关于盐酸尼卡地平缓释片的药代动力学简介

1、药代动力学 口服吸收完全,餐后服本品血药浓度降低。本品的蛋白结合率高(>95%)。t1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60%从尿中排出,35%从粪便排出。 2、贮藏 遮光,密封保存。......阅读全文

关于盐酸尼卡地平缓释片的药代动力学简介

  1、药代动力学   口服吸收完全,餐后服本品血药浓度降低。本品的蛋白结合率高(>95%)。t1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60%从尿中排出,35%从粪便排出。  2、贮藏   遮光,密封保存。

概述盐酸尼卡地平片的药代动力学

  本品口服吸收完全,20分钟后血中可测得本品,血药浓度峰值出现于服药后0.5~2小时(平均1小时),餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢,呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且个体差异

关于尼卡地平的药代动力学介绍

  药代动力学  口服后30min生效,1h血药浓度达高峰,最大效应30min至1.5h,维持3h,血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合,大部分药物经肝脏代谢灭活,代谢产物或原形由肾脏排泄,小部分随粪便排出。  适应症  用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)稳定型心

关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的药代动力学介绍

  12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态,第一峰时为0.79±0.45h,达峰浓度为14.2±8.2ng/ml,第二峰时为5.08±0.79h,达峰浓度为16.3±5.8ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符);每天口服两次,每次40

盐酸尼卡地平注射液的药代动力学介绍

  1.原型药的血药浓度 药代动力学数据  2.尿中的主要代谢产物  健康人体内是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物)的偶合物。本品在人体内主要通过CYP3A4代谢。  3.与血浆蛋白的结合率  在体外(健康人)、体外(急性心力衰竭患者)、体内(全身麻醉下的患者)都是90

关于盐酸尼卡地平缓释片的基本介绍

  盐酸尼卡地平缓释片,用于治疗:1.高血压,单独应用或与其他药物合并应用;2.心绞痛,单独应用或与其他药物合并应用。  盐酸尼卡地平.  分子式:C26H29N3O6.HCl  分子量:515.99

关于尼索地平的药代动力学介绍

  口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h,治疗高血压为1~3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1~1.5h。治疗心绞痛时,给药一次持续时间为7~8h,治疗高血压为6~8h,多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6~12h,多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸

盐酸尼卡地平

性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通

关于盐酸尼卡地平注射液的简介

  盐酸尼卡地平注射液,适应症为1.手术时异常高血压的紧急处理; 2.高血压急症。  本品主要成分及其化学名称为:盐酸尼卡地平,2,6-二甲基-4-(-3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸,3-[β-(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐  分子式:C26H29N3O6·HCl

关于注射用盐酸尼卡地平的简介

  注射用盐酸尼卡地平,手术时异常高血压的急救处置;高血压性急症。   盐酸尼卡地平。化学名为:2,6二甲基-4-(3硝基苯基)-1,4二氢吡啶-3,5二羧酸-3-[(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。分子式:C28H20N3O6,HCl分子量:515.99。

关于尼索地平胶丸的药代动力学介绍

  1.健康成人口服本品5mg×2后,血药浓度达峰时(Tmax)1.21±0.39h,消除半衰期(t1/2)为2.01±0.51h,Cmax为13.23±4.45μg·L-1,体内平均驻留时间(MRT)为2.71±0.58h。  2.吸收后在各组织中分布,体内几乎完全被代谢,主要代谢途径为由1,4-

关于尼索地平片的药代动力学介绍

  口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期(t1/2)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t1/2)为11.4小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病

关于恩卡尼的药代动力学介绍

  长期口服可延长有效不应期,静脉给药此效应不显著。口服吸收完全,30~120min,血药浓度达峰值,生物利用度为40%~50%,有效血药浓度为0.5~1μg/ml,半衰期为3~4h,恩卡尼在肝脏代谢,部分代谢产物具有强烈的活性作用,半衰期较长。

西尼地平的药代动力学特性

【药代动力学特性】研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达

盐酸尼卡地平片

性状本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后,显微黄色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一

简述西尼地平的药代动力学特性

  研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达23小时。连续

关于盐酸尼卡地平片的基本介绍

  盐酸尼卡地平片,适应症为:高血压、劳力型心绞痛。  1、成份   盐酸尼卡地平。  2、性状  本品为微黄色片或糖衣片  3、适应症  (1)高血压。  (2)劳力型心绞痛。

使用盐酸尼卡地平缓释片的注意事项

  1.服用本品期间须定期测量血压、作心电图检查,尤其在治疗早期决定合适的剂量过程中,注意避免发生低血压。  2.肝功能不全者、肾功能不全者、有中风史者应慎用。  3.用药后注意反应,尤其在降压后心率加快者。  4.本品也曾用于充血性心力衰竭,初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力,但须注意本品的负

简述盐酸尼卡地平缓释片的药理学

  本品为钙拮抗剂、血管扩张药。抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,对血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血

盐酸尼卡地平的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品,精密称定,加甲醇适量使溶解,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液,精密量取2ml,置100m量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,

关于盐酸尼卡地平氯化钠注射液的简介

  盐酸尼卡地平氯化钠注射液,本品适用于不宜或无法口服治疗的高血压病人的短期治疗。为了能够长期控制血压,只要临床情况允许,病人应改为口服治疗。  1、成份:   主要活性成分:盐酸尼卡地平氯化钠  2、所属类别:  化药及生物制品>>循环系统药物>>钙拮抗药>>选择性钙拮抗药  化药及生物制品>>循

关于盐酸尼卡地平葡萄糖注射液的简介

  盐酸尼卡地平葡萄糖注射液,治疗高血压急症和手术时异常高血压急救处置。  禁忌:  1.对本品有过敏反应者。  2.重度主动脉瓣狭窄。

使用盐酸尼卡地平缓释片的不良反应介绍

  1.较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红。均为血管扩张结果。  2.较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重,常是反射性心动过速的结果,减小剂量或加用β阻滞药可以纠正。  3.少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。

简述盐酸尼卡地平缓释片的药物相互作用

  1.本品与β阻滞剂同用,耐受良好。  2.与西咪替丁同用,本品血药浓度增高;  3.本品与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高,但须测定地高辛血药浓度;  4.本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高。  5.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中,不改变本品

简述硝苯地平缓释片的药代动力学

  NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体

简述非洛地平缓释片的药代动力学

  本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20 mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。  年轻、健康受试者口服10 mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7 nmol/L和2 n

非洛地平缓释片的药代动力学原理

非洛地平缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%.血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。非洛地平缓释片的血浆蛋白结合率>99%.年轻、健康受试者口服10mg非洛地平缓释片后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nm

关于盐酸尼卡地平片的用法用量介绍

  1.高血压。口服,起始剂量20mg/次,一日3次,可随反应调整剂量至40mg/次,一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上,以保证达到稳态血药浓度。可与利尿剂、β-阻滞剂等抗高血压药物合用。  2.心绞痛。口服,起始剂量20mg/次,一日3次,可随反应调整剂量至一次40mg/次,一日3次。增加剂

关于盐酸尼卡地平片的毒理研究介绍

  大鼠分别每日给尼卡地平5mg/kg、15mg/kg或45mg/kg,两年后的结果表明,甲状腺增生和瘤形成(滤泡状腺瘤/肿瘤)随剂量的增加而增加。对大鼠的研究显示这些结果与尼卡地平诱导的血浆甲状腺素(T4)水平降低有关,伴随血浆促甲状腺素(TSH)水平的升高。TSH的缓慢增加可引起甲状腺高度兴奋。

关于盐酸尼卡地平片的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   本品在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究,个别动物实验中有不利影响,故人体应用须权衡利弊。  本品可能排入乳汁,大鼠口服本品后在乳汁中检测到高浓度的尼卡地平,故建议哺乳期妇女不用此药。  2、老年用药   本品在老年人(≥65岁)与中青年人中的药动学研究未发现差异,故