关于培洛霉素的药理作用介绍
动物实验其抗瘤谱较广,除对BLM有效的小鼠艾氏癌(腹水型、实体型),大鼠AH66肝癌有抗肿瘤作田外,对小鼠CD8F1乳腺肿瘤和Bl6黑色素瘤也有效.与 BLM比较,其抗肿瘤活性为BLM的 2倍,脏器内的药物浓度为 BLM的 1。5倍,对肺毒性较小,其肺纤维化发生率小1/3,程度轻1/4.给正常大鼠静注H-PLM后迅速吸收,注后30分血中浓度达最高峰,注后24小时,尿中排出 91。9%,大便中排出 1。9%.给头颈部癌病人一次静注 10mg,血中浓度 15分最高, 2~3小时后可从尿中回收原给药量的 25~50%.药物在家兔的脏器组织分布,以口唇、上腭、颊粘膜、舌、口底、牙龈、颌下腺、耳下腺、气管、肾、膀胱、胰腺、直肠、肛门、阴茎、皮肤等分布药物浓度较高.......阅读全文
关于培洛霉素的药理作用介绍
动物实验其抗瘤谱较广,除对BLM有效的小鼠艾氏癌(腹水型、实体型),大鼠AH66肝癌有抗肿瘤作田外,对小鼠CD8F1乳腺肿瘤和Bl6黑色素瘤也有效.与 BLM比较,其抗肿瘤活性为BLM的 2倍,脏器内的药物浓度为 BLM的 1。5倍,对肺毒性较小,其肺纤维化发生率小1/3,程度轻1/4.给正常大
关于培洛霉素的用法介绍
1、用法用量 肌注或静注,一次10mg(初次5mg),一周2-3次,总量0。15-0。2g。胸腔内注射,一次20mg。也可动脉注射或肿瘤内注射。 2、不良反应 发烧,脱发,食欲不振。少数病人出现恶心,呕吐,口腔炎,肺纤维变。可有皮疹,色素沉着,困倦,硬皮症。
关于培洛霉素的药理毒理介绍
1.药理 本品属抗肿瘤药。是博来霉素的衍生物,在体外可抑制多种癌细胞增殖,在体内对多种小鼠移植性肿瘤和诱发肿瘤及狗自发性淋巴肉瘤有抗肿瘤作用。 本品的作用机制是通过裂解单链和双链DNA而抑制肿瘤细胞DNA 的合成。 2.毒理 动物实验显示,给大鼠连续静脉注射本品,结果引起大鼠肺纤维化。
关于培洛霉素的适应症介绍
临床上治疗鳞癌的效果较好.头颈部鳞癌的有效率为 50%。其中以舌癌、口底癌、颊粘膜癌的疗效较好.皮肤鳞癌的有效率为70%以上。恶性淋巴瘤60~90%有效.此外,对肺癌、前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。
关于培洛霉素的基本信息介绍
培洛霉素,又称丙胺博莱霉素、丙胺搏来霉素、欧霉素等,是 抗生素类抗肿瘤药。 中文名称:培洛霉素 英文名称:Peplomycin 中文别名: 丙胺博莱霉素、丙胺搏来霉素、欧霉素、派来霉素、培来霉素、培普利、匹莱霉素、匹来霉素 英文别名: Pepico、Pepleo、Peplocin、Pep
关于注射用硫酸培洛霉素的检查介绍
酸度 取本品适量,加水制成每1ml中含培洛霉素5mg的溶液,依法测定(中国药典1990年版二部附录44页),PH值应为4。5-6。0。 溶液的澄清度与颜色 取本品加水制成每1ml中含培洛霉素5mg的溶液,溶液应澄清无色;如显混浊,与1号浊度标准液(中国药典1990年版二部附录58页)比较,不得
关于注射用硫酸培洛霉素的用药禁忌介绍
【孕妇及哺乳期妇女用药】 由于所有抗癌药物均可影响细胞动力学,并引起诱变和畸形形成,且本品的同类物博莱霉素在动物实验中有致癌作用,故孕妇(特别是妊娠初期的3个月)和准备怀孕的妇女禁用本品;哺乳期妇女慎用或使用本品时暂停哺乳。 【儿童用药】 对于小儿患者,有用药必要时,要考虑到对性腺的影响,
关于注射用硫酸培洛霉素的鉴别测定介绍
(1)在含量测定项下记录的高效液相色谱图中,供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。 (2)本品取约4mg,置100ml量瓶中,加硫酸铜试液0。05ml,加水溶解并稀释至刻度,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在242与292nm的波长处有最大吸收,在269nm
关于注射用硫酸培洛霉素的含量测定介绍
照高效液相色谱法(中国药典1990年版二部附录34页)测定。 系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以戊烧磺酸钠溶液[取戊烷磺酸钠0。96g与乙二胺四醋酸二铜1。86g,加醋酸液(0。08mol/L)使溶解并稀释至1000ml,用氨水调节PH值至4。3]-甲醇-乙睛(64:22:14
关于注射用硫酸培洛霉素的用法用量介绍
肌内注射。一周2~3次,首次5mg,以后一次10mg。根据患者的情况,可增加为一日1次或减少为一周1次,但一周总剂量不应超过150mg。 因本品的大部分活性药物经肾排泄,故肾功能不全患者需调整剂量。
关于注射用硫酸培洛霉素的注意事项介绍
1.有肺部疾病或肺部疾病史、肝肾功能不全、心脏病、曾接受过或正在接受胸部放射线治疗及水痘患者慎用。 2.使用本品后发生不良反应的个体差异很大,部分患者在剂量比较小时亦可能发生不良反应,故应充分留意。 3.对于曾使用过博莱霉素的患者,原则上应以已使用的博莱霉素剂量和本品剂量之和作为总用药量。
关于注射用硫酸培洛霉素的用药禁忌
1.对本品或博来霉素过敏者。 2.患有较严重的肺功能不全、胸部X光片上呈现弥漫性纤维化病变及明显病变的患者。 3.正在接受肺部放射线治疗者。 4.患有较严重的肾功能不全的患者。 5.患有较严重的心脏疾病的患者。 6.发热患者。 7.白细胞低于2500/mm者。
关于注射用硫酸培洛霉素的药代动力学介绍
本品静脉注射后,约15分钟达血药峰浓度(Cmax)。在血中消失较快,广泛分布于肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多。除皮肤和肺以外,本品在其他正常组织中均很快失活。主要经肾排泄,给药8小时后可排出给药量的70%~85%。肾功能不全患者对本品的排泄减慢,故本品的血消除半衰期(t1/2b)延长。
关于培氟沙星的药理作用介绍
培氟沙星属氟喹诺酮类,其体外抗菌作用及作用机制参见诺氟沙星。本品是一种新的氟代喹诺酮类抗菌药物,对G-及G+菌,包括肠细菌科、绿脓杆菌、不动杆菌属、嗜血杆菌属,奈瑟氏球菌属及葡萄球菌属(包括耐甲氧西林的菌株)具有广谱活性。其抗金葡菌性能和万古霉素相仿,但抗绿脓杆菌不及环丙氟哌酸和噻甲羧肟头孢菌素
关于洛索洛芬钠胶囊的药理作用介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试验中
关于磷霉素的药理作用介绍
本品抗菌谱广,对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对绿脓杆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧菌也有一定抗菌作用,但均较青霉素类和头孢菌素类为差。细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性。 磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早
关于新霉素的药理作用介绍
参阅硫酸链霉素。药动学口服后很少被吸收,完整的肠粘膜只能吸收约3%,但经有溃疡或表皮剥落的或有炎症的粘膜可吸相当量。大部分不经变化随粪便排出。新霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用,其最低抑菌浓度一般为0.5mg/ml。非结核分枝杆菌对该品大多耐药。新霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、
关于土霉素的药理作用介绍
土霉素具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球
关于通达霉素的药理作用介绍
抗酸剂:在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中,阿奇霉素的峰浓度大约降低了25%,未见对总生物利用度的影响。对服用阿齐红霉素又需要服用抗酸剂的患者,不应同一时间服用这些药物。 西替利嗪:健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪(20mg)5天,稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用,亦未观察
关于红霉素的药理作用介绍
红霉素是由链霉菌Streptomyces erythreus所产生的一种碱性抗生素,属大环内酯类。红霉素系抑菌剂,但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时
关于克拉霉素的药理作用介绍
该品属14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同,但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优,且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强。该品对淋球菌、李斯忒菌、空肠弯曲菌也有一定作用,而对嗜肺军团菌、肺炎支原
关于土霉素的药理作用介绍
土霉素具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球
关于阿洛西林的药理作用介绍
阿洛西林为半合成的广谱青霉素,属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似,系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌细胞膜具有较强穿透作用,因此,阿洛西林对假单胞菌(如铜绿假单胞菌)有强抗菌作用。在广
使用注射用硫酸培洛霉素的不良反应
1.肺:本品长期使用可致间质性肺炎、肺纤维化,患者可因呼吸功能障碍、衰竭而死亡。 2.多见胃肠道反应,主要表现为食欲不振、吞咽困难、恶心、呕吐、腹泻等,大量使用可引起粘膜损伤、口腔溃疡等。 3.常见发热反应:给药后4~5小时或更长时间,常可见剂量依赖性发热。 4.可见轻微骨髓抑制。 5.
关于卡那霉素B的药理作用介绍
硫酸卡那霉素B是一种氨基糖苷类抗生素。对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用;流感杆菌、布鲁菌属、脑膜炎球菌、淋球菌等对该品也大多敏感。卡那霉素B对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦
关于盐酸林可霉素的药理作用介绍
1、药理作用 本品为窄谱抗生素,作用与红霉素相似,对革兰阳性球菌有较好作用,特别对厌气菌、金葡菌及肺炎球菌有高效。其作用机制和红霉素相似,属抑菌剂。 2、适应症 主要抑制细菌细胞蛋白质的合成,临床主要用于敏感菌引起的各种感染,如肺炎、脑膜炎、心内膜炎、蜂窝织炎、扁桃体炎、丹毒,疖及泌尿系统
关于硫酸新霉素的药理作用介绍
药代动力学:新霉素口服很少吸收(约3%),但长期口服较大剂量,肠粘膜有溃疡或炎症时仍可吸收相当量,特别在肾功能减退时血药浓度可显著增高。口服后大部分不经变化随粪便排出。 适应症:口服可用于:1.肠道感染。2.亦可用于结肠手术前肠道准备或肝昏迷时作为辅助治疗。新霉素不宜用于全身性感染的治疗。
关于琥珀氯霉素的药理作用介绍
本品为氯霉素的琥珀酸酯,注射给药后在肝内缓慢水解释放出氯霉素而起抗菌作用。氯霉素具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。氯霉素对下列细菌具高度抗菌活性,具杀菌作用流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。 氯霉素对以下细菌的抗菌活性较上述为低,仅
关于罗红霉素的药理作用介绍
罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素,为半合成的14元大环内酯类药。其作用机制与红霉素相同,主要是与细菌50S核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺细胞、肺泡、多形核白细胞内。罗红霉素抗菌谱与红霉素相仿,其体外抗菌作用与红
关于索他洛尔的药理作用介绍
本药为d型和l型盐酸索他洛尔的外消旋混合物,是非选择性β-肾上腺素受体阻断剂,作用于β1和β2受体,没有内在拟交感活性和膜稳定作用。可抑制肾素释放,抑制肾素的作用在人静息和运动时都很明显,其β-肾上腺素受体阻断作用引起心率减慢(负性频率效应)和收缩力的有限减弱(负性肌力效应),这些变化减少心肌耗