态,第一峰时为0.79±0.45h,达峰浓度为14.2±8.2ng/ml,第二峰时为5.08±0.79h,达峰浓度为16.3±5.8ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符);每天口服两次,每次40
关于盐酸尼卡地平缓释片的药代动力学简介
1、药代动力学 口服吸收完全,餐后服本品血药浓度降低。本品的蛋白结合率高(>95%)。t1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60%从尿中排出,35%从粪便排出。 2、贮藏 遮光,密封保存。
关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的基本介绍
盐酸尼卡地平缓释胶囊,适应症为原发性高血压。 本品主要成分及其化学名称为:盐酸尼卡地平,2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸,3-[β-(N-苄基-N-甲氨基)]乙酯-5-甲酯盐酸盐。 分子式:C26H29N3O6·HCl 分子量:515.99
关于尼卡地平的药代动力学介绍
药代动力学 口服后30min生效,1h血药浓度达高峰,最大效应30min至1.5h,维持3h,血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合,大部分药物经肝脏代谢灭活,代谢产物或原形由肾脏排泄,小部分随粪便排出。 适应症 用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)稳定型心
概述盐酸尼卡地平片的药代动力学
本品口服吸收完全,20分钟后血中可测得本品,血药浓度峰值出现于服药后0.5~2小时(平均1小时),餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢,呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且个体差异
盐酸尼卡地平注射液的药代动力学介绍
1.原型药的血药浓度 药代动力学数据 2.尿中的主要代谢产物 健康人体内是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物)的偶合物。本品在人体内主要通过CYP3A4代谢。 3.与血浆蛋白的结合率 在体外(健康人)、体外(急性心力衰竭患者)、体内(全身麻醉下的患者)都是90
关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的注意事项介绍
1. 有肝、肾功能障碍的患者,低血压、心力衰竭,青光眼,孕妇,哺乳期妇女,儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。 2. 急性脑梗死和脑缺血患者,应慎用,以防发生低血压。 3. 本药时需观察血压,心率。 4. 停用本品时应逐渐减少剂量,并密切观察病情。
简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的禁忌
1.对本品有过敏反应者。 2.颅内出血尚未完全止血的患者。 3.脑中风急性期颅内压增高的患者。 4.重度主动脉瓣狭窄。
关于硝苯地平缓释胶囊的药代动力学介绍
口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下,缓释制剂可减少血药浓度的波动。口服90mg,其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可提高60%,达峰浓度时间延长,AUC无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为86%。剂量在30%~180mg范围内,血药浓
使用盐酸尼卡地平缓释胶囊过量的危害介绍
对大鼠进行了24个月的给药实验,与对照组相比,45mg/kg/日给药组(大约是临床用量的40倍)的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。过量时引起显著低血压、心率变化、嗜睡、意识模糊,可静脉补液,维持有效血容量,严重者可给升压药。
简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的药理毒理
本品为钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,从而使血压下降。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于心肌作用的30000倍。同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用;在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用;本品可增加脑、心肾等主要脏
关于盐酸尼卡地平缓释片的基本介绍
盐酸尼卡地平缓释片,用于治疗:1.高血压,单独应用或与其他药物合并应用;2.心绞痛,单独应用或与其他药物合并应用。 盐酸尼卡地平. 分子式:C26H29N3O6.HCl 分子量:515.99
关于尼索地平的药代动力学介绍
口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h,治疗高血压为1~3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1~1.5h。治疗心绞痛时,给药一次持续时间为7~8h,治疗高血压为6~8h,多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6~12h,多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸
使用盐酸尼卡地平缓释胶囊的不良反应
1.常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。 2.有时出现GOT、GPT、γ-GTP升高,偶有胆红素升高。 3.较少见者心悸、乏力、心动过速。 4.有时出现便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹泻、恶心、呕吐。 5.其它:偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高,偶见粒细胞减少。
关于恩卡尼的药代动力学介绍
长期口服可延长有效不应期,静脉给药此效应不显著。口服吸收完全,30~120min,血药浓度达峰值,生物利用度为40%~50%,有效血药浓度为0.5~1μg/ml,半衰期为3~4h,恩卡尼在肝脏代谢,部分代谢产物具有强烈的活性作用,半衰期较长。
关于尼索地平胶丸的药代动力学介绍
1.健康成人口服本品5mg×2后,血药浓度达峰时(Tmax)1.21±0.39h,消除半衰期(t1/2)为2.01±0.51h,Cmax为13.23±4.45μg·L-1,体内平均驻留时间(MRT)为2.71±0.58h。 2.吸收后在各组织中分布,体内几乎完全被代谢,主要代谢途径为由1,4-
关于尼索地平片的药代动力学介绍
口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期(t1/2)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t1/2)为11.4小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病
简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的药物相互作用
1.本品与β阻滞剂同用,耐受良好。 2.本品与西咪替丁合用,本品血药浓度增高。 3.本剂与其他降压药联合用药时,有可能产生相加作用,使用时应多加注意。 4.本剂与地高辛联合用药时,测定地高辛血药浓度。 5.本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高。 6.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、
关于尼群地平胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好,达90%以上。蛋白结合率>90%。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2小时最大,持续6~8小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。生物利用度约30%。t1/2为2小时。在肝内代谢,70%经肾排泄,8%随粪便排出。
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度.6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加
盐酸尼卡地平
性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通
卡马西平缓释胶囊的药代动力学
健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血
关于盐酸尼卡地平片的基本介绍
盐酸尼卡地平片,适应症为:高血压、劳力型心绞痛。 1、成份 盐酸尼卡地平。 2、性状 本品为微黄色片或糖衣片 3、适应症 (1)高血压。 (2)劳力型心绞痛。
关于尼群地平软胶囊的药代动力学介绍
据文献报道:本品口服吸收良好,但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2为2小时,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道T1/2在10至22小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8
简述尼美舒利缓释胶囊的药代动力学
吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax为12.19±2.02 mg/L,达峰时间为1.22~2.75小时,其吸收速率和吸收程度不受食物影响。口服200mg尼美舒利缓释胶囊后,Cmax为7.28±0.72 mg/L,达峰时间为5.0±1.3小时。 分布 药物吸收后主
盐酸利多卡因缓释滴丸的药代动力学
本品口服吸收良好,但首过效应可消除70%以上,生物利用度低,舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全,吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高
概述卡马西平缓释胶囊的药代动力学
健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血
关于尼麦角林胶囊的药代动力学介绍
尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋
西尼地平的药代动力学特性
【药代动力学特性】研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达
关于盐酸环丙沙星胶囊的药代动力学介绍
健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢